扎那米韦（zanamivir）化学名为5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-脱水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸，无色结晶固体，分子式为C12H20N4O7，分子量为332.31000，密度为1.75 g/cm，熔点为256ºC (dec.)。

中文名称：扎那米韦

英文名称：zanamivir

英文别名：GG167;ZanamivirHydrate;4-Guanidino-2,4-dideoxy-2,3-dehydro-N-acetylneuraminic acid;4-Guanidino-Neu5Ac2en;Zanamir;Unii-L6o3xi777i;

CAS号：139110-80-8

分子式：C12H20N4O7

分子量：332.31000

结构式：

精确质量：332.13300

PSA：198.22000

外观与性状：无色结晶固体

密度：1.75 g/cm

熔点：256ºC (dec.)

1、 摩尔折射率：71.55

2、 摩尔体积（cm/mol）：189.6

3、 等张比容（90.2K）：562.3

4、 表面张力（dyne/cm）：77.3

5、 极化率（10-24cm3）：28.36

将5-乙酰氨基-4,7,8,9-四-O-乙酰基-2,3,5-三脱氧-D-甘油基-D-半乳糖壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中,在室温和搅拌下,滴加BF3Et2O,加入乙酸乙酯,依次用饱和碳酸氢钠、水洗、浓缩,加入水和乙酸,搅拌。加入乙酸乙酯,用5%碳酸氢钠、水洗、浓缩。得到的物质硅胶柱层析,得4位O-乙酰基水解产物。该化合物溶于无水二氯甲烷和吡啶,滴加含三氟甲磺酸酐的二氯甲烷溶液,搅拌。减压浓缩至干,得到的物质溶于含叠氮钠和四丁基硫酸氢铵的二甲基甲酰胺溶液,在室温搅拌。减压浓缩至干,得到的物质加入乙酸乙酯和水,分出有机层,水洗、干燥、浓缩。得到的物质硅胶柱层析,得4位叠氮化产物。该化合物溶于吡啶,在室温用硫化氢鼓泡,通入氮气。减压蒸出吡啶,得到的物质硅胶柱层析,得4位还原为氨基的产物。在冰浴冷却下,将该化合物加到含犛甲基硫脲的水中,反应后,放入离子交换树脂柱中,先用冷水洗, 再用氨水展开。得到的流出液经减压浓缩至干,得到的物质用硅胶柱层析,得扎那米韦。

用于治疗A型和B型流感。神经氨酸酶抑制剂。该品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶,从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。适用于流感症状出现不到2天的成人或12岁以上青少年的A型或B型流感病毒引起的无并发症的急件感染的治疗。

【通用名称】 扎那米韦吸入粉雾剂

【商品名称】 依乐韦

【英文名称】 Zanamivir Powder for Inhalation

【汉语拼音】 Zha Na Mi Wei Xi Ru Fen Wu Ji

本品主要成份为扎那米韦。化学名称：5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-脱水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。分子式：C12H20N4O7，分子量：332.3

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗病毒药 >> 其他抗病毒药

本品为泡囊型吸入粉雾剂，内容物为白色或类白色粉末。

用于成人和7岁及7岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗。治疗应尽早开始，且不应晚于感染初始症状出现后48小时（见【注意事项】）。治疗甲型和乙型流感时，抗病毒药物非必需使用的药物，因此使用本品治疗流感时，应慎重考虑其必要性。

5mg/泡（以扎那米韦计）

每日2次，每次两吸（2×5mg），连续5天，每天的总吸入剂量为20mg。为达到最大治疗效果，症状出现后尽快开始治疗（没有资料支持在流感症状出现48小时候应用本品会有效）。本品在给药方式为经口吸入，使用提供的碟形吸入器--旋达经口吸入肺部给药。如果患者在使用本品同时要应用其他吸入药物，如速效支气管扩张剂，请再使用本品前使用其他药物（见【注意事项】）。

肾功能不全患者

无需调整剂量（见【药代动力学】）。

肝功能不全患者

扎那米韦在肝脏不被代谢，因此无需调整剂量（见【药代动力学】）。

老年患者

老年患者（≥65岁）使用扎那米韦的经验有限。但是基于扎那米韦的药代动力学特性，无需调整用药剂量（见【药代动力学】）。

儿童

无需调整剂量（见【药代动力学】）。当儿童使用扎那米韦时，应在成年人监护下使用。

虽仅批准本品用于甲型和乙型流感的治疗，但从未临床用药提供更多安全性信息，确保临床用药安全角度考虑，本项内容纳入了本品在国外进行的预防性研究的安全信息。

药物临床试验中不良反应的发生率可能不能反映实际情况下不良反应的发生率。本品临床试验使用的空白对照由吸入乳糖粉末组成，也是活性药物的溶媒；因此在不同治疗组出现的相似的不良反应发生频率可能与乳糖溶媒的吸入相关。

