盐酸美克洛嗪
药品
盐酸美克洛嗪,有机化合物,化学式为C25H29Cl3N2,是一种抗组胺药。
化合物简介
基本信息
化学式:C25H29Cl3N2
分子量:463.870
CAS号:1104-22-9
EINECS号:214-164-8
理化性质
密度:1.159g/cm3
熔点:212°C
沸点:495.3°C
闪点:253.3°C
蒸汽压:6E-10mmHg at 25°C
外观:白色至淡黄色结晶性粉末
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:2
可旋转化学键数量:5
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:6.5
重原子数量:30
表面电荷:0
复杂度:448
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:3
药品简介
药理毒理
本品为组胺受体的拮抗剂,可对抗组胺引起的降压效应、并对致死量组胺引起的动物死亡起保护作用。并有中枢抑制和局麻作用。抗晕动症和眩晕效应与其抗胆碱作用有关。
药代动力学
口服后1小时起效,t1/2为6小时,用药一次可维持药效8~24小时。
适应症
皮肤粘膜过敏性疾病,亦可用于放疗及晕动症引起的恶心、呕吐。
不良反应
常见困倦,其他尚有视力模糊、乏力、口干等反应。
药物相互作用
1、本品可使乙醇、中枢抑制药和抗胆碱药的作用加强。
2、本品可拮抗阿朴吗啡的催吐作用。
用法用量
口服,25mg/次,3次/日。预防晕动病:应提前1小时服药,每次25~50mg,每日1次。
药物过量
过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难、低血压。如服用中毒量,可用生理盐水洗胃和导泻。抽搐时可静注地西泮控制。低血压者可使用血管收缩药对症治疗,其他包括给氧和静脉输液等支持疗法。
注意事项
1、在下列情况下应慎用:膀胱颈狭窄、良性前列腺肥大、闭角型青光眼、幽门十二指肠狭窄等。
2、本品可抑制组胺引起的皮肤反应,在药物过敏性皮试前72小时应停用本品,以免出现假阴性反应结果。
孕乳期妇女用药
大鼠超过人常用剂量25~50倍可见幼仔腭裂。经药物流行病调查,未发现不良反应。医生应用于孕妇时应权衡利弊。因本品可进入乳汁,哺乳期妇女不宜用。
儿童用药
新生儿、早产儿不宜用。
老年患者用药
老年人对成人常规剂量较敏感,易发生低血压、精神错乱、滞呆和头晕,应酌情减量。
药典信息
来源
本品为1-[4-氯苯基苯甲基]-4-[(3-甲苯基)甲基]哌嗪二盐酸盐,按无水物计算,含C25H27CIN2•2HCI不得少于97.0%。
性状
本品为淡黄色至黄色结晶性粉末,微臭。
本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中极微溶解,在乙醚中几乎不溶。
吸收系数
取本品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含15µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在232nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1%1cm)为345~380。
鉴别
1、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
2、本品的乙醇溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.20g,加乙醇10mL溶解,溶液应澄清无色,如显色,依法检查(通则0901第一法),与黄色2号标准比色液比较,不得更深。
有关物质
照薄层色谱法(通则0502)试验。
供试品溶液:取本品适量,加二氯甲烷-甲醇(1:1)溶解并稀释制成每1mL中约含50mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用二氯甲烷-甲醇(1:1)定量稀释制成每1mL中约含0.25mg的溶液。
色谱条件:采用硅胶G薄层板,以二氯甲烷-甲苯-甲醇-浓氨溶液(60:30:5:0.5)为展开剂。
测定法:吸取供试品溶液与对照溶液各10µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。
限度:供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
水分
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分不得过5.0%。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加三氯甲烷50mL溶解,加冰醋酸50mL、醋酐5mL与醋酸汞试液10mL,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于23.19mg的C25H27CIN2·2HCI。
类别
抗组胺药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
盐酸美克洛嗪片。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
参考资料
最新修订时间:2024-01-05 10:02
目录
概述
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