盐酸美西律
药品
盐酸美西律,是一种有机化合物,化学式为C11H18ClNO,是一种抗心律失常药,主要用于急、慢性室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常。
化合物简介
基本信息
化学式:C11H18ClNO
分子量:215.720
CAS号:5370-01-4
EINECS号:226-362-1
理化性质
密度:0.979g/cm3
熔点:200-203°C
沸点:271.5°C
闪点:112.2°C
外观:白色至灰白色固体
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:2
可旋转化学键数量:3
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积(TPSA):35.3
重原子数量:14
表面电荷:0
复杂度:139
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
药品简介
药理作用
细胞电生理效应与利多卡因相似,同属Ⅰb类药。抑制心肌细胞Na+内流和促进K+外流作用,缩短浦氏纤维动作电位时程及有效不应期,延缓室内传导,提高室颤阈值。用于各种原因引起的室性心律失常。
用量用法
1、口服:1次量150~250mg,每6~8小时1次。以后可酌情减量维持。
2、静注:开始量100mg,加入5%葡萄糖液20mL中,缓慢静注(3~5分钟)。如无效,可在5~10分钟后再给50~100mg1次。然后以每分钟1.5~2mg的速度静滴,3~4小时后滴速减至每分钟0.75~1mg,并维持24~48小时。
不良反应
可见眩晕、视力模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球震颤、意识障碍和抽搐、恶心、呕吐,偶有皮疹和肝功能损害,少数有低血压和心动过缓。
注意事项
1、可有恶心、呕吐、嗜眠、心运过缓、低血压、震颤、头痛、眩晕等。
2、随进食、牛奶及抗酸剂同服可减轻不良反应。
3、严重心动过缓型。心律失常病人禁用。
药典信息
来源
本品为(±)-1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐,按干燥品计算,含C11H17NO• HCI不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭 。
本品在水或乙醇中易溶,在乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为200~204°C。
鉴别
1、取本品0.1g,加水2mL溶解后,加碘试液2滴,即生成棕红色沉淀。
2、取本品,加水制成每1mL中含0.40mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在261nm的波长处有最大吸收,吸收度为0.44~0.48。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集381图)一致。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品1.0g,加水10mL溶解后,依法测定(通知0631),pH值应为4.0~5.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.5g,加水10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显色,依法检查(通则0901第一法),与橙黄色3号标准比色液比较,不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品约50mg,精密称定,置10mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。
对照溶液:取杂质Ⅰ对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含2mg的溶液,精密量取 1mL,置200mL量瓶中,再精密加入供试品溶液1mL,用流动相稀释至刻度,摇匀。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-0.1mol/L醋酸钠溶液(50:50)(用冰醋酸调节pH值至5.8±0.1)为流动相,检测波长为262nm,进样体积20μL。
系统适用性要求:美西律峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于6.0,美西律峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.2%,其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中美西律峰面积的0.4倍(0.2%),除杂质Ⅰ峰外,其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中美西律峰面积(0.5%)。
干燥失重
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品2.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.16g,精密称定,加冰醋酸25mL与醋酸汞试液5mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.57mg的C11H17NO·HCl。
类别
抗心律失常药。
贮藏
密封保存。
制剂
1、盐酸美西律片。
2、盐酸美西律注射液。
3、盐酸美西律胶囊。
安全信息
安全术语
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
参考资料
盐酸美西律.化源网.
最新修订时间:2023-04-07 19:16
目录
概述
化合物简介
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