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核医学中指引入体内后能进行脏器、组织或分子显像的放射性药物。放射性药物引入体内后,能浓聚于靶器官或组织中,通过显像仪器对其发射的射线进行探测,从而获得药物在体内的分布图像,用以诊断各种疾病。
葡萄糖是脑组织重要的供能物质,其代谢速率的变化能准确反映脑功能活动的相关信息。F-FDG分子结构类似于葡萄糖,具有与葡萄糖相同的细胞转运及磷酸化过程,测定其在脑内各区域的动态分布变化,有助于了解脑部代谢活动的具体情况。
DA为脑内重要的神经递质,调控大脑认知、躯体运动等多项生理功能,DA系统功能障碍是引发PD(帕金森)的重要原因。F-DOPA能通过血脑屏障被黑质纹状体神经元摄取,因此,通过F-DOPA PET显像可了解黑质DA神经元轴突数目的变化情况以及PD的严重程度。
DAT是一种跨膜蛋白质,其主要生理功能是维持脑内DA浓度、调节DA信号传递强度等。DAT在脑内高特异性地表达于DA神经元,其密度与DA神经元数量相一致,因而能较好地反映DA神经元及突触的功能。
DAR是结合在神经元胞膜上的供神经递质DA识别的位点,DA主要通过DAR介导实现对大脑功能的调控。中枢神经系统DA神经元合成内源性DA后,将其释放至突触间隙,作用于DA自身受体,大部分DA与DAR结合,经过一系列环节调控大脑多种生理功能。目前发现DAR有D1~D5五种亚型,其中D1和D5受体有很多共同点,统称D1样受体,D2、D3和D4受体亦有很多共同点,统称D2样受体。
VMAT是中枢神经系统DA神经元突触前的一种蛋白质复合物,主要作用是将胞浆中的DA转运到突触囊泡中储存,以便后继的胞吐释放。目前已发现其有VMAT-1、VMAT-2两种亚型,其中VMAT-1大多分布于神经内分泌细胞,而VMAT-2则分布于DA神经元和几乎所有含单胺递质的神经元中。VMAT-2是脑内DA能神经元密度的检测标志物之一,其显像的灵敏度与可靠性也已得到证实。VMAT-2显像是PD研究中较为热门与前沿的领域。
5-羟色胺是脑内除DA外另一种非常重要的神经递质,广泛分布于中枢神经系统。5-HT神经递质的数量、分布等改变也同样在PD病程中扮演着关键角色。目前用于研究的5-HT转运体显像剂主要有I-ADAM、C-DASB、F-FPBM等。