流感治疗

成人和青少年患者临床试验：发生率≥1.5%的不良事件情况详见表1。该表显示12岁及以上人群接受扎那米韦10mg每日两次治疗，接受扎那米韦所有给药方案和空白对照的不良事件发生情况（安慰剂与扎那米韦之际采用相同的乳糖载体）。

接受扎那米韦给药患者的其他不良反应发生率<1.5%，包括不适，疲倦，发热，腹痛，肌痛，关节痛，荨麻疹。

Ⅲ期试验最常见的实验室异常，包括肝酶的升高，CPK升高，淋巴细胞减少，及嗜中性粒细胞减少。在扎那米韦组和空白对照组实验室异常发生的比例相似。

儿童患者临床试验：在2个Ⅲ期试验中，发生率≥1.5%的不良事件情况见表2.该表显示了接受扎那米韦10mg每日两次治疗和接受安慰剂的5-12岁儿童不良事件发生情况（安慰剂与扎那米韦之际采用相同的乳糖载体）。

在表2所述的2项研究的其中1项研究中，从没有急性流感样疾病、接受研究性预防方案扎那米韦的儿童（5至12岁）中得到一些补充的信息：132例儿童接受扎那米韦，145例患者接受安慰剂。在这些儿童中，扎那米韦组比安慰剂组报告鼻部体征和症状（扎那米韦20%，安慰剂9%）、咳嗽（扎那米韦16%，安慰剂8%）和咽喉/扁桃体不适与疼痛（扎那米韦11%，安慰剂6%）更为频繁。在彝族慢性肺病患者中，7名接受扎那米韦的患者中有7例而12例接受安慰剂的患者中有5例报告了下呼吸道不良事件（描述为哮喘、咳嗽或病毒性呼吸道感染，包括流感样症状）。

流感预防

家庭/暴露后预防研究：在2项预防研究中发生率≥1.5%的不良事件列表见表3.该表列出了接受扎那米韦10mg每天一次连续10天的，年龄≥5岁的患者发生的不良事件。

*在预防性研究中，将流感样疾病相关的症状记录为不良事件，在冬天呼吸病易发季节入选受试者，在这期间发生的任何症状都记录为不良事件。

社区预防研究：在2项预防研究中发生率≥1.5%的不良事件列在表4中。该表列出了接受扎那米韦10mg每天一次连续28天，年龄≥5岁的患者发生的不良事件。

临床试验数据

扎那米韦经口吸入给药后的耐受性良好。在临床研究中，包括对那些高危险患者（老人和伴有某些慢性疾病的患者）所进行的研究，扎那米韦和安慰剂组中发生的不良反应相似。

上市后经验

已有的临床用药经验中在以下方面发现过以下不良事件,包括免疫系统症状(免疫反应或类免疫反应，包括口咽部水肿),精神神经症状(谵妄，包括如意识水平改变、意识错乱、行为异常、妄想症、幻觉、躁动、焦虑、噩梦症状等症状),心脏(心律不齐、晕厥),神经(癫痫),呼吸(支气管痉挛、呼吸困难)以及皮肤(面部水肿；荨麻疹；皮疹，包括严重的皮肤反应）。

在扎那米韦吸入粉雾剂(Rotadisk)批准后使用期间发现了以下事件，这些事件也会扎那米韦吸入粉雾剂(Rotacaps)制剂相关。扎那米韦注射剂尚未产生上市后数据；但以下事件可能也会与该制剂相关。

很常见：≥1/10；常见：≥1/100且<1/10；不常见：≥1/1000且<1/100；罕见：≥1/10000且<1/1000；很罕见：<1/10000。

免疫系统异常

很罕见：敏型反应，包括过敏样和类过敏性反应、面部和口咽水肿。

神经系统异常

很罕见： 在出现流感症状的患者中，曾有吸入扎那米韦后立即发生血管-迷走样反应报告，如发热和脱水。

呼吸、胸廓和纵膈异常

很罕见：支气管痉挛、呼吸困难

皮肤和皮下组织异常

很罕见：皮疹，荨麻疹

很罕见：重度皮肤反应，包括多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死溶解

本品禁用于对扎那米韦或乳糖过敏患者。

警告及重要注意事项

流行性感冒感染可能伴有气道的高反应性增加。在因流行性感冒而接受治疗的患者中，曾有在使用扎那米韦后出现支气管痉挛和/或呼吸功能降低的极罕见报告，其中部分患者既往并无任何呼吸道疾病史。任何出现此类反应的患者均应停用扎那米韦，并就医检查。并有潜在呼吸道疾病的患者，在使用吸入扎那米韦时，应当随时备妥速效支气管扩张剂（见用法和用量）。

