洋地黄类药毒性较强,治疗剂量与中毒剂量极相近，安全范围极窄。传统认为不给足洋地黄化量，就不能增强
心肌收缩力，也不可能控制
心力衰竭。因此,基于“
全或无”的概念提出了除非给足剂量，否则很难产生心肌正性收缩能效应的理论。故在用药时均采用先在数日（1～3日）内给
负荷量以快速达到较高
血药浓度，然后再给维持量以维持疗效，此即所谓洋地黄化。
洋地黄化是传统的说法，具体即为将总量的1/2、1/4、1/4每间隔4～6小时1次给药；在完成洋地黄化量后12小时，可开始给予口服地高辛维持量。以前认为，强心苷的疗效必须达到洋地黄化量后才能显效，故用药时均采用先在数日（1～3日）内给负荷量以达到洋地黄化，然后再给维持量以维持疗效，但此法计算麻烦，且易引起中毒（发生率为15%～20%）。近年来研究证明，少量强心苷即可使心肌收缩力加强，随着剂量的积累，收缩力也相应地增强。因而提出了“每日维持量疗法”的给药方案，即每天给予相当于维持量或稍大于维持量的剂量，如地高辛（半衰期平均为36小时），每日口服0.25mg，经5个半衰期（约6～8天），即可达到稳定而有效的血药浓度，如达不到治疗效果，可适当增加剂量。此法既方便，又不易发生中毒反应。但如果病情较急而药物半衰期较长（如洋地黄毒苷），为较快达到有效浓度，仍须按洋地黄化给药，但剂量需因人而异。主要提倡个体洋地黄化：“在使用洋地黄过程中，心功能好转或未恶化而又无洋地黄过量的EKC证据的剂量为该者最合适剂量”，即房颤之室率或窦率在安静状态下70－80次/min，活动时＜90次/min的剂量。一般而言，地高辛0.25mg/d或更小，最大剂量＜0.5mg/d。对70岁以上或肾功能不良的患者宜减量。