盐酸氯丙嗪,是一种有机化合物,化学式为C17H20Cl2N2S,主要用作抗精神病药。
化合物简介
基本信息
化学式:C17H20Cl2N2S
分子量:355.325
CAS号:69-09-0
理化性质
密度:1.077g/cm3
熔点:192-196ºC
沸点:450.1ºC
闪点:9ºC
折射率:1.4436(20ºC)
外观:白色或乳白色结晶性粉末
溶解性:易溶于水、乙醇、氯仿,不溶于乙醚、苯
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:1
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:4
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:31.8
重原子数量:22
表面电荷:0
复杂度:339
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
药品简介
适应症
本品系吩噻嗪类的代表药,为中枢多巴胺受体的阻断剂,具有多种药理活性。
1、治疗精神病:用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋骚动、紧张不安、幻觉、妄想等症状,对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。
2、镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效,也可用于治疗顽固性呃逆,但对晕动病呕吐无效。
3、低温麻醉及人工冬眠:用于低温麻醉时可防止休克发生。
4、与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛。
5、治疗心力衰竭。
6、试用于治疗巨人症。
用量
1、口服
(1)用于呕吐:1次12.5mg~25mg,一日2~3次。
(2)用于精神病:一日50~600mg。开始每日25~50mg,分2~3次,逐渐增至每日300~450mg,症状减轻再减至每日100~150mg。
(3)极量每次150,每日600mg。
2、肌内或静脉注射
(1)用于呕吐,每次25~50mg。
(2)用于精神病,每次25~100mg。
(3)极量每次100mg,每日400mg。
(4)治疗心力衰竭:肌内注射小剂量,每次5~10mg,每日1~2次,也可以静滴,速度每分钟0.5mg。
注意事项
1、主要不良反应有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸,偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等。
2、注射或口服大剂量时,可引起体位性低血压,故用药后应静卧1~2小时。
3、对肝功能有一定影响,偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大,停药后可恢复。长期用药时,应定期检查肝功能。
4、长期大剂量应用时,可引起锥体外系反应,出现震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等,可用苯海索对抗,但会降低疗效。近年来,发现氯丙嗪还可引起一种特殊持久的运动障碍,称为迟发性运动障碍,表现为不自主的刻板运动,停药后不消失,抗胆碱药可加重此反应。
5、可发生过敏反应,常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见,一旦发生应立即停药)、哮喘、紫癜等。
6、可引起眼部并发症,主要表现为角膜和晶状体混浊,或使眼内压升高。持续用药1年半以上者,应进行眼科检查。
7、有过敏史、肝功能不良、尿毒症及高血压病人慎用,冠心病者尤应注意;肝功能严重减退、有癫痫病史者及昏迷的病人(特别是用中枢抑制药后)禁用。
8、本品刺激性大,静注时可引起血栓性静脉炎,肌注局部疼痛较重,可加用1%普鲁卡因作深部肌注。
9、本品有时可引起抑郁状态,用药时应注意。
药典信息
来源
本品为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐,按干燥品计算,含C17H19CIN2S•HCI不得少于99.0%。
性状
本品为白色或乳白色结晶性粉末,有微臭,有引湿性,遇光渐变色,水溶液显酸性反应。
本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚或苯中不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为194~198°C。
鉴别
1、取本品约10mg,加水1mL溶解后,加硝酸5滴即显红色,渐变淡黄色。
2、取本品,加盐酸溶液(9→1000)制成每1mL中含5µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在254nm与306nm的波长处有最大吸收,在254nm的波长处吸光度约为0.46。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集391图)一致。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
溶液的澄清度与颜色
取本品0.50g,加水10mL,振摇使溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与黄色3号或黄绿色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深,并不得显其他颜色。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定,避光操作。
供试品溶液:取本品20mg,置50mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液。
色谱条件:用辛基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-0.5%三氟乙酸(用四甲基乙二胺调节pH值至5.3)(50:50)为流动相,检测波长为254nm,进样体积10μL。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0%)。
干燥失重
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10mL与醋酐30mL溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于35.53mg的C17H19ClN2S·HCl。
类别
抗精神病药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
1、盐酸氯丙嗪片。
2、盐酸氯丙嗪注射液。
安全信息
安全术语
S28:After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).
皮肤接触后,立即用大量...(由生产厂家指定)冲洗。
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45: In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
风险术语
R25:Toxic if swallowed.
吞食有毒。