中文名称：普鲁卡因

中文别名：盐酸普罗卡因; 奴佛卡因; 4-氨基苯甲酸 2-二乙基氨基乙基酯; 2-(二乙氨基)乙基-4-氨基苯甲酸酯; 奴夫卡因;普鲁卡因碱

英文名称：procaine

英文别名：Benzoic acid, 4-amino-, 2-(diethylamino)ethyl ester; 4-aminobenzoic acid 2-diethylaminoethyl ester; PROCAINE; novocaine

CAS号：59-46-1

分子式：C13H20N2O2

分子量：236.31000

精确质量：236.15200

PSA：55.56000

LogP：2.34860

法规信息

中国

管制类商品：麻醉类药品

物化性质

密度：1.077g/cm3

熔点：61ºC

沸点：373.6ºC at 760 mmHg

闪点：179.8ºC

折射率：1.542

安全信息

包装等级：III

危险类别：6.1(b)

海关编码：2922499100

危险品运输编码：UN 3249

性状：其盐酸盐为无色、无臭小针状或小叶状结晶，味微苦，舌尝之有钝麻感。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿。其水溶液不稳定，尤其遇到光线，酸碱类物质易变质。

毒性较小，是常用的局麻药之一。本药属短效酯类局麻药，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射给药后1-3min起效，可维持30-45min，加用肾上腺素后维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸（PABA)和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用氯普鲁卡因和利多卡因代替。

①作用于外周神经，能制止和阻滞神经冲动的产生和传递，使神经组织的膜面稳定，减少Na+的通渗，使正常的极化与去极化交替受阻，神经冲动传递无由进行，临床上称为传导阻滞。

②作用于中枢神经，一般为先兴奋而后抑制正常活动，作用强弱与血药浓度相关，属于中毒反应的先兆。

③作用于心血管系统，一次量静注继以静滴，可使病态心搏恢复正常，作用快，常用于抢救。

值得注意局麻药

液内常加入适当的肾上腺素，一般为 5μg/ml。神经阻滞时可加倍，蛛网膜下腔阻滞时以 100μg/ml为限，目的在能使局部血管收缩，减少血流量，局麻药物吸收减慢，作用持续时间延长，相应地手术区渗血减少。此外临床上常将作用起效快而持续时间短的药物与起效慢持续时间长的配成局麻药混合液（如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用于硬脊膜外阻滞），相互取长补短，使用也很普遍，但应格外注意两者毒性的相加。

①吸收：除表面局麻外，不论从哪一途径给药，吸收都较完全，血管丰富的区域更快，静注时即刻进入心脏，硬脊膜外阻滞时药物可由该处静脉丛经奇静脉而进入心脏，应谨慎。

②代谢：局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族，酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。

③起效时间，一般为5～15分钟，随各药而异，通常局麻药 pKa决定该药的起效，pKa越接近生理pH(7.4)，则起效就越快。静注和气管支气管喷雾为 1—3分钟。

④血药峰值和作用持续时间，依据吸收、代谢和体内分布三者彼此不一致而互异；局麻药与蛋白结合多少明显影响局麻药时效，而不影响起效快慢与药效强弱。

⑤排泄：一般的代谢产物均经肾脏排泄，但尿中可有原形药排出，普鲁卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因（etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高达 16%，仅极少量由于进入胆汁后肠吸收不完全，出现于粪便中。

1.主要用于浸润麻醉。

2.用于下腹部需时不长的手术。亦可用于四肢的局部静脉麻醉。

3.用于“封闭疗法”，治疗某些损伤和炎症，可使损伤、炎症部位的症状得到一定的缓解。

4.用于纠正四肢血管舒缩功能障碍。

5.治疗神经官能症。

局部注射：注射液浓度多为0.25%-0.5%，用量视病情需要而定，但每小时不可超过1.5g。其麻醉时间短可加入少量肾上腺素（1；1），以延长作用的时间。口腔科麻醉有时用2%～4%溶液浓度。

