盐酸坦洛新缓释胶囊，前列腺增生症引起的排尿障碍。

本品主要成份为盐酸坦洛新。

化学名称：（-)-(R)-5- {2-[2-邻乙氧基苯氧基)乙肢基]丙基}-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐

化学结构式：

分子式：C20H28N2O5S·HCl

分子量：444.98

本品为胶囊，内含类白色颗粒。

前列腺增生症引起的排尿障碍。

0.2mg

成人每日1次，每次1粒或2粒（0.2或0.4mg)，根据年龄、症状的不同可适当调整。

1.神经精神系统：偶见头晕、蹒跚感等。

2.循环系统：偶见血压下降、心率加快等。

3.过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。

4.消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振等。

5.肝功能：偶见ALT、AST、LDH升高，停药后可恢复正常。

6.其它：偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。

1.对本药过敏者。

2.肾功能不全患者。

1.注意不要嚼碎服用，应整个吞服。

2.体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。

3.肾功能不全患者应视Ccr情况慎用或禁用。

未进行该顶实验且无可靠参考文献。

未进行该顶实验且无可靠参考文献。

因高龄患者中常有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况，如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。

合用降压药时，应密切注意血压变化。

本品过量使用可能会引起血压下降，因此要注意用量。

药理作用

1、对交感神经α1受体的阻断作用（参照哈乐®使用说明书）

本品可选择性阻断α1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45-140倍。此外，本品对α1受体的亲和性较其对比α2受体强5400-24000倍。

2、对尿道、膀胱及前列腺的作用

因本品系α1受体亚型α1A的特异拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主 要为α1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松弛，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍。

3、改善排尿障碍的作用

本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。

毒理研究

据文献报道

1、亚急性毒性试验

以大鼠、小猎犬（经□)连续给药3个月后，发现子宫、卵巢重量减轻。

2、致癌毒性

雌性小鼠服用盐酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年后，乳腺纤维 腺瘤（p<0.001)和腺癌（p>0.075)发生率升高,试验中雌性大鼠和小鼠发 生乳腺癌可能和盐酸坦洛新引起的催乳激素升高有关。

3、致畸毒性

在已知的各种试验中，盐酸坦洛新都被证明无致畸作用。

4、生殖毒性

雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/Kg/d可导致生殖功能显著下降，但这冲作用是可逆的，生殖功能在单剂量停药3天或多剂量停药4星期后得到改善，在多剂量停药9星期后恢复正常，雄性大鼠多剂量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC时下曲线面积分别为正常人的0.2和16倍）不会影响生殖功能。

成人单次口服0.2mg，消除半衰期(T1/2) 8.12±3.84小时，峰时间（Tmax)为5.50± 1.10小时，峰浓度（Cmax) 5.99±1.61ng/ml。本品和血浆蛋白的结合率高（约为99%)，主要和α1酸性糖蛋白结合，其分布体积较小（约0.2L/Kg)；本品在肝脏代谢，其首过作用可忽略；本品及其代谢物经胆汁、粪便 及尿液排泄；本品无累积倾向。

密封保存

1、铝塑装，每盒10粒。

2、铝塑装，每盒20粒。

3、铝塑装，每盒30粒。

4、铝塑装，每盒40粒。

暂定24个月

国家药品监督管理局标准（试行）WS-332 (X-282) -2002