格列美脲（glimepiride），化学名为1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)脲，是一种有机化合物，化学式为C24H34N4O5S，是一种降血糖药。
化合物简介
基本信息
化学式：C24H34N4O5S
分子量：490.616
CAS号：93479-97-1
理化性质
密度：1.29g/cm3
熔点：212.2-214.5°C
沸点：677.0℃
闪点：363.2℃
折射率：1.628
外观：白色水晶般的固体
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：3.9
氢键供体数量：3
氢键受体数量：5
可旋转化学键数量：7
互变异构体数量：6
拓扑分子极性表面积：133
重原子数量：34
表面电荷：0
复杂度：895
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药典信息
来源
本品为1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)脲，按干燥品计算，含C24H34N4O5S应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末，无臭。
本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇中极微溶解，在水或0.1mol/L盐酸溶液中几乎不溶，在0.1mol/L氢氧化钠溶液中极微溶解。
鉴别
1、取本品适量，加乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在228nm的波长处有最大吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1085图）一致。
3、取本品约0.1g与硝酸钾0.2g，混合，加热使炭化后灰化，放冷，残渣加水10mL使溶解，滤过，滤液显硫酸盐（通则0301）的鉴别反应。
检查
氯化物
取本品1.0g，加水50mL，煮沸，迅速放冷，滤过，滤液加水使成50mL，量取25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。
硫酸盐
取本品0.50g，加水25mL，煮沸，迅速放冷，滤过，滤液加水使成25mL，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液2.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.040%）。
氰化物
取本品0.50g，依法检查（通则0806第一法），应符合规定。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加80%乙腈溶液溶解并稀释制成每1mL中含0.20mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀。
杂质对照品贮备液：取杂质Ⅰ、杂质Ⅱ、杂质Ⅲ、杂质Ⅳ对照品各适量，加80%乙腈溶液溶解并稀释制成每1mL中各约含100µg的溶液。
系统适用性溶液：取格列美脲对照品约20mg，置100mL量瓶中，加杂质对照品贮备液2mL，加80%乙腈溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。
灵敏度溶液：精密量取对照溶液1mL，置20mL量瓶中，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.1%磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.0±0.5）-乙腈（50:50）为流动相，检测波长为228nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为杂质Ⅲ、杂质Ⅱ、杂质Ⅰ、格列美脲与杂质Ⅳ，理论板数按格列美脲峰计算不低于2000，各色谱峰之间的分离度均应符合要求，灵敏度溶液色谱图中，格列美脲峰高的信噪比应不小于10。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ、杂质Ⅱ保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%），如有与杂质Ⅲ保留时间一致的色谱峰，其峰面积乘以校正因子0.77 后不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.4%），如有与杂质Ⅳ保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%），除杂质Ⅲ峰外 ，杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液色谱图中主成分峰面积的峰忽略不计（0.05%）。
