曲克芦丁，是一种有机化合物，化学式为C33H42O19，主要用作毛细血管保护药。

化学式：C33H42O19

分子量：742.675

CAS号：7085-55-4

EINECS号：230-389-4

密度：1.65 g/cm3

熔点：168-176ºC

沸点：1058.4ºC

闪点：332ºC

折射率：1.690

外观：淡黄色粉末

主要用作抗凝血药，有防止血栓形成的作用，适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语及心肌梗、动脉硬化等。

本品系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物，具有抑制红细胞和血小板凝聚作用，防止血栓形成，同时能增加血中氧的含量，改善微循环，促进新血管生成以增进侧支循环。它对内皮细胞有保护作用，能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管的抵抗力，降低毛细血管的通透性，有防止因血管通透性升高而引起的水肿的作用，并有抗放射性损伤、抗炎症、抗过敏、抗溃疡等作用。

口服曲克芦丁主要从胃肠道吸收，达峰时间（cmax）1～6小时，血浆蛋白结合率为30%左右，消除半衰期（t1/2β）10～25小时，可能存在肠肝循环，代谢产物70%随粪便排出体外。

适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗塞前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等.

适用于脑血栓形成所致的偏瘫、失语、动脉硬化、梗死前综合征、血栓性静脉炎、静脉曲张、慢性静脉功能不全、中心性视网膜炎、糖尿病性视网膜炎及血管通透性升高引起的水肿等。本品经临床应用表明，应用范围广，疗效好，尤其对治疗闭塞性脑血管病较好。

口服：每次0.2～0.3g，每日3次。

肌肉注射：每次0.1～0.2g，每日2次。

静脉滴注：每次0.4g，每日1次，用5%～10%葡萄糖注射液稀释。

30日为一个疗程，可用1～3个疗程，每个疗程间隔3～7日。儿童用量酌减。

一旦有过敏反应出现，应立即停药。用药期间避免阳光直射、高温及过久站立

个别病例有过敏反应，胃肠道障碍。

有胃肠道障碍及过敏反应，个别患者静脉滴注本品可引起心血管系统及肝脏毒性反应、急性脑水肿和心律失常等，严重者可产生暂时性精神失常，停药后可自愈。

本品为曲克芦丁 (7,3',4'-三羟乙基芦丁）为主的羟乙基芦丁混合物，按无水物计算，含曲克芦丁（C33H42O19）不得少于80.0%（供口服用）或88.0%（供注射用）。

本品为黄色或黄绿色粉末，无臭，有引湿性。

本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷中不溶。

1、取本品约20mg，加水20mL，盐酸1mL和锌粉少僵，置水浴上加热，显持续的红色。

2、取本品约20mg，加水20mL和三氯化铝少量，溶液显亮黄色。

3、取本品，加水制成每1mL中含20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在254nm与347nm的波长处有最大吸收，在283nm的波长处有最小吸收。

4、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

5、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（供注射用）（通则0402）。

酸度

取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中含50mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0~7.0。

溶液的澄清度

取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中含50mg的溶液，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。（供注射用）

其他组分

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

溶剂：流动相A-流动相B（80:20）。

供试品溶液：取本品，加溶剂溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液。

系统适用性溶液：取曲克芦丁系统适用性对照品适量，加溶剂溶解并稀释制成每1mL中含50µg的溶液。

灵敏度溶液：取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1mL中含曲克芦丁0.5µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Venusil MP C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），流动相A为磷酸盐缓冲液（0.1mol/L磷酸二氢钠溶液，用磷酸调节pH值至4.4），流动相B为乙腈，流速为每分钟0.5mL，按下表进行梯度洗脱，检测波长为254nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，曲克芦丁峰的保留时间约为18分钟，四羟乙基芦丁峰、一羟乙基芦丁峰、芦丁峰、曲克芦丁峰和二羟乙基芦丁峰的相对保留时间分别约为0.5、0.8、0.9、1.0和1.1，上述各峰之间的分离度均应符合要求。灵敏度溶液色谱图中，曲克芦丁峰信噪比应大于10。

测定法：精密量取供试品溶液，注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：按峰面积归一化法计算，除曲克芦丁峰外，单个最大组分峰面积不得大于总峰面积的10.0%，其他单个组分峰面积不得大于总峰面积的5.0%，各组分峰面积的和不得大于总峰面积的20.0%（供口服用），一羟乙基芦丁峰、二羟乙基芦丁峰和四羟乙基芦丁峰面积均不得大于总峰面积的5.0%，其他单个未知组分峰面积不得大于总峰面积的 1.0%，未知组分峰面积的和不得大于总峰面积的4.0%，各组分峰面积的和不得大于总峰面积的12.0%（供注射用）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品1.0g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水1mL使溶解，密封。

对照品溶液：分别取环氧乙烷、甲醇适量，精密称定，用水定量稀释制成每1mL中含环氧乙烷0.01mg和甲醇3.0mg的混合溶液，精密量取1mL置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以14%氰丙基苯基-86%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为30℃，维持5分钟，以每分钟20℃的速率升温至200℃，维持3分钟，进样口温度为150℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间45分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，环氧乙烷峰与甲醇峰之间的分离度应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，甲醇的残留量应符合规定，环氧乙烷的残留量不得过0.001%。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过4.0%。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.4%（供口服用）或0.2%（供注射用）。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十（供口服用）或百万分之十（供注射用）。

异常毒性

取本品，加氯化钠注射液制成每1mL中含曲克芦丁50mg的溶液，依法检查（通则1141），应符合规定。（供注射用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

对照品溶液

取曲克芦丁对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

系统适用性溶液

见其他组分项下。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Venusil MP C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以磷酸盐缓冲液（pH4.4）（0.1mol/L磷酸二氢钠溶液，用磷酸调节pH值至4.4）-乙腈（80:20）为流动相，检测波长为254nm，进样体积10µL。

系统适用性要求

系统适用性溶液色谱图中，曲克芦丁峰的保留时间约为18分钟，四羟乙基芦丁峰、一羟乙基芦丁峰、芦丁峰、曲克芦丁峰与二羟乙基芦丁峰的相对保留时间分别约为0.5、0.8、0.9、1.0和1.1，曲克芦丁峰与二羟乙基芦丁峰与芦丁峰之间的分离度均应符合要求。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

毛细血管保护药。

遮光，密封，在阴凉处保存。

曲克芦丁片。