氧烯洛尔,是一种有机化合物,化学式为C15H23NO3,为无选择性的β阻断剂,具有内在交感活性及膜稳定性,其阻断作用与普萘洛尔相似。另外,它还可降低血浆肾素活性、减少肾血流量及肾小球滤过率。
化合物简介
基本信息
化学式:C15H23NO3
分子量:265.348
CAS号:6452-71-7
理化性质
密度:1.0479g/cm3
熔点:78-80℃
沸点:408.6℃
折射率:1.500
药品简介
药理作用
本品属非选择性β受体阻滞剂,药理作用与普萘洛尔相似,但具有内在拟交感活性。
药代动力学
口服吸收良好,吸收率为90%,于1~2h后,可达血药峰浓度。血浆蛋白结合率为80%,主要在肝脏代谢,经肾脏排出体外。t1/2为1~3h,可通过血-脑脊液屏障及胎盘屏障,也可通过乳汁排泄。
适应症
用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、高血压、心律失常。
禁忌症
1、可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩,故禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。
2、禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。
3、本品有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者禁用。
不良反应
参见普萘洛尔,可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹泻、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。但偶见血小板减少。
用法用量
口服自胃肠吸收,吸收率90%,1~2小时后血药浓度达峰值,与血浆蛋白结合率为80%,在肝中被代谢,由肾排泄。t1/2为1~3小时。可通过血脑屏障及胎盘,也可出现于乳汁。
可用于高血压,口服,开始时80mg/次,1日2次,如疗效不满意,可于1~2周逐渐增量,如与利尿药合用时,较适宜的剂量为80~320mg/日,如单独使用时,1日剂量不宜超过480mg。
也可用于心绞痛,口服,40~160mg/次,1日3次。
也用于心律失常,口服,20~40mg/次,1日3次;必需时可按病人情况增加剂量。于紧急情况下,可以10~20分钟间隔缓慢静注,1次1~2mg,1~2次。
不良反应与普萘洛尔同,但可偶见血小板降低。
药典信息
来源
本品为1-邻烯丙氧基苯氧基-3-异丙氨基-2-丙醇,按干燥品计算,含C15H23NO3不得少于98.5%。
性状
本品为白色结晶性粉未。
本品在乙醇或丙酮中易溶,在乙醚或三氯甲烷中略溶,在水中微溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为77~80°C。
鉴别
1、取本品0.1g,加乙醇2mL溶解后,滴加0.1mol/L高锰酸钾溶液1mL,振摇数分钟,高锰酸钾颜色消褪,并产生棕色沉淀。
2、取本品,加乙醇制成每1mL中约含40µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在275nm的波长处有最大吸收。
检查
干燥失重
取本品,置五氧化二磷干燥器内减压干燥24小时,减失重量不得过1.0%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品0.15g,精密称定,加冰醋酸10mL,使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于26.52mg的C15H23NO3。
类别
β肾上腺素受体阻滞剂。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
氧烯洛尔片。