盐酸三氟拉嗪,是一种有机化合物,化学式为C21H26Cl2F3N3S,主要用作抗精神病药、镇痛药。
化合物简介
基本信息
化学式:C21H26Cl2F3N3S
分子量:480.417
CAS号:440-17-5
EINECS号:207-123-0
理化性质
熔点:243°C
沸点:506°C
闪点:259.8°C
外观:奶油色细粉末
分子结构数据
摩尔折射率:109.46
摩尔体积(cm3/mol):312.9
等张比容(90.2K):835.4
表面张力(dyne/cm):50.7
极化率(10-24cm3):43.39
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:7
可旋转化学键数量:4
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:35
重原子数量:30
表面电荷:0
复杂度:510
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:3
药物简介
适应症
1、精神分裂症:偏执型、紧张型、单纯型、慢性型。
2、焦虑状态。
3、各种原因的呕吐。
用法用量
口服,精神病,一次5~10mg,一日15~30mg;镇吐,一次1~2mg,一日2~4mg。
注意事项
肝功能不全者慎用。
不良反应
常见口干、流涎、视力模糊、排尿困难及锥体外系反应。偶见有胃肠道症状、失眠、烦躁、心动过速、肝功能及血液损害。
药典信息
来源
本品为10-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]-2-(三氟甲基)吩噻嗪二盐酸盐,按干燥品计算,含C21H24F3N3S•2HCI不得少于99.0%。
性状
本品为白色至微黄色的结晶性粉末,无臭或几乎无臭,微有引湿性,遇光渐变色。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。
鉴别
1、取本品约20mg,加水5mL溶解后,加稀硝酸1mL,生成微带红色的白色沉淀,放置后,红色变深,加热后变为黄色。
2、取重铬酸钾的硫酸溶液(1→100)约1mL,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁,然后加本品的细粉约数毫克,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集317图)一致。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品1.0g,加水20mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为1.7~2.6。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含2.5µg的溶液。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以1.45%D-樟脑磺酸溶液(用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.0)甲醇(1:4)为流动相,检测波长为259nm,进样体积20µL。
系统适用性要求:理论板数按三氟拉嗪峰计算不低于5000。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
干燥失重
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加无水甲酸10mL与醋酐40mL溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于24.02mg的C21H24F3N3S·2HCI。
类别
抗精神病药、镇吐药。
制剂
盐酸三氟拉嗪片。
安全信息
安全术语
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。