抗组胺剂 antihistaminic agent 利用对组胺的特异性对抗，以抑制平滑肌兴奋及其他作用的药物。其代表有与苯氧乙胺相类似的化合物。如对中枢神经系统有强抑制作用的苯海拉明（diphenhydramin=benadryl）、乙二胺（ethyl－enediamine）衍生物、呱嗪类（piperazine），吩噻嗪（phenothiazine）衍生物、咪唑啉（imidazo－line）衍生物等。

通过与组胺效应器的受体争先结合、同组胺的作用相对抗。也就是对支气管平滑肌收缩，肠蠕动亢进、惊厥，子宫收缩等有明显的抑制作用。对中枢有一般的抑制作用，并诱发睡眠。有局部麻醉作用。此外还有类似奎尼丁的作用（延长心肌不应期、治疗传导障碍），抗乙酰胆碱作用和抗肾上腺素作用等。