盐酸格拉司琼注射液,用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
成份
本品主要成份为盐酸格拉司琼。
化学名称:1-甲基-N-(桥-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬院-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C18H24N4O·HCl
分子量:348.88
性状
本品为无色的澄明液体。
适应症
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
规格
3ml:3mg(以C18H24N4O计)
用法用量
静脉注射:成人:用量通常为3mg (1支),用20〜50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1〜2次,但每日最高剂量不应超过9mg (3支)。肝、肾 功能不全者无需调整剂量。
不良反应
常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。
禁忌
1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。
注意事项
尚不明确。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇除非必需外,不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
老年人无需调整剂量。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
尚未进行该项试验且无可靠参考文献。
药理毒理
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防 和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT, 5-HT可激活中枢或迷走神经的 5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢 的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
药代动力学
健康受试者静注本品20或4ug/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8 ug/L, 血浆清除半衰期约 3.1〜5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄。
贮藏
遮光,密封保存。
包装
低硼硅玻璃安瓿,每盒5支。
有效期
36个月
执行标准
《中国药典》2010年版二部