注射用醋酸丙氨瑞林,适应症为治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤。
成份:
醋酸丙氨瑞林。
化学名称: 5-氧代脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-丙氨酰-亮氨酰-精氨酰-脯氨酰-乙胺的醋酸盐
分子量:1227.39
所用辅料为甘露醇、右旋糖酐20、 注射用水。
所属类别:
化药及生物制品>>代谢及内分泌系统药物>>
性激素类>>
促性腺激素类性状:
本品为白色冻干疏松块状物或粉末。
适应症:
用于治疗子宫内膜异位症。
规格:
(1)25ug (2)150ug。
用法用量:
皮下或肌内注射,月经来潮的第1~2天开始治疗,一次150μg,每天一次,或遵医嘱。制剂在临用前用2 ml灭菌生理盐水溶解.3~6月为一个疗程。
不良反应:
可出现因低雌激素状态引起的症状,如潮热、阴道干燥、性欲改变、情绪改变,体重变化、乳房缩小或胀痛、色素沉着,以及口干、头晕乏力、胸闷、恶心、皮疹、注射部位硬结等。停药后症状消失。
禁忌:
孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用;对(GnRH)或类似物过敏者禁用。
注意事项:
1、撤药时除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外,其余病人均需采用逐步撤药的方法。
2、如用药期间出现淋漓出血,应咨询医生调整剂量,剂量可调至每日200μg,皮下注射或肌内注射。
3、用药期间应采取有效的避孕措施(但禁用甾体激素避孕药)。
4、如疗程超过6个月以上应注意可能发生骨质丢失。
5、对于以往曾使用过本品或其他(LHRH)类似物治疗患者、有长期饮酒或吸烟史等患者,有骨质疏松症家族史者或长期服用可导致骨质丢失药物(例如皮质激素或抗惊厥药物)患者,若需使用本品应慎重权衡利弊。
6、对于有抑郁症的患者,使用本品应密切注意情绪的变化。
7、出现全身性皮疹应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药:
禁用。
儿童用药:
未进行该项试验且无可靠参考文献。
老年用药:
未进行该项试验且无可靠参考文献。
药物过量:
未进行该项试验且无可靠参考文献。
药理毒理:
本品为人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的九肽类似物,用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH),引起卵巢源性甾体激素短暂升高;重复用药可抑制垂体释放LH 和FSH,使血中的雌二醇水平下降,达到药物去卵巢的作用,这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。
药代动力学:
本品人体药代动力学研究结果
75μg 150μg 225μg
Cmax(ng/ml) 1.75 6.13 11.8
Tmax(h) 0.74 0.84 0.79
T1/2(h) 2.97 1.57 1.87
AUC0-∞(ng h/ml) 5.28 17.0 33.2
CL/f(L/h) 14.2 8.82 6.78
MRT(h) 3.75 2.44 2.70
动物实验表明, 本品与血浆蛋白结合率为27%~35%,组织分布中以肾脏最高,其次是肝脏、性腺和垂体,药物可从胆汁分泌,24 h内在体内完全代谢分解,并全部从尿和粪中排出,其中80%由尿中排出。
贮藏:
遮光,密闭保存。
包装:
西林瓶装,每盒10瓶。
有效期:
24个月。
执行标准:
《中国药典》2005版二部
批准文号:
(1)国药准字H20041093
(2)国药准字H20041094
生产企业:
安徽丰原药业股份有限公司