炔雌醚，是一种有机化合物，化学式为C25H32O2，是一种雌激素药。
基本信息
化学式：C25H32O2
分子量：364.520
CAS号：152-43-2
EINECS号：205-803-1
理化性质
密度：1.15g/cm3
熔点：107~108ºC
沸点：502.5ºC
闪点：218.8ºC
折射率：1.596
分子结构数据
摩尔折射率：107.56
摩尔体积（cm3/mol）：315.9
等张比容（90.2K）：844.6
表面张力（dyne/cm）：51.0
极化率（10-24cm3）：42.64
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：1
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：3
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：29.5
重原子数量：27
表面电荷：0
复杂度：613
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：5
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药典信息
来源
本品为3-环戊基氧基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇，按干燥品计算，含C25H32O2应为97.5%～102.5%。
性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。
本品在乙醇、丙酮、乙酸乙酯或三氯甲烷中溶解，在水中几乎不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为0°至+5°。
鉴别
1、取本品约2mg，加硫酸2mL溶解，溶液即显橙红色，在紫外光灯下观察显黄绿色荧光，加水2mL，即产生红色沉淀。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1163图）一致。
检查
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，加无水乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含4mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：分别取炔雌醇与炔雌醚适量，加无水乙醇溶解并稀释制成每1mL中各约含0.1mg的混合溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（90:10）为流动相，检测波长为279nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按炔雌醚峰计算不低于2000，炔雌醚峰与炔雌醇峰之间的分离度应大于12。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。
干燥失重
取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.4mg的溶液。
对照品溶液
取炔雌醚对照品适量，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.4mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
雌激素药。
贮藏
密封保存。
药品简介
药理作用
本药为作用较强的口服长效雌激素，其活性为炔雌醇的4倍，具有强大的雌激素效应。本药可促使阴道上皮细胞成熟，抑制排卵，使宫颈黏液变得稀薄，抑制产后泌乳，同时还能作用于子宫内膜。在复方口服避孕片中本药作为长效雌激素，起主要的抗生育作用，而孕激素能防止子宫内膜增生，使其转化为分泌期，然后脱落。
药代动力学
本药具有蓄积效应，机体吸收后储存并缓慢释放而延长作用时间，据报道其活性最长可持续达4个月。口服本药后很快在消化道内吸收并进入血液循环，同时在血液内维持高浓度，然后以原形储存于脂肪组织中，各系统中炔雌醚的含量取决于器官脂肪含量的多少。数日后炔雌醚自脂肪库中缓慢释放出来，并代谢为炔雌醇和葡萄糖醛酸苷炔雌醇，以炔雌醇形式发挥效应。母体化合物的消除半衰期为120h，代谢产物炔雌醇的半衰期为28.8h。本药不管经口服还是静脉给药，代谢产物主要是经肾从尿中排泄，且24h尿中排泄量都相似，这些数据说明炔雌醚在被机体吸收前不会在肠道分解。另外，炔雌醚也可随乳汁分泌。
适应症
1、用于围绝经期综合征及产后退奶等。
2、本药与孕激素合用可作为口服长效避孕药。
禁忌症
1、孕妇。
2、确诊或怀疑有乳腺癌。
3、雌激素依赖性肿瘤。
4、原因不明的阴道异常出血。
5、活动性血栓性静脉炎。
6、血栓性疾病。
7、有使用雌激素制剂后引起血栓性静脉炎、血栓形成、栓塞等病史者。
8、肝、肾病患者忌用。
注意事项
1、慎用：
（1）癫痫。
（2）偏头痛。
（3）充血性心力衰竭。
（4）抑郁病史。
（5）孕期黄疸病史。
（6）与高钙尿症相关的代谢性骨病。
（7）骨未发育完全的年轻患者。
（8）子宫肌瘤患者。
2、雌激素周期性给药使子宫内膜癌发病风险较小，周期性雌激素加孕激素疗法使发病风险下降。
3、药物对妊娠的影响：在怀孕初期使用雌激素和孕激素可造成先天畸形，如先天性心脏病和肢体短缺，使用炔雌醚后也有类似的效应。孕妇禁用此类药物，尤其是在前3个月。
4、药物对哺乳的影响：乳汁中可出现炔雌醚，对母乳喂养的婴儿无直接危害，但可能降低母乳产生的量和营养价值。建议监测婴儿体重并给予可能的营养补充。
5、药物对检验值或诊断的影响：
（1）本药作为雌激素，一般可增加高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）水平，降低低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C），也可升高血清中三酰甘油浓度，这些脂质变化的总体效应可能是减少动脉粥样硬化的风险。但是同时使用孕激素会消除这些作用，并额外增加LDL-胆固醇水平。
（2）使用本药有血清谷丙氨基转移酶（ALT或SGPT）升高的个案报道。
（3）由于雌激素导致生长激素的上升，所以在垂体功能测定中可出现虚假的生长激素水平提高。
用法用量
口服给药
1、围绝经期综合征：炔雌醚片，每天0.025mg或每次0.1～0.2mg，每周1次。
2、产后退奶：炔雌醚片，于分娩后6h内每次口服4mg，必要时隔4～6天服第2次；对已哺乳者，每次4mg，两天后服第2次。
3、替代治疗：炔雌醚片，每次0.1mg，每天1次，共7天，开始治疗后2周起，改为每次0.1mg，每周1次。
4、避孕：
（1）复方甲基炔诺酮长效避孕片和复方氯地孕酮片，于月经来潮第5天服1片，以后每隔28～30天服1片。
（2）复方次甲基氯地孕酮片，于月经来潮第5天服1片，以后每隔20天服1片，连服3次，自第4次起改为每26天服1片。
（3）三合一炔雌醚片，于月经来潮第5天口服1片，隔5天加服1片，以后每月按第1次服药日期服用。
（4）复方甲孕环酯片，每月于月经来潮第10天服2片，第16天再服1片。
肌内注射
复方庚酸炔诺酮2号注射剂，第1次用药于月经周期第5天，肌内注射1支，以后每2个月注射1支。
药物相互作用
1、与三环类抗抑郁药合用时，可提高三环类抗抑郁药的肝代谢，以导致该类药疗效的减弱和出现毒性反应症状（如嗜睡、低血压、静坐不能等）。
2、与抗凝血（如华法林）合用，可降低抗凝血药的有效性。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触，使用前获得特别指示说明。
风险术语
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。
R46：May cause heritable genetic damage.
可能造成不可逆的遗传损害。
R61：May cause harm to the unborn child.
可能对未出生婴儿造成危害。