阿地白介素主要成份为重组人白细胞介素，为多肽类免疫增强剂。能够诱导干扰素和多种细胞因子的分泌。临床用于肿瘤辅助治疗和癌性胸、腹水的治疗。

中文别名：阿地白介素、阿地流津、白介素-2、重组人白介素-2 、普留净

英文名称: HUMAN IL-2

英文同义词: HUMAN ALDESLEUKIN;HIL-2;IL-2 HUMAN, NATURAL;IL-2, HUMAN;IL-2;HUMAN T-CELL GROWTH FACTOR;HUMAN TCGF;HUMAN IL-2；Proleukin 、Aldesleukin

CAS号: 110942-02-4

储存条件 −70°C

危险品标志 B,Xi

危险类别码 36

安全说明 23-24/25-26

WGK Germany 3

RTECS号 NM9741332

本药是一种糖蛋白，通常是由T淋巴细胞产生，是抗原诱导的T淋巴细胞增殖时的第二信使。天然的与重组基因工程制取的阿地白细胞介素，其生物作用相同，是一种免疫增强药，通过作用于白细胞介素-2受体而发挥作用。

本药的主要作用为：促进T淋巴细胞的增殖与分化；维护人体依赖的白细胞介素-2细胞系的长期增殖，加强激活的淋巴诱导及增强依赖白细胞介素-2而获得对自身肿瘤具有细胞毒样活力的杀伤细胞(淋巴因子激活的杀伤细胞，简称LAK细胞)。

细胞(NK细胞)的功能；诱导及增强杀伤性T细胞、单核细胞、巨噬细胞的活力；增强B淋巴细胞的增殖及抗体分泌；诱导细胞因子的分泌，促进成纤维细胞、内皮细胞的生长，促进胶原蛋白的合成，促进结缔组织的形成。

本药静脉注射后的血清浓度和剂量呈正比，并呈双指数衰减。本药肌内和皮下注射后的血药峰浓度是静脉注射的1/10，达峰时间为2-6小时，肌内注射的生物利用度为34%。如24小时持续静脉滴注300万U本药后，血药浓度可达100pmol/L。

主要分布于肺、肝、肾、脾，其分布半衰期为12.9分钟。主要代谢器官为肾脏，肾组织中的组织蛋白酶D可分解本药，使其在血中快速除，清除半衰期为85分钟，清除率约120ml/min。

禁用于孕期及哺乳妇女，严重心脏病、严重的感染、缺氧症、主要器官功能障碍，中枢神经系统转移瘤或癫痫症及自体免疫病患者。

对该品或该品制剂中任何组分发生过敏者、肺功能试验严重异常者、同种器官移植者禁用。

早期治疗使用该品曾发生不良反应者，如持续室性心动过速（>5次），心律紊乱不能控制或对处理无效，兼有FCG变化的反复胸痛、心绞痛或心肌梗塞，心包填塞，肾功能障碍需透析72h以上者；昏迷或毒性精神病持续48h以上者；反复发作或难以控制的癫痫者；肠缺血/穿孔，胃肠道出血需手术者禁用。

以下患者慎用：老年人，肾或肝功能不良者，毛细血管渗漏综合征者，严重贫血、白细胞或血小板减少者。

注射用阿地白细胞介素 (1)5万U。(2)10万U。(3)20万U。(4)50万U。(5)100万U。(6)200万U。

成人常规剂量

·静脉滴注

·皮下注射

·药物-药物相互作用

1． IL-2对T细胞的作用 IL-2是T细胞生长因子，能使T细胞在试管内长期存活，刺激T细胞进入细胞分裂周期。IL-2能增强T细胞的杀伤活性，在体外它与IL-4、IL-5和IL-6一起共同诱导细胞毒性T细胞（Tc）的产生，并使其活性大大增强，延长其生长期；在体内IL-2也能增强抗原诱导的TC活性，甚至可以辅助抗原和半抗原直接在祼鼠体内诱导产生TC¬；。

由IL-2诱导产生的TC输入体内后可产生明显抗肿瘤作用，但TC在体内不易存活，如同时再输入少量IL-2，则可明显延长Tc在体内的存活时间，并增强其抗肿瘤效果。IL-2并可诱导T细胞分泌IFN-γ，TNF,CSF等细胞因子。

2．IL-2对NK细胞的作用 IL-2可促进NK细胞的增殖，维持NK细胞长期生长。肿瘤病人经IL-2治疗后，血中NK细胞数量明显增加。IL-2在体内、外都能增强NK细胞活性。在体外，IL-2于短时间内就可使NK细胞活性增强。肿瘤病人经IL-2治疗后NK细胞活性变明显增强，且有累积效应，即随着IL-2剂量的增加和疗程的延长，NK细胞活性亦因之不断增强，IL-2并能矫正NK细胞活性低下状态，使之恢复正常或超过正常。白血病病人外周血单核细胞（PBMC，其中10%是NK细胞），经IL-2培养后具明显的细胞毒作用，以此输回给病人治疗白血病。IL-2还能促进NK细胞分泌IFN-γ，增加其表达IL-2R+亚基等。

3．IL-2对LAK、TIL细胞的作用 IL-2可促进LAK,TIL细胞的体外存活、扩增及活化LAM（即淋巴因子激活的杀伤细胞lymphokine activated killer cells）。LAK是淋巴细胞与IL-2接触后产生的一种具有高效抗肿瘤效应的杀伤细胞，只有在IL-2的存在下LAK才能产生，亦只有在IL-2存在下，LAK才能发挥其效果。实验证明，淋巴细胞经IL-2培育后所得LAK细胞的活力，比不加IL-2培育的强100~1000倍，而且LAK只识别肿瘤抗原，对宿主正常细胞没有影响。LAK与IL-2合用，对原发性及转移性肿瘤，均有明显抗肿瘤作用。

LAK与IL-2合用治疗肿瘤虽取得了临床效果，但在制备LAK时须抽取病大量周围血单个核细胞，须多次回输并伴用大剂量IL-2，价格昂贵且毒副作用大，于是人们极力寻找一种抗肿瘤效果好、毒副作用小的方法于1986年从实体瘤组织中分离到肿瘤浸润性淋巴细胞（tumor infiltrating lymphocytes，TIL），在体外经IL-2激活可大量扩增，并对肿瘤细胞具高度杀伤作用，其体外杀伤肿瘤的效果比LAK强50~100倍，并仅须伴用少量IL-2就可发挥明显抗肿瘤效果，毒副作用小。

4．IL-2对B细胞的作用

IL-2可促进B细胞表达IL-2R，促使B胞增殖和产生免疫球蛋白，并刺激巨噬细胞，提高其吞噬能力。近年发现，重组IL-2可刺激某些中枢神经细胞的生长和成熟，并作用于吗啡肽受体，产生镇痛作用。有关白细胞介素一2 (IL-2）的调节免疫作用。

5．IL-2对肿瘤细胞的作用 IL-2的抗肿瘤作用除与LAK,TIL有关外，还与其诱导NO的产生有关。实验发现对LAK无效的Meth A小鼠皮肤癌，用IL-2治疗可见存活期延长，且小鼠尿中NO2¬¬¬-含量较对照组高8倍；如同时应用NO诱导抑制剂L-NMMA，使尿中NO含量下降60%，同时使IL-2组的存活期大大缩短，提示IL-2诱导NO合成，是其抗肿瘤作用机制之一。