盐酸苯海拉明,是一种有机化合物,化学式为C17H22ClNO,是一种抗组胺药。
化合物简介
基本信息
化学式:C17H22ClNO
分子量:291.816
CAS号:147-24-0
EINECS号:205-687-2
理化性质
密度:1.024g/cm3
熔点:168-172°C
沸点:343.7°C
闪点:101.5°C
外观:白色结晶性粉末
溶解性:在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醚或苯中极微溶解
分子结构数据
摩尔折射率:79.56
摩尔体积(cm3/mol):249.2
等张比容(90.2K):621.4
表面张力(dyne/cm):38.6
极化率(10-24cm3):31.54
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:1
氢键受体数量:2
可旋转化学键数量:6
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:12.5
重原子数量:20
表面电荷:0
复杂度:211
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
药品简介
适应症
能消除各种过敏症状,其中枢抑制作用显著,但不及盐酸异丙嗪,尚具有镇静、防晕动及止吐作用,也有抗胆碱作用,可缓解支气管平滑肌痉挛。用于各种过敏性皮肤疾病,如荨麻疹、虫咬症,亦用于晕动症,恶心、呕吐。
不良反应
1、常见中枢抑制作用,如嗜睡、头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及腹上区不适等。
2、少见的不良反应有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。
3、老年人用药后容易发生长时间的呆滞或头晕等。
用法用量
口服:成人每次12.5毫克,每日2~3次。儿童每日2~3次,1岁以下每次2.5~5毫克;1~3岁每次5~7.5毫克;4~6岁每次7.5~10毫克;7岁以上每次10~12.5毫克。
给药说明
用于防治晕动病时,宜在旅行前1 ~ 2小时,最少30分钟前服用。
药物过量
过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难、低血压。婴儿与儿童用药过量可致激动、幻觉、抽搐,甚至死亡。如服用中毒量,可用生理盐水洗胃和导泻。抽搐时可静注地西泮控制。低血压者可使用血管收缩药对症治疗,其他包括给氧和静脉输液及支持治疗。
注意事项
1、妊娠B类,孕妇及哺乳期妇女慎用,新生儿和早产儿禁用。
2、肾功能衰竭时,应延长给药的间隔时间。
3、重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。
4、对本品及赋形剂、外用药中促渗透剂(氮酮、薄荷醇等)过敏者禁用。
5、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压以及下呼吸道感染(包括哮喘)者不宜用本品。
6、对其他乙醇胺类高度过敏者,对本品也可能过敏。
7、应用本药后避免驾驶车辆、高空作业或操作机器。
8、本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。
药典信息
来源
本品为N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐,按干燥品计算,含C17H21NO•HCI应为98.0%~102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末,无臭。
本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醚中极微溶解。
熔点
本品的熔点(通则0612)为167~171°C。
鉴别
1、取本品约5mg,加硫酸1滴,初显黄色,随即变成橙红色,滴加水,即成白色乳浊液。
2、取本品,加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在253nm与258nm的波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集365图)一致。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g,加新沸的冷水20mL溶解后,溶液应澄清无色,如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含2.5mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
系统适用性溶液:取二苯酮5mg,置100mL量瓶中,加乙腈5mL使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,另取盐酸苯海拉明5mg,置10mL量瓶中,加上述二苯酮溶液1mL,用水稀释至刻度,摇匀。
色谱条件:用氝基键合硅胶为填充剂,以乙腈-水-三乙胺(50:50:0.5)(用冰醋酸调节pH值至6.5)为流动相,检测波长为258nm,进样体积20µL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,理论板数按苯海拉明峰计算不低于5000,苯海拉明峰与二苯酮峰之间的分离度应大于2.0。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液
取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照品溶液
取盐酸苯海拉明对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
抗组胺药。
贮藏
密封保存。
制剂
1、盐酸苯海拉明片。
2、盐酸苯海拉明注射液。
物质毒性
安全信息
安全术语
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。