捷通(乌拉地尔葡萄糖注射液),适应症为用于治疗高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压,以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。
成份
本品主要成分为乌拉地尔,其化学名称为:6-【【3-【4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基】丙基】氨基】-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
分子式:C20H29N5O3
分子量:387.48
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
适应症
用于治疗高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压,以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。
规格
100ml:乌拉地尔50mg与葡萄糖5g
用法用量
本品为大输液制剂,适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。
应先予乌拉地尔注射液静脉注射:缓慢静注10~50mg,监测血压变化,降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意,可重复用药。
在静脉注射乌拉地尔后,予本品持续静脉点滴以维持降压作用。应根据病人的血压调整给药速度,推荐初始速度为2mg/min,维持速度为9mg/h(输注本品时,1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。
血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。
不良反应
使用本品后,病人可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力、心悸、心率不齐、上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,病人无需停药。
过敏反应少见(如骚痒、皮肤发红、皮疹等)极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。
禁忌
禁用于对本品成分过敏的患者。
主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用(肾透析时的分流除外)。
哺乳期妇女禁用。
注意事项
如果本品不是最先使用的降压药,那么在使用本品之前应间隔充分的时间,使先服用的其他降压药显示效应,必要时应适当减少本品的剂量。
血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。
使用本品疗程一般不超过7天。
孕妇及哺乳期妇女用药
哺乳期妇女禁用。
对于孕妇,仅在绝对必要的情况下方可使用本药。目前尚无资料说明本品在妊娠期前6个月使用的安全性,妊娠期后3个月使用的资料亦很有限。
儿童用药
儿童很少使用本药,目前尚缺乏这方面的资料。
老年用药
老年患者须谨慎使用降压药,且初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。
药物相互作用
若患者同时使用其他抗高血压药物、饮酒、或存在血容量不足的情况(如腹泻、呕吐),可增强本品的降压作用,同时使用西咪替丁可使本品的血药浓度上升,最高达15%。
药物过量
药物过量的症状包括:
循环系统症状:头晕、直立性低血压、虚脱。
中枢神经系统症状:疲劳、反应迟钝。
药物过量的治疗:发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量。如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化。个别病例需使用常规剂量及稀释度的肾上腺素(100~1000μg)。
药理毒理
乌拉地尔是一种选择性α1受体阻滞剂,具有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体,使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体,降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。本品具有阻断突触后α1受体的作用和阻断外周α2受体的作用,但以前者为主。本品对静脉血管的舒张作用大于对动脉血管的作用,并能降低肾血管阻力,对血压正常者没有降压效果,对心率无明显影响。
药代动力学
据国外文献报告,静脉注射乌拉地尔后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为35分钟,分布容积0.8(0.6~1.2)1/kg。血浆清除半衰期2.7(1.8~3.9)小时,蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢物,主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。
贮藏
密闭、遮光、阴凉处保存
包装
100ml玻璃输液瓶,每箱40瓶
有效期
暂定二年
生产企业
浙江莎普爱思制药有限公司