盐酸氯米帕明,是一种有机化合物,化学式为C19H24Cl2N2,主要用作抗抑郁药。
化合物简介
基本信息
化学式:C19H24Cl2N2
分子量:351.313
CAS号:17321-77-6
EINECS号:241-344-3
理化性质
熔点:189-190°C
沸点:434.2°C
闪点:216.4°C
蒸汽压:9.63E-08mmHg at 25°C
外观:白色至略黄色结晶性粉末
分子结构数据
摩尔折射率:93.81
摩尔体积(cm3/mol):281.1
等张比容(90.2K):714.6
表面张力(dyne/cm):41.7
极化率(10-24cm3):37.19
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:1
氢键受体数量:2
可旋转化学键数量:4
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:6.5
重原子数量:23
表面电荷:0
复杂度:346
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
药品简介
适应症
各种病因和症状表现的抑郁症,强迫症,伴有发作性睡病的猝倒症,惊恐发作,恐怖症,慢性疼痛状态,夜间遗尿。
用量用法
个体化剂量。常用剂量:75~150mg(惊恐发作25~100mg)。初始剂量25mg,1天2~3次。惊恐发作初始剂量10mg/日。
不良反应
抗胆碱能作用,嗜睡,疲劳,不安,头痛,震颤,头晕,体重增加,排尿障碍,恶心,性功能障碍,肌阵挛。
注意事项
低血压、心血管疾病、心血管功能不全、房室传导阻滞、心律不剂、窄角型青光眼、排尿障碍、低惊厥阈、肝肾功能严重损害、肾上腺髓质肿瘤、行电惊厥疗法者、甲亢或合并使用甲状腺制剂治疗者、有自杀倾向、外科手术或怀孕和哺乳期慎用。可影响驾驶及机械操作能力。
药物相互作用
可减弱可乐定、胍乙啶、倍他尼定、利血平和甲基多巴的抗高血压作用。可加强拟交感神经对心血管的作用。增加酒精及其它中枢抑制剂和抗胆碱能药物的作用。本药不可与单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁类抗心律失常药合用。可激活肝脏单胺氧化酶系统的药物如巴比妥、苯妥英及尼古丁可降低本药的血药浓度。与苯妥英合用可引起其血清浓度升高。与强的松合用可引起本药的血清浓度升高。西米替丁及哌醋甲酯可引起本药的血浆浓度升高。
药典信息
来源
本品为N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-丙胺盐酸盐,按干燥品计算,含C19H23CIN2•HCl不得少于98.5%。
性状
本品为白色至微黄色结晶性粉末,无臭,遇光色渐变黄。
本品在三氯甲烷或冰醋酸中极易溶解,在水或乙醇中易溶,在丙酮中微溶,在乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为190~195℃,熔距不得超过2°C。
吸收系数
取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在252nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1%1cm)为220~233 。
鉴别
1、取本品约10mg,滴加少量硝酸,即显深蓝色。
2、取本品1g,置分液漏斗中,加水10mL使溶解,加氢氧化钠试液5mL,用乙醚提取两次,每次30mL,合并乙醚提取液,加无水硫酸钠适量,振摇,滤过,挥去乙醚,取残留物约50mg,加碳酸钠0.2g,混匀,炽灼至完全炭化,放冷,加水5mL,煮沸,放冷,滤过,滤液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集842图)一致。
4、取鉴别2项下乙醚提取的水溶液,显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品2.0g,加水20mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~5.0。
溶液的颜色
取本品1.0g,加水10mL使溶解,溶液应无色,如显色,与黄色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定,避光操作。
供试品溶液:取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
系统适用性溶液:取盐酸氯米帕明与盐酸丙米嗪对照品各适量,加流动相溶解并稀释制成每1mL中各约含0.1mg的溶液。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-1.25%庚烷磺酸钠溶液-1.0%三氯醋酸溶液-2.5%磷酸二氢钾溶液(330:80:50:40)为流动相,检测波长为251nm,柱温为40℃,系统适用性溶液进样体积20μL,其他溶液进样体积10µL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,氯米帕明峰与丙米嗪峰之间的分离度应大于4.0。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有与盐酸丙米嗪保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.25g,精密称定,加乙醇50mL溶解,精密加0.01mol/L盐酸溶液5mL,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于35.13mg的C19H23ClN2•HCI。
类别
抗抑郁药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
1、盐酸氯米帕明片。
2、盐酸氯米帕明注射液。
安全信息
安全术语
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R20/21/22:Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。