格列吡嗪片
格列吡嗪片
格列吡嗪片,适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度II型糖尿病患者, 这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、 酮症酸中毒、高渗性昏迷等〕,不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
成份
化学名称:5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。
分子式:C21H27N5O4S
分子量:445.54
性状
本品为白色片。
适应症
适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度II型糖尿病患者, 这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、 酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
规格
5mg
用法用量
口服剂量因人而异,一般推荐剂量一日2.5-20mg(一日半片-4片),早餐前 30分钟服用。日剂量超过15mg(3片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。单用饮食疗法失 败者:起始剂量一日2.5〜5mg(一日半片-1片),以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次 增减2.5-5.0mg(半片-1片)一日剂量超过15mg(3片),分2〜3次餐前服用。已使用其他 口服磺酰脲类降糖药者:停用其他磺酰脲药3天,复査血糖后开始服用本品。从5mg(1片)起 逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg(6片)。
不良反应
1.较常见的为肠胃道症状(如恶心,上腹胀满〉、头痛等,减少剂量即可缓解。2.个别患者可出现皮肤过敏。3.偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则 进食、饮酒或肝功能损害者。4亦偶见造血系统可逆性变化的报道。
注意事项
1.病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。3,用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象,并进行眼科检查。4避免 饮酒,以免引起类戒断反应。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和 胎儿畸形,故孕妇禁用。2。本类药物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免婴儿发生低血糖。
儿童用药
未进行该项实验且无可靠的参考文献。
老年用药
从小剂量开始,逐渐调整剂量。
药物相互作用
1.本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、 环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。2。与肾上腺素、肾上腺皮质激 素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用。3。与β阻断药并用时应谨 慎。4。缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病,可影响本品的药代动力学和药效。
药物过量
未进行该项实验且无可靠的参考文献。
药理毒理
本品是第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹 及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分 泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细 胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+ 道关闭, 引起膜电位改变,通道开启, 胞液内升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌 肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
药代动力学
口服后通过小肠吸收,30分钟见效,达峰时间1-2小时。T1/2为3~7小时。维 持降血糖长达10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质,第一日排泄服用药量的97%; 三天内全部由肾脏排出体外。
贮藏
遮光,密封,在干燥处保存。
包装
聚氯乙烯固体、药用硬片和药品包装用铝箔,20片、30片/食;口服固体药用高密度 聚乙烯瓶,60片/瓶。
有效期
口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装:24个月;铝塑泡罩包装:42个月
执行标准
《中国药典》2005年版增补本
参考资料
格列吡嗪片.用药参考.
最新修订时间:2022-01-21 15:22
目录
概述
成份
性状
适应症
规格
用法用量
参考资料