扎那米韦吸入粉雾剂不得临时配成溶液，通过喷雾或机械通气给药。曾有住院流感患者接受通过喷雾或机械通气给药的扎那米韦吸入粉雾剂的报告，包括 1 个致死病例，据报告这种制剂中的乳糖破坏了装置的适当功能。扎那米韦吸入粉雾剂，必须只能通过随药提供的装置给药（见用法和用量）。

流感可以伴有各种神经和行为症状。在接受神经氨酸酶抑制剂（包括扎那米韦）的流感患者中，曾有惊厥、谵妄、幻觉和行为异常的上市后报告（大部分来自日本和儿科受试者）。主要是在疾病早期观察到事件，经常突然发作，快速消退。尚未确定扎那米韦对上述事件的影响。如果发生了神经精神症状，应当对每位患者评价继续治疗的风险和受益。

1.支气管痉挛

由于研究病例数有限，对于扎那米韦治疗有严重哮喘或其他严重慢性呼吸疾病的流感病人还没有充分的评价。本品不推荐用于有呼吸道疾病或潜在呼吸道疾病（如哮喘、慢性阻塞性肺疾病）患者流感的治疗。已有一些报告显示有/无潜在呼吸道疾病的患者使用扎那米韦进行流感治疗后，出现了严重的支气管痉挛，包括死亡。一些病例为上市后报告，其因果关系很难评价。

任何患者在使用扎那米韦后有呼吸功能减退和/或支气管痉挛症状，应立即停药并立即治疗和住院。一些患者无既往的肺部疾病可能也出现由于急性呼吸道感染引起的呼吸道异常，可能与不良反应类似，或者增加患者呼吸道不良反应的发生。

在I期试验中，1/13伴有轻或中度哮喘（无急性流感样疾病）的患者使用扎那米韦后出现支气管痉挛。在Ⅲ期试验中，急性流感样疾病合并潜在的哮喘或COPD的患者中，10% (24 /244)的使用扎那米韦的患者和9% (22/237)的使用安慰剂患者在5天治疗周期后，出现了大于20%的FEV1的下降。

如果将扎那米韦用于有潜在的呼吸道疾病的患者，应该认真评估可能的风险和利益。如果用于这样的患者，应考虑呼吸功能减退为潜在风险。因此需提醒患者注意支气管痉挛和呼吸功能减退，并应有可获得的快速起效的支气管扩张药。使用支气管扩张剂的患者如同时应用扎那米韦，建议在应用扎那米韦前使用支气管扩张剂。（见【用法用量】）。任何病人在使用扎那米韦后有呼吸功能减退和/或支气管痉挛症状，应中止给药并及时就医。

2.神经精神事件

上市后有报告（主要来自日本），接受神经氨酸酶抑制剂包括本品治疗流感的病人中有谵妄和不正常行为并导致自我伤害。由于这些事件是临床治疗中的自发报告，发生频率不能预估，但基于本品的使用数据，这些事件似乎很罕见。这些事件主要在儿童病人报告中，并经常是突然发生和快速消除。这些事件与本品的相关性还不清楚。在使用该药物治疗期间，应密切观察不正常行为的信号。如果发生神经精神症状，应评估每个病人继续治疗的风险和收益。

3.过敏反应

扎那米韦上市后出现过敏样反应，包括口咽部水肿，严重皮疹，及过敏性反应的报道。如果出现或怀疑出现过敏反应，应该立即停药，及时就医。

其他注意事项

1.尚无证据显示扎那米韦对甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。本品的使用应限于当地已有甲型和乙型流感病毒感染记录，且有典型流感症状的病人。

2.患者伴有高风险潜在疾病的安全性和有效性尚未被证实。在健康状况差或不稳定必须入院的患者中扎那米韦的安全性和有效性尚无资料。

3.扎那米韦对7 岁以下儿童治疗流感的安全性和有效性尚未确定。虽然本品国外完成的临床试验中有5-7 岁儿童的数据，但在5 岁和6 岁儿童与总体研究人群相比治疗作用的估计值较低，另外 在药代动力学研究中显示该人群在使用本品吸入装置器时有吸入不充分的证据。

