恩诺沙星又名
乙基环丙沙星、恩氟沙星。是一种微黄色或淡黄色
结晶性粉末,味苦,不溶于水,本品被国家指定为动物专用药。
恩诺沙星属于氟奎诺酮类 (Fluoroquinolones)之化学合成
抑菌剂,易溶于
氢氧化钠溶液、
甲醇及氰
甲烷等
有机溶剂。
131776-44-8 ditrim
ethylsilyl N-cyclopropyl-3-(4-ethyl-1-piperazinyl)anilinomethylenemalonate ——~92%—— 93106-60-6 恩诺沙星
文献:CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A. Patent: EP376870 A1, 1990 ;
文献:Grohe, Klaus; Heitzer, Helmut Liebigs Annalen der Chemie, 1987 , p. 29 - 37
文献:Liebigs Annalen der Chemie, , p. 29 - 37
内服和
肌注的吸收迅速和较完全,0.5--2小时血药度达高峰。除了
中枢神经系统外,几乎所有的组织的药物浓度都高于血浆,这有利于
全身感染和深部组织感染的治疗。本品通过肾和非肾方式进行消除,约15%--50%的药物原形通过尿排泄。在动物体内的代谢主要是脱去乙基而成为
环丙沙星。
本品为合成的第三代
喹诺酮类抗菌药物,又名
乙基环丙沙星,1996年10月4日获
FDA 批准,为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物。能与细菌
DNA回旋酶亚基A结合,从而抑制了酶的切割与连接功能,阻止了细菌
DNA的复制,而呈现抗菌作用。具有广谱
抗菌活性、具有很强的
渗透性,本品对
革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用,对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用,口服吸收好,
血药浓度高且稳定,能广泛分布于组织中,其
代谢产物为
环丙沙星,仍有强大抗菌作用。几乎对
水生动物所有
病原菌的抗菌活性均较强。对由
耐药性致病菌引起的严重感染有效,与其它
抗菌素无
交叉耐药性。