顺式异构体（杂质Ⅴ）
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品约12.5mg，精密称定，置25mL量瓶中，加二氯甲烷6mL，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取杂质Ⅴ对照品约5mg，置25mL量瓶中，加二氯甲烷5mL，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，取0.2mL，置10mL量瓶中，用供试品溶液稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用二羟基丙基键合硅胶为填充剂（Macherey Nagel 100-5 OH色谱柱，4.6mm×250mm或分离效能相当的色谱柱），以正庚烷-无水乙醇-冰醋酸（900:100:1）为流动相，检测波长为228nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，格列美脲峰的保留时间约为21分钟，杂质Ⅴ峰的相对保留时间约为0.9，杂质Ⅴ峰与格列美脲峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有与系统适用性溶液色谱图中杂质Ⅴ保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查遗留的残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品约10mg，精密称定，置50L量瓶中，加80%乙腈溶液适量，超声使溶解，放冷，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用80%乙腈溶液稀释至刻度，摇匀。
对照品溶液
取格列美脲对照品适量，精密称定，加80%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。
系统适用性溶液
见有关物质项下。
色谱条件见有关物质项下。进样体积10µ1。
系统适用性要求
除灵敏度要求外，其他见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
降血糖药，
贮藏
密封，在阴凉处保存。
制剂
1、格列美脲片。
2、格列每脲胶囊。
药品简介
适应症
适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
用法用量
原则上，应根据目标血糖水平调整格列美脲分散片的剂量。格列美脲分散片的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。
应用格列美脲分散片治疗过程中，必须定期测定血糖和尿糖水平。另外，建议定期测定糖化血红蛋白。
如果发生如漏服的错误，不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。
用于处理无法在规定时间服药（尤其是忘记服药或不进餐）或各种原因下无法按时服药情况的措施必须由医生和病人双方讨论并同意。
起始剂量和剂量调整
如有必要，可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整，建议剂量应逐渐增加。例如每隔1-2个星期，逐步增加剂量至每日2mg、3mg、3mg、6mg。
糖尿病控制良好的患者的剂量范围
糖尿病控制良好的患者，通常每日剂量为1mg至4mg格列美脲分散片。每日剂量大于6mg仅对少数患者更有效。
给药分布
由医生根据患者当前的生活方式决定给药的时间和分布。一般一天一次服用即可，建议早餐前立即服用，若不吃早餐，则于第一次正餐前立即服用。
服药后不要漏用餐是非常重要的。
由于糖尿病控制的改善和胰岛素的敏感性增加，治疗中格列美脲的需要量可能下降。因此为避免发生低血糖，必须考虑及时减少剂量或者停用格列美脲分散片。如果病人的体重、生活方式发生了变化，或存在其他增加低血糖或高血糖敏感性的因素，也应考虑调整剂量。
治疗持续时间
正常情况下应用格列美脲分散片是一种长期治疗。
从其他口服降糖药改用格列美脲分散片
格列美脲分散片和其他口服糖尿病治疗药物之间没有明确的剂量关系。当用格列美脲分散片代替其他口服降糖药时，建议采用与每天1mg开始的初始剂量相同的方法。这也适用于之前使用另一种口服糖尿病治疗药物最大剂量的患者。
必须考虑之前所用糖尿病治疗药物的效能和作用持续时间。可能要求暂时停止用药，以避免药效叠加产生的低血糖风险。
从胰岛素改用格列美脲分散片
除个别情况外，用胰岛素治疗的2型糖尿病病人可改用格列美脲分散片治疗。
用格列美脲分散片替换胰岛素应当在医生的严密监测下进行。
用法 本品口服，或于水中分散后服用。
特殊人群 肾功能不全
