盐酸米多君，是一种有机化合物，化学式为C12H19ClN2O4，主要用作升压药。

化学式：C12H19ClN2O4

分子量：290.743

CAS号：3092-17-9

熔点：192-193ºC

沸点：529.9ºC

闪点：274.3ºC

盐酸米多君是一种前体药，并经酶促水解，代谢为药理学上有活性物质脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君选择性地刺激外周α-肾上腺素能受体。此药对心肌β-肾上腺素能受体无作用。其他作用基本相当于其他似α-交感神经药的作用。在此药的作用下，收缩压均升高，并出现反射性心动过缓。血压的升高主要是因小静脉以及在较小的程度上小动脉的收缩（外周阻力增高）所致。脱甘氨酸米多君导致心输出量和肾血流量的轻度减少。该药还可使膀胱内括约肌张力增高，这可导致尿延迟。以mg/kg计，用相当于最大人类治疗剂量的12至15倍剂量重复绐药进行的毒性研究中观察到，附盐酸米多君的药理作用外，在大鼠肾脏出现变性性改变。在大鼠和狗的肝脏发生改变。研究未显示盐酸米多君有致突变性质。尚无致癌方面的研究。动物实验表明盐酸米多君无致畸性。按照mg/kg体重计算剂量，在人类最大剂量的大约50倍情况下，曾观察到大鼠和家兔发生着床后胚胎流产。对于盐酸米多君或脱甘米多君是否在乳汁中被排泄，尚不了解。

在志愿者试验时，口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收，在口服2.5毫克后，30分钟以内达到血浆浓度10微克/升，盐酸米多君在各种组织（包括肝脏）中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君，在受试者和体位性低血压患者中，服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度，口服后，其绝对生物利用度（甘氨酸米多君）为93%，盐酸米多君的血浆半衰期为0.49小时，其活性代谢产物的半衰期为2~4小时，盐酸米多君及其代谢产物在24小时内几乎完全在尿中被排泄，大约40~60%的活性代谢产物可被排泄，2~5%未经改变的盐酸米多君及其残余部分以药理学上无活性的形式被排泄，盐酸米多君不太可能穿透血脑屏障，现尚无关于盐酸米多君在老年病人或肝肾功能受损病人中的药物动力学资料。

用于下肢静脉充血时血循环体位性功能失调而造成的低血压，外科术后，产后失血以及气侯变化，晨间起床后的疲乏所致的低血压症等．女性压力尿失禁．

根据病人自主神经的张力和反应性来进行治疗并作相应的调整。建议用以下剂量：成人和青少年（12岁以上）：开始剂量2.5毫克（1片）每日2-3次，根据病人对此药耐受能力，可将上述剂量每3-4天增加一次，应当在白天，病人需要起立进行日常活动时服用盐酸米多君片，建议服药间隔3~4小时，第一剂应当在早晨起床前或后服用，第二剂应当在午间服用，第三剂应当在下午或晚些时候服用，为防止卧位高血压，不应在晚餐后或就寝前4小时内服用米盐酸米多君片。尿失禁：成人每次2.5毫克（1片）至5毫克（2片），每日2~3次，在有经验医生指导下，根据病人情况加以调整，用液体口服送下。

罕见心律不齐、寒颤、皮疹，个别病人在剂量较大时可能在头、颈部引起鸡皮样疹，或有排尿不尽的感觉。心率每分钟可少于60次。

对本品的任何成分过敏、严重的心血管疾病、高血压、心律失常、急性肾脏疾病、肾功能不全、前列腺肥大伴残留尿、机械性尿阻塞、尿潴留、嗜铬细胞瘤、甲状腺机能亢进、青光眼、妊娠及哺乳期妇女。

应当避免与拟交感神经药或其他血管收缩药如利血平、胍乙啶、三环类抗抑郁药、抗阻胺药、甲状腺激素和MAO抑制剂同时使用，因为可能发生血压的显著升高。盐酸米多君的作用可能受到a受体阻滞剂（如哌唑嗪、酚妥拉明）的拮抗。与β受体阻滞剂合用可能导致心动过缓的加重。罗芙木类生物碱（利血平）可使盐酸米多君的加压作用轻度增高。强心甙（洋地黄）可导致心动过缓加重或使心脏传导紊乱．周时使用阿托品或可的松类药物可使血压增高或过度增高．

