盐酸甲基麻黄碱又称之为L-N-甲基麻黄素盐酸盐。外观是为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦。在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中不溶。用于治疗
流行性感冒、支气管哮喘、荨麻症、过敏性病症等。为易制毒化学品。
物理化学性质
本品为白色
结晶或结晶性粉末,无臭,味苦。在水中易溶,在
乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中不溶。本品的熔点(中国药典2000年版二部附录Ⅵ C)为190~195℃。取本品精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml含50mg的溶液,依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅵ E),按干燥品计算,比旋度为-28°~-31.5°。
鉴别
(1)取本品约10mg,加水1ml溶解后,加
硫酸铜试液0.1ml与20%
氢氧化钠溶液1ml,即显蓝紫色,加乙醚1ml振摇,放置,乙醚层显紫红色,水层变为蓝色。
(2)取本品约10mg,加甲醇1ml溶解后,加二硫化碳1滴,硫酸铜试液1滴,20%氢氧化钠溶液1滴,不得显棕色。
(3)取本品约10mg,加0.5%枸橼酸醋酐溶液1ml,于沸水浴中加热3~5分钟,则溶液呈红色。
(4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。
(5)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱(光谱集330图)一致。
检测
溶液的澄清
度取本品1g,加水20ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓。
酸碱度
取本品1.0g加水20ml溶解后,加甲基红指示剂1滴,如显黄色,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml,应变为红色。如显红色,加
氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.1ml,应变为黄色。
有关物质
取本品适量加水制成每1ml含20mg的溶液,作为供试品溶液,另取盐酸甲基麻黄碱对照品适量,加水制成每1ml含20mg的溶液,作为对照品溶液。照
薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以甲醇-浓氨水(100:80)为展开剂,展开后,晾干,喷以高锰酸钾试液显色,供试品溶液除应与盐酸甲基麻黄碱对照品有相同的斑点外,应无其他斑点。
二甲苯
取本品1.0g,精密称定,置50ml量瓶中,加无有机物的水溶解,并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取二甲苯10mg,精密称定,置50ml量瓶,加无有机物的水至刻度,摇匀,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照气相色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ E)试验,用内填GDX-103的2m长不锈钢柱,在柱温210℃,以氢火焰检测器(FID)测定,分别注入气相色谱仪2μl,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,供试品中二甲苯残留量不得过0.02%。
硫酸盐
取本品0.1g,加水40ml溶解后,加稀盐酸1ml与氯化钡试液5ml,10分钟内不得发生浑浊。
草酸盐
取本品0.5g,加水10ml溶解,加氨试液调至弱碱性,加氯化钙试液1ml,不得发生浑浊。
钙盐 取本品0.5g,加水10ml溶解,用氨试液使呈弱碱性,加草酸铵试液1ml,不得发生浑浊。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)。
炽
灼残渣
取本品1.0g,依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅷ N)。遗留残渣不得过0.1% 重金属 :取本品1.0g,加水23ml溶解后,加稀醋酸缓冲液(pH3.5)2ml,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得超过百万分之二十。
含量测定
取本品0.15g,精密称定,加
醋酐10ml,加热溶解后,放冷至室温,加醋酸汞试液4ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用
空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.57mg的C11H17NO·HCl。
药用
用于治疗
流行性感冒、支气管哮喘、荨麻症、过敏性病症等。药理毒理:甲基麻黄碱是从麻黄草中提取的生物碱,具有止咳、平喘作用,日本学者于五十年代就应用于临床治疗支气管哮喘及镇咳,属中枢镇咳药,其作用与美沙芬相似,但对呼吸中枢无抑制,仅对咳嗽中枢有抑制作用;同时具有松弛气管平滑肌作用,其作用大于麻黄碱,是安全有效的抗过敏及镇咳药物。该原料药及散剂收载于日本药局方第13版,国内仅有片剂生产。