盐酸普萘洛尔,是一种有机化合物,化学式为C16H22ClNO2,是一种β肾上腺素受体阻滞剂。
化合物简介
基本信息
化学式:C16H22ClNO2
分子量:295.804
CAS号:3506-09-0
EINECS号:206-268-7
理化性质
熔点:163-165ºC
沸点:446.1ºC
闪点:223.6ºC
外观:白色至浅黄色粉末
溶解性:易溶于水
计算化学数据
氢键供体数量:3
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:7
共价键单元数量:2
拓扑分子极性表面积(TPSA):41.5
重原子数量:21
表面电荷:0
复杂度:270
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
药品简介
药理作用
本品为非选择性β-受体阻断药,阻断心肌的β受体,对β1和β2受体均有拮抗作用。减慢心率,抑制心脏收缩力与传导、循环血量减少、心肌耗氧量降低。
适应症
临床主要用于治疗多种原因所致的心律失常,也可用于心绞痛高血压嗜铬细胞瘤(手术前准备)等,由于拮抗β2受体可引起支气管痉挛和哮喘,故本品禁用于支气管哮喘的病人。
用法用量
口服,5mg/次,3次/日。肌注或静注,2.5mg~5mg/次。
副作用
1、有耳鸣、倦怠、食欲不振等。
2、长期用药偶有尿频、口裂现象及BUN、ALP和总胆固醇轻度改变。
注意事项
支气管哮喘患者禁用;房室传导阻滞,低血压,心、肝功能不全者慎用。
药典信息
来源
本品为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐,按干燥品计算,含C16H21NO2•HCl不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭。
本品在水或乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为162~165℃。
鉴别
1、取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含20µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在290nm与319nm的波长处有最大吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集396图)一致。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品0.10g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~6.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g,加水20mL溶解后,溶液应澄清无色,如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
游离萘酚
取本品20mg,加乙醇与10%氢氧化钠溶液各2mL,振摇使溶解,加重氮苯磺酸试液1mL,摇匀,放置3分钟,如显色,与α-萘酚的乙醇溶液(每1mL中含α-荼酚20µg)0.30mL用同一方法制成的对照液比较,不得更深(0.03%)。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-水-硫酸(55:45:0.1)的混合液(取十二烷基硫酸钠1.6g与磷酸二氢四丁基铵0.31g溶于1000mL混合液中,用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.3)为流动相;检测波长为292nm,进样体积20µL。
系统适用性要求:供试品溶液色谱图中,普萘洛尔峰保留时间约为5分钟,理论板数按普萘洛尔峰计算不低于3000,拖尾因子应不大于2.0。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.1%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.4%)。
干燥失重
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
含量测定
取本品约0.25g,精密称定,加醋酐-冰醋酸(7:3)混合液40mL使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于29.58mg的C16H21NO2·HCI。
类别
β肾上腺素受体阻滞剂。
贮藏
密封保存。
制剂
1、盐酸普萘洛尔片。
2、盐酸普萘洛尔注射液。