异丙托溴铵
药品
异丙托溴铵,是一种支气管扩张药。临床上用于: ①缓解慢性阻塞性肺病(COPD)引起的支气管痉挛、喘息症状。②防治哮喘、尤适用于因用β受体激动药产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。
化学名称
[(1R,5S)-8-甲基-8-异丙基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基] 3-羟基-2-苯基丙酸酯溴化物
分子结构式
分子式
C20H30BrNO3
分子量
412.36
理化性质
为白色结晶性粉末,味苦。溶于水,略溶于乙醇,不溶于其他有机溶剂。熔点230~232℃。
药理学
是对支气管平滑肌M受体有较高选择性的强效抗胆碱药,松弛支气管平滑肌作用较强,对呼吸道腺体和心血管系统的作用较弱。其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体分泌和加快心率剂量的1/20~1/10。气雾吸入本品40μg或80μg对哮喘患者的疗效相当于气雾吸入2mg阿托品、70~200μg异丙肾上腺素或200μg沙丁胺醇的疗效。用药后痰量和痰液的黏滞性均无明显改变,但国外报道,本品可促进支气管黏膜的纤毛运动,利于痰液排出。本品为季铵盐,口服不宜吸收。气雾吸入后5分钟左右起效,约30~60分钟作用达峰值,维持4~6小时。
适应症
①用于缓解慢性阻塞性肺病(COPD)引起的支气管痉挛、喘息症状。②防治哮喘、尤适用于因用β受体激动药产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。
用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
常见口干、头痛、鼻黏膜干燥、咳嗽、震颤。偶见心悸、支气管痉挛、眼干、眼调节障碍、尿潴留。极少见过敏反应。
禁忌症
禁用于①对本品及阿托品类药物过敏者。②幽门梗阻者。
注意事项
①青光眼、前列腺增生患者慎用。②雾化吸入时避免药物进入眼内。③在窄角青光眼患者,本品与β受体激动剂合用可增加青光眼急性发作的危险性。④使用与β受体激动剂组成的复方制剂时,须同时注意二者的禁忌证。
药物相互作用
①与β受体激动药(沙丁胺醇、非诺特罗)、茶碱、色甘酸钠合用可相互增强疗效。②金刚烷胺、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药及抗组胺药可增强本品的作用。
制剂
气雾剂:14g:8.4mg(每揿 40μg)
药典介绍
【鉴别】(1)本品显托烷生物碱类的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录III)。
(2)本品为水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录III)。
(3)本品的红外光吸收图谱应与异丙托溴铵对照品的图谱一致(中国药典2000年版二部附录IV C)。
【检查】酸碱度 取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(中国药典2000年版二部附录VI H),pH值应为5.0~7.5。
溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g,加水20ml振摇使溶解,溶液应澄清无色。如显浑浊,与1号浊度标准液(中国药典2000年版二部附录VIII B)比较,不得更浓。
有关物质 取本品,加甲醇溶解制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液:另取托品酸N-异丙基去甲托品酯对照品适量,加氯仿制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录V B)试验,吸取上述两种溶液各10ml,分别点于同一以羧甲基纤维素钠溶液为黏合剂的氧化铝G薄层板上,以丁酮-甲醇-浓氨溶液(5︰2︰0.2)为展开剂,展开后,晾干,置碘蒸气中显色后,立即检视。供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照品溶液的主斑点比较,不得更深(1%)。
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典2000年版二部附录VIII L)。
炽灼残渣 不得过0.1%(中国药典2000年版二部附录VIII N)。
重金属 取本品1.0g,依法检查(中国药典2000年版二部附录VIII H第一法)含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml,微热,使溶解,放冷,加醋酸汞试液4ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至蓝绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于41.24mg的C20H30BrNO3。
【类别】抗胆碱药。
参考资料
最新修订时间:2023-12-16 10:28
目录
概述
化学名称
分子结构式
分子式
分子量
理化性质
药理学
参考资料