注射用生长抑素，- 严重急性食道静脉曲张出血。- 严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。- 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。- 胰腺术后并发症的预防和治疗。- 糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
成份
化学名称：生长抑素醋酸盐
化学结构式：
分子式：C76H104N18O19S2
分子量：1638
赋形剂：甘露醇
性状
本品为白色冻干块状物。
适应症
- 严重急性食道静脉曲张出血。
- 严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。
- 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。
- 胰腺术后并发症的预防和治疗。
- 糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
规格
本品有三种规格：250µg、750µg、3mg。
用法用量
药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。
本品采用静脉给药，通过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时3.5微克）给药。
对于连续滴注给药，须用1支3毫克的本品配制足够使用12小时的药液，溶剂既可以是生理盐水，也可以是5%的葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时250微克，并建议使用输液注射器。
- 对严重急性上消化道出血 (包括食道静脉曲张出血) 的治疗：
建议首先缓慢静脉注射250微克本品，作为负荷剂量，而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时，应重新静脉注射250微克本品， 以确保给药的连续性。
当止住大出血后（一般在12至24小时内），治疗应继续48 至72小时，以防止再次出血。
对于上述病例，通常的治疗时间是120小时。
- 对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：
应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药，直到瘘管闭合（2至20天），这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，本品静脉点滴应继续进行1至3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。
- 对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：
手术开始时，作为辅助治疗，以每小时250微克速度点滴本品；手术后，持续点滴给药5天。
- 对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：
对酮症酸中毒的患者，以每小时100至500微克的速度静脉点滴本品同时配合胰岛素治疗，3小时内可缓解酮症酸中毒，4小时内可使血糖恢复正常。
不良反应
少数患者用药后产生恶心、眩晕、脸红等反应。
当滴注本品的速度高于每分钟50微克时，患者会出现恶心和呕吐现象。
禁忌
已证实对于本品过敏的患者，不得使用此药。
孕妇不得使用本品，除非无其它安全替代措施。
注意事项
由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会引起短暂的血糖水平下降。更应注意的是，胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3至4小时应测试一次血糖浓度。同时，如果可能，应避免给予胰岛素所需的葡萄糖，如果必需给予，应同时给予胰岛素。
孕妇及哺乳期妇女用药
没有证据证明在孕期使用本品对人及动物无害，因此妊娠、产后 ( 产褥期 )及哺乳期不应使用本品。
药物相互作用
由于本品可延长环己烯巴比妥引起的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以，本品不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。
本品与其它药物的不相容性未经测试，所以在注射或点滴给药时，应单独使用。
药物过量
目前尚无过量使用本品导致急性中毒反应的文献报道。
药理毒理
本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。
静脉注射本品可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。
生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。
生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。
生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。
生长抑素可以抑制胰高血糖素的分泌，因此可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。
药代动力学
健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般小于175纳克/升。静脉注射本品后，表现为很短的半衰期，根据放射性免疫测定结果，其半衰期一般在1.1 至3分钟之间。对肝脏病患者，其半衰期在1.2至4.8分钟之间；对慢性肾衰患者，其半衰期在2.6至4.9分钟之间。
当以75微克/小时的速度静脉滴注本品后，血药浓度在15分钟内达高峰 — 1250纳克/升。代谢清除率约为1升/分钟，半衰期约为2.7分钟。
静脉注射2微克的125-I 甲状腺素生长抑素，4小时后尿排泄物的放射活性为40%，24小时后的放射活性为70%。
生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶的作用被很快代谢，结果是N-末端和分子环化部分之间发生断裂。
贮藏
贮存于25℃以下的避光干燥处。溶解于生理盐水后24小时内稳定。
本品应置于儿童接触不到的地方。
包装
直接接触药品的包装材料为带有切割点的无色透明玻璃安瓿。
包装规格：
250µg：每盒1支，并配有1安瓿1ml的生理盐水；
750µg：每盒1支，并配有1安瓿1ml的生理盐水；
3mg：每盒1支，单独包装。
有效期
36个月
执行标准
进口药品注册标准：250µg：JX20030231
750µg：JX20010442
3mg：JX20030232