注射用奥扎格雷钠，用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

本品主要成份为奥扎格雷钠。

化学名称：反式-3-[4（1H-咪唑-1-基甲基）苯基]-2-丙烯酸钠。

化学结构式：

分子式：C13H11N2NaO2

分子量：250.23

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

(1)20mg (2)40mg (3)80mg(以奥扎格雷钠计）

成人一次80mg,一天2次，溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注，2周为一疗程。

血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。

肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。

消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。

过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。

循环系统：偶有室上性心律失常。血压下降发现时减量或终止给药。

其他：偶有头痛、发热、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。

严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、颅内出血、消化道出血、皮下出血等。

以下患者禁用：

1、对本品过敏者；

2、脑出血或脑梗塞伴出血者；

3、有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐、心肌梗塞者；

4、有血液病或有出血倾向者；

5、严重高血压，收缩压超过200mmHg者。

本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。

孕妇慎用；其他尚不明确。

尚缺乏本品儿童用药的研究和文献资料。

由于老年人生理机能低下，要慎重用药。

本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量。

一旦发生药物过量，需进行对症处理，保持支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。

药理作用

本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂，通过抑制血栓烷A2（TXA2）的产生及促进前列环素（PGI2）的生成而改善两者间的平衡失调，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛，增加大脑血流量，改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。

毒性研究

重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg，狗最大耐受量为10～12.5 mg/kg。

生殖毒性：大鼠、兔本品静脉注射给药，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠的致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。

据文献报道，奥扎格雷静脉滴注后，血液浓度－时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±0.44h，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg·hr/ml。Cl为3.25±0.82L/h/kg，单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成份除该药的游离形式外，还有其β－氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时，2小时内达到血浓稳定状态。受试者半衰期最长为1.93h，血药浓度可测到停药后3h。本品大部分在24小时内排泄，停药24h几乎全部药物经尿排出体外。

遮光，密封保存（10-30℃）。

玻璃管制注射剂瓶装，1瓶/盒，2瓶/盒，40瓶/盒，10瓶/盒。

24个月

YBH15132006