帕尼培南(Panipenem)化学名为(5R,6S)-2-[1-乙酰氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羟乙基]-2-碳青霉烯-3-羧酸;帕尼培南是日本三共株式会社研制的品种,1994年3月上市。目前是日本第一制药三共旗下的品种。该药的作用同于亚胺培南,对革兰阳性菌与阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有强力抗菌作用。为了进一步提高安全性,该品与有机离子运送抑制剂倍他米隆(β-苯甲酰氨基丙酸,betamipron)1∶1合成为复合制剂帕尼培南/倍他米隆。2004年全球帕尼培南/倍他米隆市场为0.86亿美元,2005年为0.73亿美元。
帕尼培南概况
帕尼培南是日本三共株式会社研制的品种,1994年3月上市。目前是日本第一制药三共旗下的品种。该药的作用同于亚胺培南,对革兰阳性菌与阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有强力抗菌作用。为了进一步提高安全性,该品与有机离子运送抑制剂倍他米隆(β-苯甲酰氨基丙酸,betamipron)1∶1合成为复合制剂帕尼培南/倍他米隆。2004年全球帕尼培南/倍他米隆市场为0.86亿美元,2005年为0.73亿美元。
化合物简介
基本信息
中文名称:帕尼培南
中文别名:(5R,6S)-2-[1-乙酰氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羟乙基]-2-碳青霉烯-3-羧酸
英文名称:Panipenem
英文别名:FAROPENEM;carbapenemrs-533;cs533;PAPM;Panipenan;
CAS号:87726-17-8
分子式:C15H21N3O4S
结构式:
分子量:339.41000
精确质量:339.12500
PSA:130.23000
LogP:0.67430
物化性质
密度:1.62 g/cm3
沸点:555.5ºC at 760 mmHg
闪点:289.7ºC
折射率:1.745
药理作用:
本品为碳青霉素烯类抗生素。是帕尼培南与倍他米隆(Betamipron)按1:1(重量比)配制的合剂,商品名为克倍宁。本品的抗菌谱广,对革兰阳性与阴性菌、需氧菌和厌氧菌皆有强大抗菌活性。对青霉素敏感或耐药的金葡菌MIC90为0.1~25mg/L.,优于亚胺培南。对大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、阴沟菌属、变形菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、类杆菌属等MIC90值为0.20~1.56 mg/L,与亚胺培南相同或稍强,对绿脓杆菌逊于亚胺培南。本品对各种β-内酰胺酶稳定。倍他米隆无抗菌活性,但可减少帕尼培南的肾毒性。
药物动力学
60min静脉滴注单剂量200mg、500mg及1000mg的帕尼培南,其血药峰浓度各为14.3 mg/L、27.5 mg/L及49.7 mg/L。倍他米隆各为7.3 mg/L、15.6mg/L。及23.7 mg/L。帕尼培南血清t1/2为1h,倍他米隆约为0.7h。约30%帕尼培南及90%以上倍他米隆以原形由尿排出。帕尼培南的人血浆蛋白结合率为3.9%.倍他米隆为74.7%。二者主要经肾小球滤过,受丙磺舒影响小。给药500mg帕尼培南后痰、胆汁、女性生殖系统、耳、鼻、喉、口腔及皮肤组织中含药量亦高。
适应症
用于上述敏感菌引起的败血症、呼吸道、泌尿生殖系统、胆囊炎、肝脓肿、腹膜炎、眼球炎及中耳炎等感染。
临床有效率和细菌清除率均在80%以上。本品对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类治疗无效者的有效率也超过80%。
用法用量
静滴。成人每日1g,分2次,滴注时间30min,最大剂量每日2g,滴注时间60min;
小儿每日30~60mg/kg,分3次,滴注时间30min,重症及难治性感染每日0.1g/kg,最大剂量每日不超过2g。
不良反应
药物不良反应发生率为2.4%~3.4%,以胃肠道反应为主如腹泻、恶心和呕吐,次为过敏反应如皮疹、药疹、发热、瘙痒等,此外尚有头痛、头重感,偶有黄疸、无抽搐、神志不清发生。
禁忌症
对该品过敏者及以往有休克者忌用,新生儿、孕妇、老人、肾功能不全、过敏性疾病及营养不良患者慎用。
剂型与规格
注射剂(粉针):0.5g、1.0g。
批准文号
注册证号 H20070306
生产企业
日本三共株式会社平冢工厂,北京科诺恒信科技有限公司
处方类型
该品为处方药!