4.包括美国、欧洲、日本等多个国家批准了扎那米韦用于成人和5 岁及以上儿童预防甲型和乙型流感（包括暴露后预防和社区暴发预防）。考虑到接种疫苗仍然是预防和控制流感的首选方法，而我国基本不用抗病毒药物预防季节性流感，故不推荐本品用于甲型和乙型流感的预防。在特殊状况下，关于本品是否可预防性应用请参照卫生部发布的有关指南或方案实施。

5.老年患者、患有慢性代谢性疾病（包括糖尿病）的患者、除高血压之外的心血管疾病患者或者是免疫抑制患者中扎那米韦用药经历尚有限。应用本品时应慎重考虑并密切监测患者的情况。

6.严重细菌感染可能以流感样症状开始或者并存，或者在流感过程中作为并发症出现。本品未显示能够预防并发症。

7.国外有报告使用扎那米韦后有患者出现晕厥和休克症状。其诱因可能为患者使用吸入装置时过度用力吸气和/或过长时间屏气，也可能由于流感引起的发热和脱水所导致的恶化。请严格按使用说明使用本品，并注意纠正可能的诱因。

8.还没有扎那米韦影响驾驶和机械操作能力的报告。根据本品药理学，对这些活动的影响还无法预期。

孕妇

没有在妊娠女性中对扎那米韦进行充分和良好的对照研究。怀孕期间不可使用扎那米韦，尤其是在前三个月内，除非对患者的潜在益处超越胎儿可能面临的任何风险。

没有扎那米韦透过人类胎盘的资料。扎那米韦能透过大鼠与兔子的胎盘。放射标记的扎那米韦（10mg/kg）经静脉注射给怀孕12 天和 19 天的大鼠30 分钟后，有少量的胎盘转移（分别为0.04%和0.02%）。胚胎胎仔发育研究表明，大鼠或兔子中重复静脉给药剂量到90mg/kg/天，或大鼠皮下给药剂量到80mg/kg/天，每天三次，每天总全身暴露量（AUCs）在后期研究中达到1050 倍的临床暴露量，没有致畸证据。

哺乳期妇女

大鼠中的研究表明扎那米韦排泄进入乳汁。但是应告知哺乳女性扎那米韦是否进入人类乳汁并不明确。因为许多药物都排泄进入人体乳汁，所以扎那米韦应慎用于哺乳女性。由于经验有限，只有在认为扎那米韦对母亲的可能益处超出婴儿可能面临的任何风险时，方可考虑对哺乳母亲使用扎那米韦。

不需调整剂量（见【药代动力学】）。当儿童使用扎那米韦时，应在成年人监护下使用。

老年患者（≥65 岁）使用扎那米韦的经验有限。但是基于扎那米韦的药代动力学特性，无需调整用药剂量（见【药代动力学】）。

扎那米韦不会影响人肝脏微粒体中细胞色素P450 同工酶(CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1 和3A4)探针底物的活性。根据体外研究的数据，预期没有临床上显著的药代动力学药物相互作用。

尚未评价合并使用扎那米韦与鼻内减毒流感疫苗(LAIV)的情况。由于抗病毒药物可能抑制活疫苗病毒的复制，因此在使用扎那米韦之前2周内或者之后48小时内不应使用LAIV，除非医学上有指征。

在使用扎那米韦的任何时间都可以使用三价灭活流感疫苗。

尚无扎那米韦过量用药的报道。鉴于扎那米韦吸入给药且生物利用度很低（口服给药 2%，吸入粉末为 10-20%），因此本品不太可能发生意外的药物过量。已经证实，经鼻给予扎那米韦剂量达到 96 mg/天（约相当于每日最大推荐剂量的 5 倍）时，无不良反应发生。此外，连续 5 天静脉给药 1200 mg/天，所达到的系统暴露量亦无不良反应发生。 药物过量事件发生后，无需特殊处理。

流感治疗

成年人和青少年：已经在北美、南半球和欧洲各自的流感季节内进行安慰剂对照研究评价扎那米韦 10mg 每天吸入两次治疗5 天的有效性。治疗作用的程度在不同研究之间有差别，与人群的相关因素可能有关，包括用于缓解症状的药物量。

