注射用硫普罗宁,适应症为1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。3、用于降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。4、用于老年性早期白内障和玻璃体混浊。
成份
本品主要成份为硫普罗宁,其化学名称为:N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸
其化学结构式为:
分子式:C5H9NO3S
分子量:163.20
辅料为右旋糖酐40。
性状
本品为白色疏松块状物。
适应症
1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。
2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。
3、用于降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。
4、用于老年性早期白内障和玻璃体混浊。
规格
0.1g。
用法用量
静脉滴注,一次0.2g(2支),每日一次,连续4周。
配制方法:临用前每0.1g注射用硫普罗宁先用5%的碳酸氢钠注射液(pH=8.5)2m1溶解。再扩容至5%~l0%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250~500ml中,按常规静脉滴注。
不良反应
1.过敏反应:在硫普罗宁注射液型上市后收集的1569例不良反应病例报告中,严重不良反应病例报告115例,主要表现为过敏性休克的79例(死亡1例)。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。
2.本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应,但其不良反应的发生率较青霉胺低。
3.血液系统 少见粒细胞缺乏症,偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×106以下,或者血小板计数降到每毫升10×106以下,建议停药。
4.泌尿系统 可出现蛋白尿,发生率约为10%,停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。
5.消化系统 可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标(如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等)上升,如出现异常应停用本品,或进行相应治疗。
6.皮肤 皮肤反应是本药最常见的不良反应,发生率约为10%-32%,表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等,其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。
7.呼吸系统 据报道,本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫,以及闭塞性细支气管炎。
8.肌肉骨骼 有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。
9.长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。
10.其它:罕见胰岛素性自体免疫综合症,出现疲劳感和肢体麻木应停用。
禁忌
以下患者禁用:
1、对本品成份过敏的患者。
2、重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。
3、肾功能不全合并糖尿病者。
4、孕妇及哺乳妇女。
5、儿童。
6、急性重症铅、汞中毒患者。
7、既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其他严重不良反应者。
注意事项
1.出现过敏反应的患者应停用本药。
以下患者慎用:
(1)老年患者。
(2)有哮喘病史的患者。
(3)既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者,使用本药应从较小的剂量开始。
2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用:外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外,治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
本药可通过乳汁分泌,有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险,故哺乳期妇女禁用。
儿童用药
禁用。
老年用药
未进行该项试验且无可靠参考文献。
药物相互作用
本药不应与具有氧化作用的药物合用。
药物过量
当用药过量时,短时间内可引起血压下降,呼吸加快,此时应立即停药,同时应监测生命体征并予以支持对症处理。
药理毒理
硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,清除自由基。
药代动力学
给大鼠口服硫普罗宁(MPC),自尿中排泄量较低(0.015%),静脉注射后尿中排泄量则明显增高(22.35%)。静脉注射后血中水平高,且至30分钟均可检出,口服60分钟血浆达高峰,直至120分钟可检出。
在人体口服、肌肉注射后,尿中排泄量相近(肌注为10%~12%,口服15.47%),但肌注后排泄时间延长,需8~24小时,血浆水平也较口服为高。
贮藏
遮光、密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
包装
管制抗生素玻璃瓶, 6支/盒,并附5%碳酸氢钠专用溶剂(2ml)6支。
有效期
24个月。
执行标准
YBH34282005