甲基硫氧嘧啶,是一种有机化合物,化学式为C5H6N2OS,主要用作心血管药物潘生丁的中间体。
理化性质
密度:1.36g/cm3
熔点:330℃(分解)
闪点:160.8℃
折射率:1.638
外观:白色结晶性粉末
溶解性:易溶于氨溶液及氢氧化钠溶液,微溶于醇和丙酮,极微溶于水和醚,不溶于苯和氯仿
分子结构数据
摩尔折射率:37.31
摩尔体积(cm3/mol):103.1
等张比容(90.2K):296.7
表面张力(dyne/cm):68.3
极化率(10-24cm3):14.79
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):-0.2
氢键供体数量:2
氢键受体数量:1
可旋转化学键数量:0
互变异构体数量:6
拓扑分子极性表面积(TPSA):41.1
重原子数量:9
表面电荷:0
复杂度:197
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
适应症
甲基硫氧嘧啶能阻止甲状腺内酪氨酸碘化、以及碘化酪氨酸的缩合,从而抑制了甲状腺激素的合成,但不影响机体对碘的摄取,不能对抗已形成的激素,故口服后需数天待体内原有激素消耗将完才能显效。口服后代谢较快,故维持时间短。药物广布于全身各组织,能通过胎盘,也出现在乳汁中。主要用于轻度甲状腺机能亢进、甲状腺危象、甲状腺机能亢进的手术前准备及术后治疗。
用法与用量
口服:开始每日0.2-0.6g,分3次,症状体征缓解后,酌减至每日0.05-0.1g,分3次,继服6-18个月,极量:每次0.2g,每日0.6g;小儿开始每日0.05-0.15g,每8小时1次,症状体征缓解后,酌减至每日0.025-0.05g,分3次。
副作用与毒性
有白细胞减少,特别是粒细胞缺乏最为严重,多在治疗后2—3个月内出现,也可随时发生;其他常见有药疹、眩晕、关节痛、腹泻、厌食、黄疽等;剂量过大可致甲状腺机能低下,表现乏力、嗜睡、畏寒、浮肿或粘液性水肿等,停药后可自愈。
注意事项
甲状腺癌患者忌用;孕妇及哺乳期妇女慎用;用药期间定期检查血象,用药前避免服用碘剂。
安全信息
安全术语
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R40:Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的风险。