研究人群：主要的Ⅲ期研究入选了1,588 例12 岁和12 岁以上的患者（中位年龄34 岁，49%为男性，91%为白种人），发生流感样疾病症状2 天之内，没有合并症发生。通过培养、血凝抑制抗体或试验性直接检测证实为流感。在证实为流感的1,164 例患者中，89%为甲型流感，11%为乙型流感。这些研究作为有效性评价的主要依据，Ⅱ期研究由于需要支持信息，更为有限。随机至扎那米韦或安慰剂（吸入型乳糖赋形剂）组之后，所有患者都接受指导，首次用药由一名医师监督。

主要结果：至流感主要症状改善时间的定义包括没有发热和自我评价为“无”或“轻微”头痛、肌痛、咳嗽和喉痛。在北美（共计600 例以上流感阳性的患者）进行了一项Ⅱ期和Ⅲ期研究提示接受扎那米韦的患者与接受安慰剂的患者相比这一定义的症状改善时间要短1 天。一项在南半球（321 例流感阳性患者）进行的研究中，观察到症状改善时间的差异中位数为1.5 天。欧洲研究提供了其他有效性证据。

其他发现：甲型流感和乙型流感患者相比没有发现一致的治疗作用差异；但是，这些试验入选的乙型流感病例数较少，因此提供的支持乙型流感的证据较少。一般来说，入组时体温较低(例如38.2°C或更低)的患者或者研究者评价为症状严重程度较低的患者从治疗中受益较少。在患有基础慢性医学疾病（包括呼吸或心血管）的患者中没有证实治疗作用（见注意事项）。治疗组间没有发现并发症发生率的一致差异。在两个治疗组中主要研究重点之后观察到一些症状起伏现象。

儿童患者：在北美和欧洲进行的一项安慰剂对照研究中评价了扎那米韦10mg 每天吸入两次治疗5 天对儿童患者治疗流感的有效性，研究入选471 例患者，年龄从5 至12 岁(55%为男性，90%为白种人)，均在症状发生36 小时内。在证实流感的患者中，65%为甲型流感，35%为乙型流感。至改善时间的定义包括没有发热和父母评价没有或轻度咳嗽，没有/轻微的肌痛和关节痛、咽痛、寒战/发热和头痛。接受扎那米韦的患者与安慰剂患者相比症状改善的中位时间短1 天。治疗组间没有观察到并发症发生率的一致差异。在两个治疗组中主要研究终点之后都发现一些症状起伏现象。

目前还没有症状发作48 小时后开始流感治疗的研究。

药理：

扎那米韦为一种神经氨酸酶（流行性感冒病毒表面酶）抑制剂，干扰病毒微粒的释放。扎那米韦在实验室和临床流感隔离群中的抗病毒活性已被培养细胞系证明。扎那米韦抑制流感病毒所需的浓度在不同分析方法和测试病毒株中有很大的变化。扎那米韦50%和90%的有效浓度（EC50 和 EC90）分别是 0.005 到 16.0μM 和 0.05 到>100μM。扎那米韦抑制流感病毒细胞与流感病毒在人体复制的关系尚未建立。

耐药性：

通过在递增药物浓度的环境中多次传代病毒，可以选定对扎那米韦敏感性下降的流感病毒。对这些由细胞培养的病毒进行基因分析，对扎那米韦敏感性的下降与基因突变而导致的神经氨酸酶或红血球凝聚素或两者的氨基酸改变有关。由细胞培养选定的已发生神经氨酸酶氨基酸替换的耐药性突变包括E119G/A/D 和R292K。 由细胞培养选定的已发生红血球凝聚素替代的突变包括K68R, G75E, E114K, N145S, S165N, S186F, N199S, 和K222T。 在感染了流感B病毒的免疫低下病人中，使用扎那米韦研究性喷雾溶液治疗2周后有病毒变异体出现。对这些变异进行分析发现一个红血球凝聚素的替换（T198I）导致人体细胞受体亲和力的下降，神经氨酸酶活性位点（R152K）的替换将该酶对扎那米韦的活性降低了1000倍。能表征扎那米韦在临床使用中会出现耐药性危险的信息还很缺乏。

交叉耐药性：

在某些扎那米韦耐药和奥司它韦耐药的由细胞培养的流感病毒突变体中已发现交叉耐药性。不过某些细胞培养的扎那米韦耐药突变体如E119G/A/D和R292K,与奥塞米韦耐药的临床隔离群一样突变发生在神经氨酸酶相同的氨基酸位置，如E119V和R292K。还没有进行临床使用会引起交叉耐药风险的评估研究。

