枸橼酸舒芬太尼，是一种有机化合物，化学式为C28H38N2O9S，用作麻醉辅助用药或全静脉麻醉主药，其对心血管的作用和芬太尼相似。
化合物简介
基本信息
化学式：C28H38N2O9S
分子量：578.674
CAS号：60561-17-3
理化性质
密度：1.132g/cm3
熔点：96.6℃
沸点：493.1℃
闪点：252℃
外观：白色或类白色结晶性粉末
药品简介
作用机制
本品为芬太尼的类似物，主要用于μ受体，对δ和μ1受体也有很弱的作用。等效镇痛作用剂量为吗啡的1/5-1/10，起效较芬太尼快，当剂量达到8μg/kg时，可产生深度麻醉。肌注后90%与血浆蛋白结合，分布t1/2为1.4min，再分布 t1/2为17.1min，消除t1/2为164min。在肝脏代谢失活后经尿排出。本品为短效镇痛药，可与氧化亚氮和氧合用，作为辅助麻醉和诱导麻醉药，总量不超过每小时1μg/kg，气管插管前给予总量的75%，术间按需要追加10-50μg/kg。手术时间1-2h时，总量为1-2μg/kg，手管前给予0.75-1.5μg/kg。
注意事项
妊娠C类。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，禁用于支气管哮喘、呼吸抑制和重症肌无力病人。药液有一定的刺激性，不得误入气管、支气管与粘膜接触，也不得涂敷于皮肤和粘膜。本品非静脉全麻药，常伴术中知晓。
药典信息
来源
本品为N-[4-(甲氧基甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]丙酰苯胺枸橼酸盐，按干燥品计算，含C22H30N2O2S·C6H8O7不得少于99. 0%
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在甲醇中易溶，在乙醇或水中溶解，在丙酮或三氯甲烷中微溶。
熔点
本品的熔点为137~143℃（通则0612），熔融同时分解。
鉴别
1、取本品约5mg，加水适量使溶解，加磷钨酸试液1〜2滴，即析出白色沉淀。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1320图）一致。
3、本品的水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应（通则0301）。
检查
酸度
取本品0.2g，加水20mL使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为3.5〜4.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.1g，加水10mL使溶解，溶液应澄清无色，如显浑浊与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
氰化物
取本品1.0g，依法检查（通则0806第二法），含氰化物不得过百万分之五。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含7.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度。
系统适用性溶液：取枸橼酸舒芬太尼约10mg，加稀盐酸10mL使溶解，在水浴上加热回流4小时，用稀氢氧化钠试液调节至中性，水浴蒸干，放冷，加10mL甲醇溶解残渣，滤过，取续滤液1mL，置10mL量瓶中，用流动相稀释至刻度。
空白溶液：取枸橼酸适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含2.5mg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Thermo ODS-2 HYPERSIL C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以甲醇-0.13mol/L醋酸铵溶液-乙腈（45:31:24），用冰醋酸或氨水调节pH值至7.2为流动相，检测波长为228nm，柱温为40°C，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，舒芬太尼峰与降解杂质峰（相对保留时间约为0.5）的分离度应大于10。
测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与空白溶液，分别注入液相色谱仪 ，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除与空白溶液相同位置的色谱峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
残留溶剂
乙酸乙酯、丙酮、异丙醇与甲醇
照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。
供试品溶液：取本品约1g，精密称定，置10mL量瓶中，加水适量超声使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置顶空瓶中，密封。
对照品溶液：取乙酸乙酯、丙酮、异丙醇与甲醇，精密称定，用水定量稀释制成每1mL中约含乙酸乙酯0.5mg、丙酮0.5mg、异丙醇0.5mg与甲醇0.3mg的溶液，精密量取2mL，置顶空瓶中，密封。
色谱条件：以改性聚乙二醇（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为50°C，进样口温度为250°C，检测器温度为250°C，顶空瓶平衡温度为70°C，平衡时间为20分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，理论板数按丙酮峰计算不低于1000，各峰间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，残留量均应符合规定。
四氯化碳
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品1g，精密称定，置10mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺适量使溶解并稀释至刻度，精密量取2mL，置顶空瓶中，密封。
对照品溶液：取四氯化碳适量，精密称定，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每1mL中约含0.4µg的溶液，精密量取2mL，置顶空瓶中，密封。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始柱温为40℃，维持5分钟，以每分钟5°C的速率升温至240°C，进样口温度为150°C，采用电子捕获检测器，温度为400°C，顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为20分钟。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.1%（通则0841）。
重金属
取本品1.0g，加水23mL溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2mL，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品0.5g，精密称定，加冰醋酸30mL使溶解，加少萘酚甲醇指示剂3滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1mL髙氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于57.87mg的C22H30N2O2S ·C6H8O7。
类别
镇痛药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
枸橼酸舒芬太尼注射液。
安全信息
安全术语
S7：Keep container tightly closed.
保存在严格密闭容器中。
S16：Keep away from sources of ignition - No smoking.
远离火源，禁止吸烟。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S27：Take off immediately all contaminated clothing.
立即脱掉全部污染的衣服。
S28：After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).
皮肤接触后，立即用大量...（由生产厂家指定）冲洗。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
风险术语
R11：Highly flammable.
高度易燃的。
S26/27/28：Very toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食有极高毒性。
R39/23/24/25：Toxic : danger of very serious irreversible effects through inhalation, in contact with skin and if swallowed.
有毒的：经吸入、与皮肤接触和吞食有极严重不可逆作用危险。