1.高浓度误注入血管时，可引起不安、飘浮感、头晕、意识不清、口周感觉异常、耳鸣，以及面部及远端肢体震颤；随后可出现紧张性阵挛性抽搐。血浆浓度很高时，可抑制呼吸而出现呼吸停止和

昏迷。2.用量过大，可能引起恶心、出汗、脉速、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥，对惊厥可静注异戊巴比妥解救。

3.腰麻时，常出现血压下降，可在麻醉前肌注麻黄碱15～20mg以预防。

4.有时出现过敏性休克，故用药前应询问病人过敏史，对有过敏性体质的病人应作皮内试验（0.25%液0.1ml皮内注射）。

5.不宜与葡萄糖液配伍，因可使其局麻作用降低。

普鲁卡因不仅是局麻药物，而且在临床各科许多疾病治疗当中也有广泛的应用。

在儿科的临床应用

治疗百日咳

普鲁卡因静脉封闭疗法具有阻断或减少支气管黏膜刺激的传入冲动，阻断强烈刺激向延髓至大脑皮层传导，可减少痉咳，同时对支气管平滑肌有解痉作用，有利于分泌物排出，从而减少阵咳，防止窒息。陈文清报道婴幼儿百日咳50例随机分为两组，治疗组30例，对照组20例，两组患儿均经消炎、吸氧、超声雾化等对症治疗，治疗组给予普鲁卡因5～8mg/kg加入5%葡萄糖液静滴；对照组使用氨茶碱2～4mg/kg加入5%葡萄糖液静滴，结果治疗组显效

27例，有效2例，总有效率96.67%；对照组显效5例，有效5例，总有效率50%，差异有显著性（P<0.05)，疗效显著，且未发现任何毒副作用， 为高效安全的药物。治疗婴幼儿喘憋性肺炎

普鲁卡因有松弛平滑肌的作用，能使支气管扩张，黏膜水肿减轻，减少分泌物并使分泌物稀释易排出，从而改善通气功能。陈福建等报道85例婴幼儿喘憋性肺炎患儿分为两组， 治疗组45例， 对照组40例。治疗组在综合治疗的同时给予普鲁卡因+丹参注射液， 对照组用激素+氨茶碱等平喘治疗。结果： 治疗组显效16例， 有效26例， 总有效率为93.4%; 对照组显效6例， 有效23例， 总有效率为72.5%。两组显效率和总有效率相比， 差异有显著性（P<0.05， P<0.01），结论： 普鲁卡因+丹参注射液治疗婴幼儿喘憋性肺炎疗效显著， 且药源充足， 来源方便， 价格低廉。

在皮肤科的临床应用

治疗带状疱疹

带状疱疹病毒潜伏于感觉神经节的神经原内，当机体免疫功能低下时，病毒被激活，并沿周围神经纤维向该区皮肤发生疱疹。普鲁卡因可阻断病变部位恶性刺激的向心传导，促进病变部位新陈代谢。胡海滨报道：带状疱疹患者76例，给予2%普鲁卡因、维生素B1、聚肌胞比例量分别为2：1：1，采用局部封闭，结果：第3天患部无感灼热、疼痛，疱疹部邹扁平软人数41例，对患部无明显好转的，再重复封闭1次，第5天患部无感灼热、疼痛，疱疹部邹扁平软人数35例。全部有效。

治疗过敏性紫癜

过敏性紫癜是一种广泛的小血管炎症为病理基础的毛细血管变态反应性疾病，普鲁卡因稀释成0.05%左右低浓度缓慢静滴可起到“静脉封闭”、抑制血管无菌性炎症的作用，使血管炎症损伤部位的症状得到缓解。吴家鸣报道：68例过敏性紫癜患者，全部病例给予静滴普鲁卡因8～12mg/（kg·d），加入葡萄糖液500ml中缓慢静滴，总疗程13～15天，结果：全部病例均紫癜逐渐消退，腹痛及关节痛消失，64例尿检正常，治愈率达94%，均未出现不良反应。

