百赛诺（双环醇片），适应症为本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

本品主要成份为双环醇。

化学名称：4，4'-二甲氧基-5，6，5'，6'-双（亚甲二氧基）-2-羟甲基-2'-甲氧羰基联苯。

化学结构式：

分子式：C19H18O9

分子量：390.34

本品为白色片。

本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

25mg

口服，成人常用剂量一次25mg（1片），必要时可增至50mg（2片），一日3次，最少服用6个月或遵医嘱，应逐渐减量。

服用本药后，个别患者可能出现的不良反应均为轻度或中度，一般无需停药、或短暂停药、或对症治疗即可缓解。

在入选2200例12岁至65岁患者的双环醇片IV期临床研究中，未见严重不良反应，研究者报告30例与本品很可能有关或可能有关的不良事件，偶见（发生率[0.5%）头晕、皮疹、腹胀、恶心，极个别（发生率[0.1%）患者出现头痛、血清氨基转移酶升高、睡眠障碍、胃部不适、血小板下降、一过性血糖血肌酐升高、脱发。

对本品和本品中其它成份过敏者禁用。

尚无本品对孕妇及哺乳期妇女的研究资料，同其它药物一样，应权衡利弊，谨慎使用。

12岁以下儿童的最适剂量遵医嘱。

70岁以上老年患者的最适剂量尚待确定。

尚无与其他药物相互作用的研究资料。

本品动物毒性试验提示给药相当于人用量150倍和400倍，未出现毒性反应，如误服大量药物出现不良反应，可对症处理。

药理作用

双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现：双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用，肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、HBsAg分泌的作用。

毒理研究

遗传毒性：双环醇Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠微核试验，结果均为阴性。

生殖毒性：大鼠灌胃给予双环醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠于交配前连续给药60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天连续给药。雄性、雌性大鼠分别于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天处死。结果显示对妊娠率、吸收率、活胎数、胎仔性别、胎仔体重、骨骼发育、内脏发育未见明显影响。

健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时，消除半衰期为6.26小时，药峰时间为1.8小时，药峰浓度为50ng/ml。峰浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积（AUC）与剂量成正比，而其它药代动力学参数如吸收半衰期 (T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、分布容积(Vd/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(Tpeak)均不随剂量明显改变，符合线性动力学特征。

多次给药与单次给药相比，药代动力学参数无显著性差异，提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(Cmax)升高，对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4'-羟基和4-羟基双环醇。

密封保存。

1.铝塑泡罩包装。一板9片，一盒2板。

2.铝塑泡罩包装。一板9片，一盒1板。

36个月。

WS1-（X-086）-2005Z

国药准字H20040467

北京协和药厂

2006年12月01日

2010年12月08日