体内组胺受体有H1、H2、H3三种亚型，其中H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管神经水肿伴随的瘙痒、喉痉挛及支气管痉挛等反应。H2受体则主要分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞，具有促进胃酸分泌及毛细血管扩张等作用。临床常用的主要是组胺H1受体拮抗药，如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等，是应用最广泛的非特异性异常抗变态反应药，能与组织胺竞争效应细胞上的组胺H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制其引起过敏反应的作用。

本类药物中的大多数具有以下药理作用：

1.抗外周组胺H1受体作用

与组胺竞争效应细胞上的H1受体，拮抗组胺的作用，可抑制血管渗出、减轻组织水肿，此为其最主要的药理作用，对某些以组织水肿为特征的变态反应疗效好；对抑制平滑肌收缩作用远不如交感神经兴奋药和茶碱类，与肾上腺素有一定的协同作用。

2.镇静作用

治疗量抗组胺药可导致中枢抑制如镇静和嗜睡作用，可能与拮抗中枢H1受体有关，作用强度因个体敏感性、药物的种类和剂量而异。

3.其他

具有抑制分泌、扩支气管及松弛胃肠道平滑肌作用，其抗震颤麻痹、防止呕吐、制止眩晕等作用亦可能与抗胆碱作用有关。

1.过敏性疾病：主要适用于Ⅰ型变态反应（速发型过敏反应），对各种过敏性皮肤疾患疗效佳，如过敏性药疹及湿疹、血管神经性水肿、荨麻疹等；呼吸道过敏性疾病，如过敏性鼻炎、花粉性鼻炎等。

2.可用于晕动病、放疗及手术后、妊娠、药物、梅尼埃病、内耳迷路炎症所致的恶心、呕吐、眩晕，如苯海拉明、茶苯海明等。

3.镇咳，以异丙嗪作用最为显著。

4.镇静催眠：可用于镇静安眠和手术前给药。

5.抗帕金森病和药物引起的锥体外系症状等。

常见的不良反应是镇静、嗜睡、疲倦、乏力、眩晕、头痛、口干、视力模糊、便秘、排尿困难或尿潴留等。少数患者可出现精神兴奋、失眠、肌肉震颤、心律失常等。

新型抗组胺药，如西替利嗪、氯雷他定、特非那定等，中枢抑制的不良反应较弱，抗胆碱作用也较轻。

车船、飞机的驾驶人员，精密仪器操作者在工作前禁止服用中枢神经抑制的抗组胺药物；环闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、癫痫患者慎用；孕妇及哺乳期妇女慎用。老年人对抗组胺药物的不良反应较为敏感，使用时容易出现低血压、精神错乱、痴呆和头晕等不良反应。