关于肾功能不全的患者使用格列美脲分散片的信息有限。肾功能受损的患者可能对格列美脲分散片的降糖作用更敏感。
不良反应
全身性絮乱
偶尔可能发生过敏性或假性变态反应，例如瘙痒、荨麻疹或皮疹。这些轻度的反应可能发展为伴有呼吸困难和血压降低的严重反应，有时发展为休克。如果发生荨麻疹，必须立即通知医生。
在散发的病例中，可能发生血钠浓度下降和变态性脉管炎或皮肤光过敏。
血液和淋巴系统絮乱
在格列美脲分散片治疗的过程中血液学变化；罕见，血小板减少，在散发的病例可有白细胞减少，红细胞减少，粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少。
代谢和营养絮乱
由于格列美脲分散片的降血糖作用，基于已知的其他磺脲类药物的信息，可能发生低血糖或低血糖时间延长。
低血糖的可能症状包括头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、倦怠、困倦、睡眠障碍、烦躁不安、攻击性行为、注意力下降、警惕性和反应能力受损、抑郁、精神混乱、语言障碍、失语、视觉障碍、震颤、局部麻痹、感觉异常、头晕、无力、自我控制丧失、谵妄、惊厥、嗜睡和意识丧失甚至昏迷、呼吸表浅和心动过缓。
另外，可能出现肾上腺素能反向调节的体征，例如大汗、皮肤潮湿、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律失常。
重度低血糖发作的临床现象可能与中风相似。
当低血糖被纠正后，这些症状几乎总是能够缓解。
眼部异常
尤其是在治疗开始阶段，由于血糖的改变，可能导致暂时性的视觉损害。原因可能是紧涨度暂时改变导致晶状体屈光度变化，这取决于血糖水平。
胃肠道絮乱
偶尔可能发生胃肠道症状，如恶心、呕吐和腹泻，上腹压迫感或饱胀感和腹痛。
在散发的病例中，可出现肝炎、肝酶升高和/或胆汁郁积和黄疸，可能发展成危及生命的肝功能衰竭，但可在格列美脲分散片撤药后恢复。
禁忌
本品不能用于以下情况：
1、对格列美脲、其他磺脲类、其他磺胺类或本品中任何成份过敏者。
2、妊娠期妇女。
3、哺乳期妇女。
4、Ⅰ型糖尿病、糖尿病昏迷，酮症酸中毒患者
还未积累关于重度肝功能损伤患者和透析患者使用格列美脲分散片的经验，对于重度肝功能损伤患者应改用胰岛素，更重要的是达到最佳代谢控制。
注意事项
在治疗的最初几周，低血糖的风险可能增加，尤其有必要小心检测。
易发生低血糖的因素包括：
1、不愿或者无能力合作（多见于老年患者）。
2、营养不良，进食时间不规律或漏用餐。
3、饮食改变。
4、体力消耗和碳水化合物的摄入之间不平衡。
5、使用酒精性饮料，尤其在不进餐的情况下。
6、肾功能损害。
7、严重肝功能损害。
8、过量服用格列美脲分散片。
9、某些影响碳水化合物代谢或低血糖反向调节的失代偿性内分泌系统疾病（如某些甲状腺功能絮乱和垂体前叶或肾上腺皮质功能不全）。
10、与其他某些药物合用。
11、在没有适应症的情况下使用格列美脲分散片治疗。
如果存在这些低血糖危险因素，有必要调整格列美脲分散片的剂量或整个治疗方案。这也适用于当治疗过程中发生疾病或患者的生活方式改变时。
对于老年人，当低血糖逐渐发展，有自主神经病变，或联合用β受体阻滞剂、可乐定、利血平、胍乙啶或其他交感神经阻滞药物的患者，反映体内肾上腺素反向调节的低血糖症状可能是轻度的或不存在的。
立即口服碳水化物（葡萄糖或蔗糖）后上述低血糖症状几乎全部消失。
从其他磺脲类药物获知，尽管开始能成功地控制低血糖，但低血糖仍会复发。因此仍应密切观察患者。重度低血糖需要医生立即进行治疗并随访，某些情况下，病人需要住院治疗。
G6PD缺乏症的患者使用磺脲类和反应能力受损，尤其是在治疗开始或改变后，或不规律服用格列美脲分散片时。这可能影响例如驾驶或操作机器的能力。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠：妊娠期禁用格列美脲分散片。否则有伤害胎儿的危险。妊娠期病人必须改用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。建议这些患者改用胰岛素。
哺乳：为了防止可能的母乳摄入和可能的儿童伤害，哺乳期妇女禁止服用格列美脲分散片。如有必要，患者必须改用胰岛素，或停止哺乳。
儿童用药
尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。
一项在30名儿科2型糖尿病患者（年龄为10-17岁）中评价格列美脲1mg单次给药的药代动力学、安全性和耐受性的实验显示平均
老年用药
没有特别指导或遵照医嘱。
药物相互作用
根据使用格列美脲分散片和其他磺脲类药物的经验，需注意下列药物间的相互作用：格列美脲由细胞素P450（CYP2C9）代谢。格列美脲和CYP2C9激动剂（利福平）或抑制剂（氟康唑）同时使用，需考虑可能出现的效应。
服用下列潜在导致血糖下降的药物之一，在某些情况下会导致低血糖的发生，例如：
