氟吡汀
氟吡汀
氟吡汀,氟吡汀是作为中枢作用的非阿片样镇痛药的氨基吡啶。 它于1984年首次在欧洲上市,主要以Katadolon,Trancolong,Awegal,Efiret,Trancopal Dolo和Metanor等名称销售。 像奈福泮一样,它在镇痛药中是独一无二的,因为它是非阿片样物质,非NSAID,非甾体中枢作用镇痛剂。临床镇痛效果较美沙酮稍弱,用手术后、外伤、烧伤所致疼痛。
基本信息
中文名称:氟吡汀
中文别名:N-[2-氨基-6-[(4-氟苯基)甲基氨基]吡啶-3-基]氨基甲酸乙酯;氟吡啶;2-氨基-6-[(P-氟苄基)氨基]-3-吡啶氨基甲酸乙酯;
英文名称:Effirma;
英文别名:ethylN-[2-amino-6-[(4-fluorophenyl)methylamino]pyridin-3-yl]carbamate;Flupirtine;
CAS号:56995-20-1
分子式:C15H17FN4O2
结构式:
分子量:304.31900
精确质量:304.13400
PSA:89.27000
LogP:3.71060
物化性质
密度:1.35g/cm
熔点:115 - 116ºC
沸点:434.9ºC at 760mmHg
闪点:216.8ºC
折射率:1.661
合成路线
药物说明书概况信息
适应证
主要用于术后痛、头痛、创伤及烧伤所致的疼痛。
用法用量
1口服:每次100mg,每天3~4次,严重者每次200mg,每天3次,最大剂量为每天600mg。小儿100mg/次.TID.
2.外用:栓剂,每次150mg,每天3~4次,严重者每天6次,最大剂量每天900mg,连续8天。 小儿75mg/次,极量300mg/d.
剂型与规格
1.胶囊:100mg;
2.栓剂:150mg。
禁忌证
1.胆汁淤积者禁用。
2.妊娠及哺乳妇女禁用。
3.对氟吡汀过敏者、肾功能不全、低白蛋白血症者禁用。
注意事项
老年人、儿童慎用。
不良反应
见有疲乏、头晕、恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、便秘、出汗、口干、视觉障碍、AST或ALT升高。
药物的相互作用
与抗凝血药物合用,可增加后者的抗凝血作用。
药理作用
对平滑肌有直接的收缩作用,使颅外动脉收缩,使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常,使头痛症状减轻。其作用与激活脉管壁的5-羟色胺能受体有关。
与可乐定相似,是作用于去甲肾上腺素下行性疼痛调节器控途径而产生镇痛作用,不被纳洛酮拮抗.镇痛效价与喷他佐辛相等,约为吗啡的50%.,无呼吸抑制作用,也不产生便秘,尿潴留等不良反应,长期服用不产生耐受性和依赖性.口服容易吸收。
药代动力学
口服吸收好,服用后20~30min起效,作用持续3~5h,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1h,血浆t1/2为2~11h,主要由尿液中排出。
专家点评
氟吡汀主要作用于中枢、无抑制呼吸或镇咳等阿片样作用。其镇痛作用居于美沙酮和对乙酰氨基酚之间。口服吸收迅速,起效快,作用持续3~5h。
参考资料
氟吡汀.·摩贝化合物百科·.
最新修订时间:2022-01-21 15:48
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