治疗皮肤瘙痒症

普鲁卡因可阻滞神经传导，使病人瘙痒减轻或消失；抑制血小板凝聚，改善局部血液循环；调节细胞代谢阻止局部皮肤的异常增生。董平等报道：84例增生瘙痒性皮肤病患者，给予普鲁卡因68mg/kg、维生素C 3.0g加入葡萄糖液500ml缓慢静滴，14天为1个疗程，用药1～2个疗程，结果：治愈13例，显效34例，有效29例，无效8例，总有效率为90.47%。贾丽梅等报道：56例老年顽固性瘙痒症患者，给予2%普鲁卡因10～30ml加入5%葡萄糖500ml缓慢静滴，1次/d，10天为1个疗程，经3～5个疗程治疗，结果：治愈29例，显效14例，有效8例，无效5例，总有效率91.07%。

神经性皮炎

神经性皮炎是一种神经功能障碍性皮肤病，以剧烈瘙痒及皮肤局限性苔藓样变为特征，普鲁卡因封闭疗法能阻断恶性刺激，保护神经系统，使其恢复正常功能。周洁等报道：106例原发性神经性皮炎患者，采用盐酸普鲁卡因520～600mg及维生素C　300mg加入5%葡萄糖液中静滴，1次/d，15～20天为1个疗程。结果：除1例因首次用药出现不良反应改用其他治疗外，其余23例经1个疗程，64例经2个疗程，18例经3个疗程全部治愈出院。

在妇产科的临床应用

治疗宫颈性难产

普鲁卡因作宫颈注射，治疗宫颈性难产有显著疗效，其方法简便易行，疗效好，值得推广，增加了阴道分娩率，降低了剖宫产率。岳金华等报道：64例宫颈性难产患者，其中宫颈水肿55例，宫颈坚硬9例，经宫颈水肿明显处三点缓慢注射1%普鲁卡因3ml，结果：49例宫颈水肿中有43例（87.8%）在注射后40min内宫颈水肿消失，有6例注药后宫颈水肿消失，但因胎位异常等原因以剖宫产结束分娩。

治疗宫颈水肿

普鲁卡因通过黏膜吸收，使神经末梢得到麻醉，缓解肌紧张，宫颈组织松弛，有促进发展产程作用。于春霞等报道：30例在分娩过程中宫颈水肿患者采用1%普鲁卡因浸纱布湿敷，结果：湿敷30min后宫颈水肿基本消失，同时产妇疼痛明显减轻，紧张情绪得到缓解。效果好有促进产程进展，对产妇及胎儿无任何影响。

催产作用

普鲁卡因麻醉作用与阿托品松弛宫颈环肌的作用联合使用于产程中作宫颈注射，可达到催产、明显缩短产程及镇痛的作用，居艳梅报道：收治128例产程活跃妇女，利用阿托品0.5mg，2%普鲁卡因5ml加生理盐水10ml在宫颈3点、9点或仅12点处注射。结果：平均产程时间、宫口扩张率、临产到分娩时间均较对照组优越（P<0.01)，差异有非常显著性，临床效果确实满意。