保泰松、阿扎丙宗、羟布宗、胰岛素和口服降糖药物、水杨盐酸、对氨基水杨酸、促蛋白合成类固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、非尼拉朵、贝特类、ACE抑制剂、氟西汀、胍乙啶、环磷酰胺、丙吡胺、异环磷酰胺、磺吡酮、克拉霉素、磺胺类抗生素、四环素族、单胺氧化酶抑制剂、喹诺酮类抗生素、丙磺舒、咪康唑、己酮可可碱（胃肠外高剂量给药）、曲托喹啉、曲磷铵、氟康唑。
服用下列药物之一，可能会减弱降血糖的作用及升高血糖水平例如：
雌激素和孕激素、利尿药、甲状腺激素、皮质激素、吩噻嗪类、肾上腺素和其他拟交感神经药物、烟酸（高剂量）、泻药（长期使用时）、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥类、利福平、乙酰唑胺。
H2受体拮抗剂、β-阻滞剂、可乐定和利血平可能会增加会减弱降低血糖效果。
在交感神经药物如β-阻滞剂、可乐定、胍乙啶和利血平的作用下，低血糖的肾上腺素能反向调节征象可能会减弱甚至消失。
急性或慢性酒精摄入可能以某种不可预知的方式增强或减弱格列美脲分散片的降血糖作用。
格列美脲可能增加或减弱香豆素衍生物的作用。
药物过量
急性药物过量以及长期以过高剂量格列美脲治疗可能导致危及生命的重度低血糖。一旦发现格列美脲分散片药物过量，必须立即通知医生，不得延误。患者必须立即摄入蔗糖，如果可能则摄入葡萄糖，除非医生已知治疗药物过量情况，并且对患者的病情发展有把握。
小心监测是必须的，知道医生肯定患者脱离危险。必须记住低血糖在初期恢复后可能会再次发生。
有时住院治疗是必须的，甚至应作为预防措施。尤其是在严重的药物过量和伴有体征例如意识丧失或其他严重精神障碍的严重反应，属医疗急症，要求立即治疗和住院。如果患者失去知觉，应当静脉注射浓缩葡萄糖溶液（例如对于成人，以40ml的 20%溶液开始）。在成人可考虑以0.5mg至1mg剂量的胰高血糖素静脉注射、皮下注射或肌肉注射作为替代。
尤其在对婴儿和儿童误服格列美脲分散片后低血糖的治疗，葡萄糖的今天必须小心控制，必须考虑到高血糖危险可能性，应通过监测血糖进行控制。
摄入危及生命用量的列美脲分散片的患者应立即进行解毒（例如洗胃和药用炭）。
在完成急性葡萄糖替代后，通常有必要以较低浓度静脉给予葡萄糖输液，以保证低血糖不再发生。应当小心监测患者的血糖水平至少24个小时。长时间用药的重度病例中，低血糖或反复低血糖的危险可能会持续数天。
药理毒理
药理学特性
对于健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖浓度，主要是通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。当达到等量的血糖减少时，与格列本脲相比，给予动物和健康志愿者低剂量格列美脲所导致的胰岛素释放更小。这个是事实提示格列美脲也有明显的胰岛以外（胰岛素增敏和拟胰岛素）的作用。
另外，与其他磺脲类药物相比，格列美脲对心血管系统的影响更小，它能够减少血小板凝聚，（动物和体外数据），并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少（动物数据）。
胰岛素的释放：与其他所有磺脲类药物一样，格列美脲通过胰岛β细胞膜ATP依赖性钾通道的相互作用而调节胰岛素的分泌。与其他磺脲类药物不同，格列美脲与胰岛β细胞中的一种65KDa蛋白特异性结合。格列美脲与其结合蛋白的这种相互作用决定了ATP依赖性钾通道开放或关闭的可能性。
格列美脲关闭钾通道，诱发β细胞去极化，同时开放电压敏感钾通道，导致钙离子向细胞内流入，最终，细胞内钙浓度增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。
与格列本脲相比，格列美脲与其结合蛋白的结合和分离更加迅速和频繁。因此可以假设，格列美脲与结合蛋白的这种高交换率特征是其对葡萄糖显著增敏作用和保护β细胞脱敏和过早枯竭的原因。
胰岛素增敏作用：格列美脲增进胰岛素对周围葡萄糖摄取的正常作用（人类和动物数据）。拟胰岛素作用：格列美脲模拟胰岛素对周围葡萄摄取和肝葡萄糖输出的作用。
外周葡萄糖通过转移进入肌肉和脂肪细胞进行摄取，格列美脲直接增加肌肉和脂肪细胞质膜葡萄糖转移分子的数量。格列美脲增加糖基-磷脂酰基醇-特异性磷脂酶C的活性，结果，细胞的cAMP水平降低,导致蛋白激酶A的活性降低，从而刺激葡萄糖代谢。
格列美脲通过增加细胞内2,6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的产生，因2,6-二磷酸果糖抑制葡萄糖异生。
对血小板凝聚和动脉粥样硬化斑块形成的作用：格列美脲在体外和体内均可减少血小板凝集，该作用可能是由环氧化酶的选择性抑制所导致，环氧化酶负则血栓烷A的形成，血栓烷A是一种重要的内源性血小板聚集因子。
格列美脲显著减少动物体内动脉粥样硬化斑块形成。其潜在的机制了有待阐明。
