盐酸普鲁卡因胺,是一种有机化合物,化学式为C13H22ClN3O,是一种局麻药。
化合物简介
基本信息
化学式:C13H22ClN3O
分子量:271.786
CAS号:614-39-1
EINECS号:210-381-7
理化性质
熔点:165-168ºC
沸点:421.8ºC
闪点: 208.9ºC
外观:白色结晶性粉末
溶解性:溶于水
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:3
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:6
互变异构体数量:5
拓扑分子极性表面积:58.4
重原子数量:18
表面电荷:0
复杂度:221
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
药品简介
适应症
适用于阵发性心动过速、频发早搏(对室性早搏疗效较好)、心房颤动和心房扑动,常与奎尼丁交替使用。
用法用量
1、口服:1日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常后逐渐减至1日2~3次,每次0.25g。
2、静滴:0.5~1g,溶于5%~10%葡萄糖溶液100mL内,开始10~30分钟内点滴,速度可适当加快,于1小时内滴完。无效者,1小时后再给1次,24小时内总量不超过2g,静滴仅限于病情紧急情况,如室性阵发性心动过速,尤其在并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病者,应经常注意血压、心率改变,心律恢复后,即可停止点滴。
3、肌注:每次0.5~1g。
注意事项
1、有厌食、呕吐、恶心及腹泻等不良反应,特异体质病人可有发冷、发烧、关节痛、肌痛、皮疹及粒细胞减少症等;偶有幻视、幻听、精神抑郁等症状出现;静滴可使血压下降而发生虚脱故应严密观察血压、心率和心律变化。
2、心房颤动及心房扑动的病人,如心室率较快,宜先用洋地黄类强心药,控制心室率在每分70~80次以后,再用本药或奎尼丁。
3、用药3日后,如仍未恢复窦性心律或心动过速不停止,由应考虑换药。
4、有用普鲁卡因山胺的指征,但血压偏低者,可先用升压药(如间羟胺),提高血压后再用
5、严重心力衰竭、完全性房室传导阻滞、束支传导阻滞或肝肾功能严重损害者忌用
6、少数病人应用本品后,可发生精神改变(如抑郁、幻觉、精神病)、肌病、震颤、小脑共济失调等。
药典信息
来源
本品为N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐,按干燥品计算,含C13H21N3O·HCl不得少于99.0%。
性状
本品为白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,有引湿性。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中极微溶解。
熔点
本品的熔点(通则0612)为165~169℃。
鉴别
1、取本品0.1g,加水5mL,加三氯化铁试液与浓过氧化氢溶液各1滴,缓缓加热至沸,溶液显紫红色,随即变为暗棕色至棕黑色。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集398图)一致。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品1.0g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~6.5。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.3%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.55g,精密称定,照永停滴定法(通则0701),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.18mg的C13H21N3O•HCl。
类别
局麻药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
1、盐酸普鲁卡因胺片。
2、盐酸普鲁卡因胺注射液。
安全信息
安全术语
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。