在消化科的临床应用（治疗胰腺炎）

普鲁卡因是一种钙离子非选择性抑制剂可以抑制微循环内皮细胞超极化，保护细胞膜的稳定性，也可增加前列环素和细胞内粘附分子-1的释放以保护微循环；同时能增加腹腔内淋巴液回流，减轻炎症造成的水肿，从而达到改善内脏器官微循环的目的。肖春明等报道；将重症急性胰腺炎患者40例，分为普鲁卡因治疗组23例，非普鲁卡因治疗组17例，两组在常规以维持患者内环境稳定为主要措施：包括大量补充液体、纠正水、电解质和酸碱失衡、适当应用新鲜血浆及白蛋白以提高血浆胶体渗透压、应用抗胰酶活性物质和减少胰腺分泌的药物、抗感染治疗等相同治疗外， 治疗组每天用1%普鲁卡因100 ml静脉滴注维持24 h以改善胰腺微循环。结果：普鲁卡因治疗组治愈20例，死亡3例，死亡率为13.0%;非普鲁卡因治疗组治愈9例，死亡8例，死亡率为47.1%，普鲁卡因治疗组死亡率明显低于非普鲁卡因治疗组（P<0.05)，结论： 重症急性胰腺炎的普鲁卡因治疗组效果优于非普鲁卡因治疗组，值得推广使用。张桂芳报道：将胰腺炎患者100例，随机分为两组各50例。治疗方法是在应用抗生素基础上，治疗组给予普鲁卡因1.0g加入5%葡萄糖500m1，静脉滴注，1次/d，对照组给予654-2 10mg肌肉注射，3次/d， 3～5天为1个疗程。结果对急性胰腺炎，治疗组85%于2～3天腹痛明显缓解，此时停药后症状无反复，而对照组60%于2～3天左右腹痛减轻，需减量后逐渐停药，即用药3天后每日减654-2 10mg，减至10mg/d时需根据病情维持3～5天，疗程需1周以上。否则腹痛易复发。对慢性胰腺炎，治疗组需用药1周左右腹痛可消失，对照组需连续用药10天左右腹痛可消失。结论： 普鲁卡因对急性水肿型胰腺炎、急性复发性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎、慢性胰腺炎急性发作均有良好的疗效。

在呼吸科的临床应用

治疗咯血

普鲁卡因静脉滴注能够扩张外围血管，减少回心血量。肺结核咯血患者滴注后，通过扩张肺部的毛细血管，使肺循环的阻力下降，从而降低肺动脉压，减少肺的血流量，达到止血目的。李芙蓉等报道：收治肺结核大咯血患者16例，方法：将普鲁卡因用生理盐水配制成0.25%溶液200m1，1次/d，滴速为20～40滴/min，用至咯血停止。结果：本组16例患者中，显效12例，有效3例，无效1例（6.2%)，总有效率为93.8%。

普鲁卡因通过穴位注射可对穴位产生一种持续良性刺激，在24 h内保持一定的“针感”，产生适度的“血管收缩状态” 以达到止血的目的。刘丽萍报道： 52例肺部疾患咯血患者，采用2%普鲁卡因注射液4ml。取双侧内关穴各注射1.5～2m1，每日1次。结果：显效29例，有效15例，总有效率为84.6%，无效8例，占15.33%。

普鲁卡因对皮肤、黏膜的穿透性差，主要用于浸润麻醉。也用作腰麻、区域阻滞和外周神经丛阻滞。本药为低脂溶性，血浆蛋白结合率5%，成人的半衰期是30～50min；儿童是54～114min。起效快，作用维持时间短。本药过量对神经系统先兴奋后抑制。成人一次最大给药量是600mg。

临床表现

1.用量过大或浓溶液快速注入血管内，可引起恶心、出汗、脉搏增快、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥，直至昏迷和呼吸麻痹。腰麻时常出现血压下降。

2.过敏性皮肤反应：红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹、水肿，偶尔致心血管休克或虚脱。

3.对心血管有抑制作用：心肌收缩力减弱、心率减慢、血压下降、传导阻滞、心律失常及心脏停搏。

4.高铁血红蛋白血症：在正常治疗剂量可引起此症，发生缺氧、发绀症状。

5.恶性高热症：有报道应用本药后引起本症，表现为肌肉抽搐、强直、过度换气和心动过速。

诊断

普鲁卡因中毒的诊断要点为：

有普鲁卡因用药史，出现上述表现。

治疗

普鲁卡因中毒的治疗要点为：

1.应用本药前，应做皮肤过敏试验。发生过敏反应时，立即停药，并对症、支持治疗。

2.病人出现惊厥，可用静脉注射异戊巴比妥解救。

3.腰麻前，肌肉注射麻黄碱15～20mg，可预防腰麻时常出现的血压下降。

4.当血高铁血红蛋白浓度超过30%，可静脉注射亚甲蓝1～2mg/kg和吸氧治疗。

5.恶性高热的处理：曲丹林1～2mg快速静脉推注，需要时可每5～10min重复1次，直至总量达10mg/kg。满意的效果常在剂量2～5mg时达到。再口服预防复发，1～2mg/kg，最大剂量100mg，4/d，用2～3d。