帕米膦酸为抗肿瘤药物，商品名有博宁、乐安欣。本品能够高效抑制破骨细胞活性，抑制破骨细胞前体成熟。使用本品可减少止痛药用量。

中文名称：帕米膦酸

中文别名：(3-氨基-1-羟基亚丙基)双膦酸；3-氨基-1-羟基-1,1-丙烷二膦酸

英文名称：Pamidronic acid

英文别名：Pamidronic Acid; Pamidronic Acid See P172500

CAS号：40391-99-9

分子式：C3H11NO7P2

分子量：235.06900

精确质量：235.00100

PSA：180.93000

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.998 g/cm3

熔点：226-228ºC

沸点：658.7ºC at 760 mmHg

闪点：352.2ºC

折射率：1.611

1、摩尔折射率：40.87

2、摩尔体积（cm3/mol）：117.6

3、等张比容（90.2K）：403.5

4、表面张力（dyne/cm）：138.5

5、极化率（10-24cm3）：16.20

生产方法

氯苯和β-氨基丙酸的水溶液加热至约100℃，搅拌下滴加三氯化磷，再保温反应。冷至室温。通氮气除去氯化氢气体。分出氯苯液，缓慢滴加水。搅拌升温至100℃反应。冷冻析晶，过滤，得帕米膦酸。

用途

强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。帕移、特发性骨质疏松症。疗效显著，副作用低。

帕米膦酸

【药品名称】

通用名：注射用帕米膦酸二钠

【成份】

化学名称：3-氨基-1-羟基亚丙基-1，1-二膦酸二钠五水合物

分子式：C3H9NNa2O7P2·5H2O

分子量：369.11

【适应症】

恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛。

【规格】

(1)15mg；(2)30mg；(3)60mg。

【用法用量】

治疗骨转移性疼痛：临用前稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或5%葡萄糖液中。静脉缓慢滴注4小时以上，浓度不得超过15mg/125ml,滴速不得大于15-30mg/2小时。一次用药30-60mg。

治疗高钙血症：应严格按照血钙浓度，在医生指导下酌情用药。一般推荐剂量：

本用量指导原则是根据未校正的血清钙值制定的，准确的标准宜按照血清蛋白校正的钙值（离子钙）来确定。

这一剂量的使用经验有限。

【不良反应】

使用帕米膦酸二钠的不良反应通常是轻度的和暂时的。最常见的不良反应是无症状钙症，“流感样”的症状和轻度发热（体温升高>1℃，可以持续48小时）。发热通常会自行消失而无需治疗。急性“流感样”反应通常只发生在第一次进行帕米膦酸二钠治疗的时候。有症状的低钙血症不常见。少数病人可出现轻度恶心、胸痛、胸闷、头晕乏力及轻微肝肾功能改变等。使用最高剂量进行治疗时，滴注部位的局部软组织发炎也偶有发生。

【禁忌】

对帕米膦酸二钠或其它双膦酸盐制剂有过敏史禁用。

【注意事项】

①本品需以不含钙的液体稀释后立即静脉缓慢滴注，不可将本品直接静脉滴注。

②本品不得与其它种类双膦酸类药物合并使用。

③本品主要经肾脏排泄，因此肾功能不全患者发生肾脏不良反应的风险相应增大。所以对长期频繁接受本品滴注的病人，尤其是那些同时合并肾脏及疾病或对肾功能损害敏感性增加者（如多发性骨髓瘤和/或肿瘤引起的高钙血症病人）应定期评价其有关肾功能的实验室和临床资料。

④由于尚无严重肝功损害患者使用本品的临床试验资料，目前无法对此类患者进行推荐。

⑤用于治疗高钙血症时，就同时注意补充液体，使每日尿量达2L以上。

⑥使用本品过程中，应注意监测血清钙、磷等电解质水平。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇应权衡利弊用药，药物可进入母乳中，故哺乳期妇女慎用。

【老年用药】

适当减量。

【药物相互作用】

1、本品与降钙素联合应用治疗严重高钙血症病人时，可产生协同作用，导致血清钙降低更为迅速。

2、本品与其它潜在肾毒性药物使用时应予以注意。当本品与少利度胺合用治疗多发性骨髓瘤时，发生肾功能恶化风险增加。

其它相互作用尚未研究。

【药物过量】

过量或速度过快，可能引起低钙血症，出现抽搐、手指麻木麻木症状，可适量补钙。

【药理作用】

本品为双膦酸类药物，体外和动物试验表明可强烈抑制羟磷灰石的溶解和破骨细胞的活性，对骨质的吸收具有十分显著的抑制作用。对癌症的溶骨性骨转移所致的疼痛有止痛作用，亦可用于治疗癌症所致的高钙血症。

【药代动力学】

文献报道，癌症患者以该品45mg溶于500ml生理盐水后静脉滴注4小时以上，滴注结束时血浓度为0.96μg/ml，平均有51%的药物以原形从尿中排泄,尿的排泄显示双相处置动力学特点,α和β半衰期分别为1.6小时和27.2小时。动物实验表明：给药后迅速从循环系统消除，主要分布在骨骼、肝脏、脾脏和气管软骨中。本品可长期滞留于骨组织中，半衰期最长可达300天。

肝损害

在针对肝功能正常（n=6）和轻中度肝功能损害（n=9）的男性癌症骨转移患者进行的药代动力学研究中，每位患者给予单剂该品90毫克并滴注4小时以上，肝损害患者的平均AUC（39.7%）和Cmax(28.6%)值显示出较肝功正常患者高，但无论怎样肝损害患者对帕米膦酸的血浆清除迅速，给药12-36小时后血液中活性物质已检测不出。由于本品给药疗程为一个月，不会出现药物蓄积，因此，轻中度肝损害患者无须调整用药剂量。

肾损害

癌症患者的药代动力学研究表明，正常肾功能的患者和肾功能轻度到中度损害的患者其帕米膦酸在血浆中的药时曲线下面积（AUC）没有差别。严重肾功能损害病人（肌酐清除率<30毫升/分钟）的平均血浆药时曲线下面积（AUC）大约是正常患者（肌酐清除率>90毫升/分钟）的3倍。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处保存。

【包装】

西林瓶装，1瓶/盒。

【有效期】

24个月。