盐酸左旋咪唑糖浆,适应症为对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
性状
本品为棕色澄清的黏稠液体;味香甜。
适应症
对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
规格
(1)100ml:0.8g
(2)500ml:4.0g
(3)2000ml:16.0g
用法用量
1.驱蛔虫:口服,成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服。小儿剂量为2~3mg/kg。
2.驱钩虫:口服,一日1.5~2.5mg/kg ,每晚1次,连服3日。
3.治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2~3次服,连服3日。
不良反应
一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等,少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏过敏反应,可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个别病例可出现共济失调,感觉异常或视力模糊。
禁忌
肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。
注意事项
1.类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症;
2.干燥综合征患者慎用;
3.类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗,第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后,多数发生副作用,如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等,再予以冲击量后,上述症状又可重现。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
药物相互作用
1.与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染,并可提高驱除美洲钩虫的效果。
2.与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。
3.与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。
4.不宜与四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
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药理毒理
本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。当虫体与之接触时,能使神经肌肉去极化,肌肉产生续收缩而致麻痹;有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,但毒副作用则较低。另外,药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。
药代动力学
口服后迅速吸收,给服150mg后2小时内,血药浓度达峰值(500mg/L)t1/2β为4小时。在肝内代谢,本品及其代谢产物可自尿(大部分)、粪和呼吸道排出,乳汁中亦可测得。
贮藏
遮光,密闭保存。