盐酸地尔硫卓，是一种有机化合物，化学式为C22H27ClN2O4S，是一种钙通道阻滞药，可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛，通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛，也可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低，其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅使血压轻度下降，有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。

密度：1.26g/cm3

熔点：212-214°C

沸点：594.4°C

闪点：313.3°C

外观：白色结晶性粉末

溶解性：易溶于水、甲醇、氯仿，难溶于无水乙醇，不溶于苯

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：5

可旋转化学键数量：7

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积（TPSA）：59.1

重原子数量：30

表面电荷：0

复杂度：565

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：2

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：2

1、冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。

2、高血压。

1、盐酸地尔硫卓为钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。

2、有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。

1、β受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。

2、西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。

3、地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。

4、麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。

5、可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。

6、与卡马西平合用后，一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。

7、在心、肾移植患者中发现，本品与环孢菌素合用时，环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。

8、本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。

1、常见不良反应：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。

2、少见的不良反应（＜1%）

（1）心血管系统：心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。

（2）神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

（3）消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。

（4）皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。其他：弱视、CPK升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。

本品为顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂䓬-4(5H)-酮盐酸 盐，按干燥品计算，含C22H26N2O4S•HCI不得少于98.5%。

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末，无臭。

本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+115°至+120°。

1、取本品约50mg，加盐酸溶液（9→100）1mL溶解，加硫氰酸铵试液1mL、2.8%硝酸钴溶液1mL与三氯甲烷5mL，充分振摇，静置，三氯甲烷层显蓝色。

2、取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在236nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集337图）一致。

4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

酸度

取本品0.20g，加水20mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.3~5.3。

溶液的澄清度

取本品1.0g，加水20mL溶解后，溶液应澄清。

硫酸盐

取本品1.0g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液2.4mL制成的对照液比较，不得更浓（0.024%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含5µg的溶液。

系统适用性溶液：取盐酸地尔硫䓬适量，加乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，取5mL，滴加0.1mol/L氢氧化钠溶液2滴，充分振摇1分钟，滴加0.1mol/L盐酸溶液2滴，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（ZORBAX Eclipse XDB-C18柱，4.6mm×150mm，5µm或效能相当的色谱柱），以醋酸盐缓冲液（取d-樟脑磺酸1.16g，用0.1mol/L醋酸钠溶液溶解并稀释至1000mL，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.2）-乙腈-甲醇（50:25:25）为流动相，检测波长为240nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，地尔硫䓬峰的保留时间约为9分钟，理论板数按地尔硫䓬峰计算不低于1200，地尔硫䓬峰与杂质Ⅰ峰（相对保留时间约为0.65）的分离度应大于2.5。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。

干燥失重

取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

重金属

取本品2.0g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取本品1.0g，置100mL凯氏烧瓶中，加硝酸5mL与硫酸2mL，烧瓶口装一小漏斗，小心加热直至发生白烟，冷却后加硝酸2mL，加热，再加硝酸2mL，加热，然后加浓过氧化氢溶液数次，每次2mL，加热直至溶液呈无色或微黄色，放冷后加饱和草酸铁溶液2mL，再次加热至发生白烟，放冷后加水至23mL，加盐酸5mL作为供试品溶液，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0002%）。

取本品约0.3g，精密称定，加无水甲酸2mL溶解后，加醋酐30mL醋酸汞试液5mL与蔡酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于45.10mg的C22H26N2O4S•HCl。

钙通道阻滞药。

遮光，密封保存。

1、盐酸地尔硫䓬片。

2、盐酸地尔硫䓬缓释片。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R40：Possible risks of irreversible effects.

可能有不可逆作用的风险。