心血管作用：通过ATP敏感钙通道，磺脲类药物还影响心血管系统。以传统磺脲类药物相比较，格列美脲对心血管系统的影响显著较少（动物数据）。这可能通过它与ATP敏感钾通道结合蛋白的相互作用的特殊性得到解释。
药效学特性 健康个体的最小口服服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。无论餐前30分钟或者餐前立即用药，及治疗效果均无显著差异。每日给药一次即可很好的控制糖尿病患者24小时的代谢。另外，在一项临床研究中，16名肾功能不全者（肌酐清除率为4-79mL/min）患者中的12名达到了良好的代谢控制。
虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度却具有显著降低，但这只是药物整体效果的一部分。
临床有效性：对285名随机化的2型糖尿病患儿童患者（年龄为8-17岁）进行一项为期24周的临床对照试验（格列美脲达到每天8mg或二甲双胍达到每天2000mg），格列美脲和二甲双胍均显示HBAlc较基线显著减少。
在治疗组之间没有观察到显著差异。格列美脲没有显示对二甲双胍的非劣效性。格列美脲治疗后，与成人2型糖尿病患者相比，没有在儿童中观察到新的安全性事件。没有关于儿科患者的长期有效性和安全性数据。
临床前毒理研究
长期毒性：大鼠、小鼠和犬慢性及亚慢性中毒试验中观察到血清葡萄糖水平降低及胰岛β细胞脱落颗粒。这些反应通常是可逆的，被认为是本品的药效学相关反应。犬慢性毒性研究发现，高剂量组给药（320mg/kg体重）中有两只犬产生白内障。然而，体外牛晶体研究和大鼠研究显示格列美脲无导致白内障毒性和协同致白内障毒性。
致癌性：大鼠研究提示本品无潜在的致癌毒性，由于本品对β细胞的慢性刺激，小鼠试验发现胰岛细胞增生和胰岛细胞腺瘤的发生率升高。
格列美脲未发现有致突变和遗传毒性。
生殖毒性：给予大鼠格列美脲对生育力、妊娠和分娩过程无不良影响。破腹产出生的胎仔生长略有迟缓。给予母鼠高剂量的本品，其自然出生的子代中出现肱骨、股骨、关节炎、髋关节畸形。在母鼠妊娠后期和/或哺乳期间口服本品导致死胎增加和肢体畸形。
未见格列美脲对子代生长发育、性功能及认知行为、记忆行为或生殖能力有明显影响。格列美脲可通过母乳被幼鼠摄入，给予母鼠高剂量格列美脲会导致哺乳的幼鼠低血糖。
大鼠和兔子可出现胎仔畸形（如：眼睛畸形、裂隙和骨异常），兔出现流产和宫内死亡率增加。
所有生殖毒性都可能是高剂量药物的药效学相关反应，而非药物本身特有毒性。
药代动力学
格列美脲口服给药后的生物利用度是完全的。用餐时服用不影响吸收。口服给药大约2.5小时达最大血清浓度（cmax）（每日4mg多次给药309nmg/mL），并且在剂量与cmax和AUC（时间/浓度曲线下的面积）之间存在线性关系。
格列美脲的分布容积非常低（大约8.8L，大致相当于白蛋白的分布空间），高蛋白结合率（>99%），低清除率（大约48mL/min）。
格列美脲可分泌进入动物的乳汁。
平均血清半衰期与多个剂量给药情况下血清浓度有关，大约为5至8小时。高剂量给药后可观察到半衰期稍延长。
给予单剂放射性标记的格列美脲后，58%的放射活性出现在尿中，35%在粪便中。在尿中没有检测出原型药物。在尿和粪中检出两种可能在肝脏代谢（主要的酶是CYP2C9）产生的代谢产物：羟基衍生物和羧基衍生物。口服格列美脲后，这些代谢产物的半衰期分别为3-6小时和5-6小时。
比较单日单剂给药和多次给药，带药代动力学方面未显示出明显的差别，个体内的变异非常低。无药物蓄积作用。
无论男性和女性，还是老年（超过65岁）和年轻患者，本品的药代动力学是相似的。
在对15名肾功能不全的患者进行的一次单词给药、开放试验中，对三组不同水平平均肌酐清除率（CLcr）的患者给予格列美脲（3mg）；（组Ⅰ ，CLcr=77.7ml/min，n=5），（组Ⅱ ，CLcr=27.4ml/min，n=3），（组Ⅲ ，CLcr=9.4ml/min，n=7）。在所有三个组中，格列美脲耐受性均良好。在肌酐清除率低的患者中，格列美脲清除率有增加的趋势，平均血浆浓度有减少的趋势。最可能的原因是蛋白结合率较低导致的清除更迅速。两种代谢产物的肾脏清除受损。对16名肾功能不全的DIDDM患者进行了一项为期3个月的多次给药滴定实验，所用的剂量范围为每天1-8mg，其结果与单次给药后观察到的结果是一致的。所有CLcr低于22 ml/min的患者每天仅需1mg的剂量即可充分控制其血糖水平。总体上，这类病人并无额外的药物蓄积分险。
格列美脲是否可透析仍不清楚。
本品在5个非糖尿病胆管手术后病人的药代动力学与健康受试者相似。
安全信息
安全术语
S25：Avoid contact with eyes.
避免眼睛接触。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触，使用前获得特别指示说明。
风险术语
R21：Harmful in contact with skin.
与皮肤接触是有害的。