cAMP是代谢调节剂之一，由于激素被认为是信使分子，它则被称为“第二信使”。许多激素（如促肾上腺皮质激素）虽然作用于靶细胞但并不进入细胞内，而与细胞膜外侧的专一受体结合形成激素-受体络合物。此络合物并不能直接使
腺苷酸环化酶活化，而是由G调节蛋白居间传递信息（见图）。
激素-受体络合物促使细胞内的鸟苷三磷酸GTP与G蛋白上结合着的GDP进行交换形成GTP-G蛋白络合物，后者能使
腺苷酸环化酶活化。腺苷酸环化酶的催化部位面向细胞膜内侧的胞液，催化ATP分子形成cAMP，cAMP浓度增高的结果影响了很多受cAMP控制的酶活性，使其升高或降低。
几种
细菌毒素也能以类似的方式促使腺苷酸环化酶活化。例如
霍乱毒素可通过G蛋白使cAMP蛋白激酶活化，从而显著提高cAMP浓度，可破坏肠粘膜
上皮细胞保持水分的能力，导致机体脱水而死亡。