如果过量服用米多君片，可出现不良反应的症状，其程度较严重，如：高血压、竖毛反应、冷感、心动过缓和尿潴留。除了促进毒物排泄的一般措施外，可使用抗α-肾上腺素能药（酚妥拉明），心动过缓性心律紊乱可用阿托品治疗，脱甘氨酸米多君可通过透析方法排除体外。

高血压、嗜铬细胞癌、急性肾炎、严重肾功能障碍、青光眼、前列腺增生伴尿潴留、机械性排尿梗阻、甲状腺机能亢进者禁用。如有严重的器质性心脏病变，心血管疾病或心律失常以及肾功能不全者，用药时应注意使用剂量。 长期用药者应要检查肾功能。对某些用药适应症（如气候敏感性低血压），若患者有高血压病史，用药剂量必须严格控制。 个别病例在服药后可出现心跳异常、心区疼痛和皮肤反应。大剂量用药后皮肤可能出现竖毛反应（即起鸡皮疙瘩，尤其在头、颈部）、自觉寒冷及尿潴留。脉搏可能降到60次/min以下。

本品为(±)-2-氨基-N-(β-羟基-2,5-二甲氧基苯乙基)乙酰胺盐酸盐，按干燥品计算，含C12H18N2O4•HCl不得少于98.5%。

本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭或几乎无臭，味苦。

本品在水中溶解，在甲醇中略溶，在丙酮或乙醚中几乎不溶，在乙酸乙酯中不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为197~201℃，熔融时同时分解。

吸收系数

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含30µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在290nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为110~120。

1、取本品与盐酸米多君对照品各适量，分别加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，照有关物质项下的方法试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

酸度

取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含20mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为4.5~5.5。

甘氨酸

照薄层色谱法（通则0502）试验。

供试品溶液：取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含15mg的溶液。

对照品溶液：取甘氨酸对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.06mg的溶液。

色谱条件：采用硅胶G薄层板，以正丁醇-冰醋酸-水（4:1:2）为展开剂。

测定法：吸取供试品溶液与对照品溶液各1µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以茚三酮溶液（取茚三酮0.2g，加正丁醇95mL与12%醋酸溶液5mL溶解），在110°C加热10分钟，立即检视。

限度：供试品溶液如显与甘氨酸相应的斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.4%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含2µg的溶液。

对照品溶液：取杂质Ⅰ对照品约10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取盐酸米多君与杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中各约含2µg的混合溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以乙腈-0.1mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至4.00±0.05）（12:88）为流动相，检测波长为224nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按米多君峰计算不低于3000，米多君峰与杂质Ⅰ峰之间的分离度应大于2.0。

测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.2%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.15倍的色谱峰忽略不计。

残留溶剂

甲醇、乙脖与甲苯

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水2mL，振摇使溶解，摇匀，密封。

对照品溶液：分别取甲醇与乙腈各适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含甲醇7.5mg与乙腈1mg的溶液，作为对照品贮备液（1），再取甲苯适量，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1mL中约含2.2mg的溶液，作为对照品贮备液（2），精密盐取对照品贮备液（1）与（2）各1mL，置同一50mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以聚乙二醇（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持6分钟，以每分钟15°C的速率升温至180°C，维持2分钟，检测器温度为250°C，进样口温度为200℃，顶空瓶平衡温度为80°C，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰之间的分离度应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

二氯甲烷与三氯甲烷

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置10mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL，置顶空瓶中，密封。

对照品溶液：取二氯甲烷约30mg，精密称定，置50mL量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液（1），取三氯甲烷约30mg，精密称定，置50mL量瓶中，加N,N-二甲基甲基酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液（2），精密量取对照品贮备液（1）与（2）各1mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始柱温为40℃，维持1分钟，以每分钟15℃的速率升温至140℃，再以每分钟30℃的速率升温至200℃，维持2分钟，检测器为电子俘获检测器（ECD），检测器温度为300℃，进样口温度为220℃，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，二氯甲烷峰与三氯甲烷峰之间的分离度应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.4g，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液5mL与乙醇50mL，振摇使溶解，照电位滴定法（通则0701），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，两个突跃点体积的差作为滴定体积。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于29.075mg的C12H18N2O4•HCl。

升压药。

遮光，密封保存。

盐酸米多君片。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。