消心痛,为硝酸酯类抗
心绞痛药,主要成分:
硝酸异山梨醇酯 (Isosorbide Dinitrate)。口服后30分钟见效,含服2~3分钟见效。用于缓解急性心绞痛发作。
功能主治:本品为硝酸酯类抗
心绞痛药,作用与硝酸甘油相似,但较持久(能维持4小时以上),口服后30分钟见效,含服2~3分钟见效。用于缓解急性心绞痛发作。
不良反应和注意:1.可有头痛反应,应由小剂量开始,以后逐渐增量,此外尚可见
面部潮红、灼热感、恶心、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。2.偶发生
皮疹,甚至
剥脱性皮炎。
酒精常可增加其不良反应。
其它:1.
青光眼者禁用。2.长期应用可发生耐受性;和其他硝酸酯有交叉耐药性。3.
舌下含服见效快、口服用于预防发作。常与
心得安合用。其他同
硝酸甘油。
硝酸异山梨酯的常用剂型包括口服平片、
缓释片,舌下含片以及静脉制剂等。口服吸收完全,肝脏的首过消除效应明显,
生物利用度约为20%-25%,平片15-40分钟起效,作用持续2-6小时;缓释片约60分钟起效,作用可持续12小时。舌下含服生物利用度约60%,2-5分钟起效,15分钟达最大效应,作用持续1-2小时。硝酸异山梨酯母药分子的半衰期约1小时,活性弱,主要的药理学作用源于肝脏的活性代谢产物
5-单硝酸异山梨酯,半衰期4-5小时,而另一个代谢产物2-
单硝酸异山梨酯几乎无临床意义。代谢产物经肾排出,不能经血液透析清除。其静脉注射、舌下含服和口服的半衰期分别为20分钟、1小时和4小时。