哮喘主要是由
炎性细胞浸润引发的一种慢性炎症反应，引起这类炎症反应的炎性介质主要是脂类炎性介质，如
花生四烯酸代谢产物白三烯修饰剂等·半胱氨酰白三烯是花生四烯酸的
代谢产物，是一类重要的炎性介质，能增加
嗜酸性粒细胞的游走，增加粘液分泌，增加血管通透性和气道壁水肿，导致支气管收缩·白三烯调节剂包括半胱氨酰
白三烯受体拮抗剂和5-脂氧化酶抑制剂，是一类新的治疗哮喘药物·在国内应用的主要是半胱氨酰白三烯受体拮抗剂，包括
扎鲁司特，孟鲁司特和
异丁司特等·
半胱氨酰
白三烯受体拮抗剂通过对气道平滑肌和其他
细胞表面白三烯(CysLT1)受体的拮抗,抑制
肥大细胞和
嗜酸性粒细胞释放出的半胱氨酰白三烯的致喘和致炎作用,产生轻度支气管舒张和减轻变应原,运动和SO2诱发的
支气管痉挛等作用,并具有一定程度的抗炎作用.
本品可减轻哮喘症状,改善肺功能并减少哮喘恶化的次数.但其作用不如吸入型
糖皮质激素,也不能取代糖皮质激素.作为联合治疗中的一种药物,本品可减少中～重度哮喘患者每日吸入糖皮质激素的剂量,并可提高吸入糖皮质激素治疗的临床疗效.本品服用方便.,尤其适用于
阿司匹林过敏性哮喘和
运动性哮喘患者的治疗.
本品较为安全.虽然有文献报告接受这类药物治疗的患者可出现Churg-Strauss综合征,但其与白三烯调节剂的因果关系尚未肯定,可能与全身应用糖皮质激素剂量的减少有关.5-脂氧化酶抑制剂可能引起肝脏损害,需监测肝功能.
干扰
花生四烯酸代谢,减少白三烯和
前列腺素的合成;抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化;
抑制细胞因子的合成;减少微血管渗漏;增加细胞膜上β2受体的合成等.