吲哚洛尔,是一种有机化合物,化学式为C14H20N2O2,主要用作β-肾上腺素受体阻滞剂。
化合物简介
基本信息
化学式:C14H20N2O2
分子量:248.321
CAS号:13523-86-9
EINECS号:236-867-9
理化性质
密度:1.174g/cm3
熔点:171-173℃
沸点:457.1℃
闪点:230.3℃
折射率:1.597
溶解性:几乎不溶
分子结构数据
摩尔折射率:73.41
摩尔体积(cm3/mol):215.4
等张比容(90.2K):565.7
表面张力(dyne/cm):47.5
极化率(10 -24cm 3):29.10
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:3
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:6
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:57.3
重原子数量:18
表面电荷:0
复杂度:248
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药品简介
适应症
用于窦性心动过速,阵发性室上性和室性心动过速、
室性早搏、
心绞痛、高血压等。
用法用量
口服:1次1~5mg,1日3次。用于心绞痛等,1日15~60mg。
静注:1次0.2~1mg,缓慢注射。
不良反应
1、个别病人有心力衰竭等出现。
2、心脏功能不全、循环衰竭者忌用,支气管嗜喘者慎用。
药理作用
本品口服后易于吸收,生物利用度为90%,0.5~3小时后血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率为50%。约50%在肝中被代谢。t1/2为2~5小时,Vd为1.2~2.0l/kg。
注意事项
1、除对心脏的β受体(β1受体)有阻断作用外,对支气管及血管平滑肌的β受体(β2受体)亦有阻断作用,可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩,故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。
2、忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人(继发于心动过速者除外),须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药(如乙醚)合用。
3、有增加洋地黄毒性的作用,对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。
4、不宜与单胺氧化酶抑制剂(如帕吉林)合用。
5、本品剂量的个体差异较大,宜从小到大试用,以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。
6、副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等,须注意。
药典信息
基本信息
本品为3-(异丙胺基)-1-(1H-吲哚-4-氧基)-2-丙醇,按干燥品计算,含C14H20N2O2不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末,略有异臭。
本品在甲醇或乙醇中微溶,在水或苯中几乎不溶,在冰醋酸中易溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为167~171℃。
鉴别
1、取本品,加无水乙醇溶解并制成每1mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm与288nm的波长处有最大吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集610图)一致。
检查
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸10mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.83mg的C14H20N2O2。
类别
β-肾上腺素受体阻滞剂。
贮藏
遮光,密封保存。
安全信息
安全术语
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。