致突变作用：

扎那米韦在细菌突变试验、小鼠淋巴细胞人染色体试验、人外周血染色体试验、小鼠骨髓微核细胞试验结果阴性。

生殖毒性：

在雄性大鼠（交配前10周、交配、怀孕/哺乳期和断奶后短期）、雌性大鼠（交配前 3周、直到妊娠的19天或产后21 天）静注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韦，未见对大鼠交配和生育力的影响，对大鼠精子未见影响。对F1 代雌性小鼠的繁殖能力未见影响。大鼠亚急性毒性研究中，静脉注射90mg/kg/d，AUC 在142-199mcg·hr/mL（大于人临床暴露量的300倍）。在大鼠（从妊娠第 6 天至第 15 天给药）和家兔（从妊娠第 7 天至第 19 天给药）中使用相同的静脉给药剂量进行胚胎/胎儿发育研究（1、9 和 90mg/kg/d）。在大鼠中进行产前和产后发育研究（从妊娠第16 天开始给药直到幼崽第21 天至23 天）。在妊娠大鼠或家兔及其胎儿中没有发现畸形、母体毒性或胚胎毒性。

在大鼠中进行了另一项胚胎/胎儿研究，在妊娠的第7 天至17 天使用扎那米韦皮下给药，每天 3 次，剂量为 1、9 或 80mg/kg。本研究中暴露的后代各种微小骨骼改变和变化发生率升高。根据AUC 测量，80mg/kg 剂量产生的暴露量超过人体拟定临床剂量暴露量的1000 倍。但在大部分情况下，各种骨骼改变或变异的个体发生率仍在研究种系历史背景发生率以内。扎那米韦透过大鼠和家兔的胎盘。在这些动物中，胎儿血液中扎那米韦的浓度明显低于母体血液中的浓度。

致癌性：

大鼠、小鼠吸入粉末 2 年的研究中，扎那米韦与对照组相比无明显的统计学上的肿瘤诱导增加。以人临床剂量的 AUC 计算，在大鼠、小鼠的最大每日暴露量大约为人临床剂量的23-25和20-22倍。

吸收和生物利用度：经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积（AUC∞）为111 到1364ng·hr/mL。

分布：扎那米韦的血浆蛋白结合率较低（<10%）。

代谢：扎那米韦以原药的形式从肾脏排泄。在人体内未检测到代谢产物。

消除：经口吸入给药后扎那米韦的血清半衰期为2.5 到5.1 小时。单一剂量在24 小时内全部由尿液以原药形式排除体外。总的清除率为 2.5 到10.9L/hr。未吸收的药物由粪便排出。

肝功能损伤：未在病人体内做扎那米韦的肝损伤药代动力学研究。

肾功能损伤：分别在轻度/中度或重度肾损伤的自愿者中进行单一剂量 4mg 或2mg 的扎那米韦静脉给药后，发现肾脏清除率明显降低（总的清除率：正常5.3L/hr，轻度/中度2.7L/hr，和重度 0.8L/hr；中位值）及半衰期（正常3.1hr，轻度/中度4.7hr 和重度18.5hr；中位值）和系统暴露量显著增加。重度肾功能不全时的安全性和有效性没有文件证明。由于口服吸入后扎那米韦的系统生物利用度低，有肾功能损伤的病人无需做剂量调整。不过需要考虑药物在体内蓄积的可能性。

儿童患者：在具有呼吸道疾病症状的儿童患者上进行了扎那米韦的药代动力学评价。16 位6 到12 岁的患者通过碟形吸入器给以10mg 单一剂量的扎那米韦干粉。1.5 小时后，有5位患者未检测到扎那米韦的药物血清浓度或很低（8.32 到10.38ng/mL）而无法检测。11位患者的Cmax 中位值是43 ng/mL（从 15 到74）且AUC∞中位值是167 ng·hr/mL（从58到279）。个体病人中低的或无法检测的药物血清浓度与缺少可测量的最大吸气流速有关。

老年患者：在高于65 岁的患者中未进行扎那米韦的药代动力学研究。

本品是流感病毒神经氨酸酶抑制剂。对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的，具有高度特异性。国外一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验结果显示，本品安全有效，且耐受性良好。健康成人使用后其中67%对流感病毒有预防作用，对伴有发热症状的流感患者疗效最好，对易感人群可显著降低并发症的发生，使并发支气管炎和肺炎的发生率由65%降至14%，并可降低抗生素用量，有38%降至14%。