去甲脱氢羟孕酮属19-去甲基睾酮类合成口服孕激素药物。有较强的孕激素活性和轻度的雄激素活性。为口服避孕药。用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过度等。

药物名称：去甲脱氢羟孕酮

英文名称：Norethisterone

药物别名：妇康、炔诺酮、探亲避孕药

英文别名：Norlutin

制剂：复方炔谱酮片(避孕片1号)，每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg

药物类别：性激素类药物

分子式：C20H26O2

类别：西医药物

为19-去甲基睾酮衍生物，是一种口服有效的孕激素。其孕激素作用为炔孕酮的5倍，并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘脑促黄体释放激素(LHRH)的分泌，并作用于垂体前叶，降低其对LHRH的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，产生排卵抑制作用，因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时，能使宫颈粘液稠度增加，以防止精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。去甲脱氢羟孕酮具有孕激素的一般作用，其抑制排卵作用较黄体酮强，并有弱的雄激素和雌激素活性。

口服容易吸收，经0.5～4小时血浓度达峰值，t1/2为5～14小时，血浆蛋白结合率约80%，作用时间在24小时以上。生物利用度平均为64%。

大部份从尿中排泄。去甲脱氢羟孕酮在最初的分布相后有一个较长的消除相。主要在肝内代谢，80%从尿中排出。

醋酸去甲脱氢羟孕酮口服后的消除更慢，庚酸去甲脱氢羟孕酮肌注后的血浆浓度峰值可持续数日。

口服，1次1.25～5mg，1日1～2次。

用作短效口服避孕药：包括复方去甲脱氢羟孕酮片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号，从月经周期第5天开始服药，每天1片，晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服)，连服22天，不能间断，服完等月经来后的第5天继续服药。

用作探亲避孕药：探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸(5mg)同居10天之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。

治疗功能性子宫出血：每8小时服1片去甲脱氢羟孕酮片、膜或纸片(2.5mg)(紧急情况下每3小时服药一次，待流血明显减少后改为8小时1次)，然后逐渐减量，直至维持量每天1次1片，再连服20天；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或已烯雌酚1mg，共20天。

不育症：口服去甲脱氢羟孕酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，连服20天，共3个周期。

痛经、子宫内膜异位症：于月经第5～7天开始，每天口服1次2.5mg，连服20天。

少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。

作为避孕药使用时应注意：1、哺乳妇女服药后可能乳汁减少，故应于产后半年开始服用；人工流产者应来1次月经第5日开始用药。

2、漏服或迟服时避孕会失败，故必须每日定时服药；如漏服应在24小时内补服1次。

3、服药期间可能发生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005～0.015mg；一般会有经量减少、经期偏短现象，不必处理。

4、服药22日后，一般过3～4日即来月经；如第7日仍未见月经，应开始服用下1个月的药。若连续发生2～3个月闭经，就予停药；也可考虑加服炔雌醇每日0.005～0.01mg。

5、肝病、肾炎、乳房肿块病人忌用。有子宫肌瘤、高血压及肝、肾病史者慎用。

6、服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病(中风、心肌梗塞等)较不吸烟者多，因此，服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女(特别是年龄超过35～40岁者)不宜服避孕药。

去甲脱氢羟孕酮片(避孕片一号)：每片含去甲脱氢羟孕酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。去甲脱氢羟孕酮膜(口服避孕膜一号)：每一小格含药同上。炔诺酮纸片(薄型口服避孕片一号)：每一小格含药同上。炔诺孕酮片-330：每片含炔诺酮0.3mg、甲基炔诺酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。口服避孕片0号：每片含去甲脱氢羟孕酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。口服避孕片0号：每一小格含药同上。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在氯仿中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮中略溶，在水中不溶。熔点：本品的熔点（附录Ⅵ C）为202～208℃。比旋度：取本品，精密称定，加氯仿溶解并定量稀释制成每1ml 中约含10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为－22°至－28°。

鉴别：(1) 取本品约10mg，加乙醇1ml溶解后，加硝酸银试液5～6 滴，即生成白色沉淀。

(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集258 图）一致。

检查：其他甾体 取本品，加氯仿制成每1ml 中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿稀释成每1ml 中含0.20mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿－甲醇(98:2)为展开剂，展开后，晾干，在105℃干燥10分钟，放冷，喷以硫酸－乙醇(1:1) ，在100 ℃加热5 分钟，放冷，置紫外光灯(365nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更强。 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %（附录Ⅷ L）。

照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－水（65:35）为流动相；检测波长为244nm。理论板数按炔诺酮峰计算应不低于1500，炔诺酮峰与内标物质峰的分离度及主成分峰后一杂质峰与主成分峰的分离度应符合规定。内标溶液的制备 取黄体酮约25mg,精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。

测定法：取炔诺酮对照品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取此溶液2ml与内标溶液3ml，置10ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

口服去甲脱氢羟孕酮避孕，简便易行。据报告，世界上现有五六千万妇女在采用此法避孕。然而，少为人知的是，服去甲脱氢羟孕酮妇女如果服用了某些特殊药物，仍可导致避孕失败。安定即属其中一种。该药属于肝脏微粒体酶的诱导剂，可加快口服去甲脱氢羟孕酮在体内的代谢，从而降低其避孕作用。小张较长期服用安定来助眠，无疑是干扰了去甲脱氢羟孕酮的作用。

除安定外，人们发现，可干扰口服去甲脱氢羟孕酮作用的药物有多种，如苯妥英钠、苯巴比妥、扑痫酮、利眠宁等，都能影响服去甲脱氢羟孕酮妇女的避孕效果。此外，较长期使用青霉素、红霉素、氯霉素，以及抗结核药物利福平等，也可能影响避孕效果。

其原因在于：在正常情况下，口服去甲脱氢羟孕酮借助于肠道细菌释放出一种水解酶，在肝肠循环中被重复吸收。一旦阻断了这种肝肠循环，就可能导致避孕失败。上述抗菌药物正有此作用。

因此，育龄妇女口服去甲脱氢羟孕酮期间，如果生病需长期服用它药时，应向医生说明服用去甲脱氢羟孕酮情况，以供医生参考。停止口服去甲脱氢羟孕酮，改换其它有效避孕法更安全。