氮卓脒青霉素是一款处方药,用于敏感菌所致单纯性或复合性
尿路感染。
美西氮卓脒青霉素是一类新的6-APA衍生物,在6位氨基与其相连接的是一个脒基而不是通常的乙酰基。氮卓脒青霉素为抑菌剂,只作用于肠道阴性杆菌,MIC为0.015~0.16mg/L。
铜绿假单胞菌、
粪链球菌对氮卓脒青霉素耐药,其他革兰阳性球菌亦不敏感。对
革兰阳性菌作用弱;对
革兰阴性菌,包括
大肠杆菌、
克雷白杆菌、
肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用;但对
假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌和肠球菌等无效。
口服不吸收,必须
注射给药。按10mg/kg剂量静脉注射(历时15min),间隔4h给第2次药后,平均Css最高为47~55μg/ml,最低为1.2~2.0μg/ml,半衰期为51~55min。注射后,70%的药物可经尿排泄,尿中活性药物浓度在30min内可达1000μg/ml;静脉滴注4~6h后,尿药浓度为97~135μg/ml。在许多器官及胆汁中都有活性药物存在。
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或
头孢菌素过敏。
3.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现中性粒细胞、
白细胞减少,
氨基转移酶、碱性磷酸酶一过性升高等。
2.其他不良反应有嗜酸粒细胞增多、血小板增多,尚有转氨酶值升高、碱性磷酸酶值升高、腹泻、恶心、眩晕、贫血、
中性粒细胞减少、白细胞减少以及注射部位局部刺激症状等。
1.(1)肌内注射:单独给药时,每天60mg/kg,分4~6次做深部肌内注射;与其他
β-内酰胺类抗生素联用时,每天40mg/kg,分3次给药。一般疗程为7~10天,对于复合感染,则需延长疗程。(2)静脉给药:单独使用时,每天60mg/kg,分4~6次给药;与其他β-内酰胺类抗生素联用时,每天40mg/kg,分4次给药;缓慢静脉注射(不少于4~6min)或静脉滴注。一般疗程为7~10天,对于复合感染,则需延长疗程。
氮卓脒青霉素主要用于由肠杆菌、
沙门菌属、志贺菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌(铜绿假单胞菌除外)所致的急性、单纯性和复杂性尿路感染、膀胱炎和肾盂肾炎、菌痢和伤寒。国外曾报道,对433例急性膀胱患者应用氮卓脒青霉素,每次25~40mg,每天3~4次,连续7~10天,结果有效率为90%,而使用阿莫西林的对照组有效率为82%,使用
头孢拉定的有效率为91%。