盐酸表柔比星，是一种有机化合物，化学式为C27H30ClNO11，是一种抗肿瘤
抗生素类药，可用于治疗
肺癌和
卵巢癌。
化合物简介
基本信息
化学式：C27H30ClNO11
分子量：579.980
CAS号：56390-09-1
EINECS号：260-145-2
理化性质
密度：1.61g/cm3
熔点：185ºC
沸点：810.3ºC
闪点：443.8ºC
折射率：1.709
外观：橙色至红色结晶性粉末
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：7
氢键受体数量：12
可旋转化学键数量：5
互变异构体数量：81
拓扑分子极性表面积（TPSA）：206
重原子数量：40
表面电荷：0
复杂度：977
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：6
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2
药品简介
药理作用
作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，从而抑制DNA和RNA的合成。此外，表阿霉素对拓朴异构酶Ⅱ也有抑制作用。为一细胞周期非特异性药物，对多种移植性肿瘤均有效。与阿霉素相比，疗效相等或略高，但对心脏的毒性较小。
适应症
单一用药对多种肿瘤有广谱的抑制作用，包括乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤和胃癌。研究表明，该药对恶性黑色素瘤、结肠癌也有抗瘤活性。表阿霉素与其它抗癌药联合使用，可用于治疗肺癌和卵巢癌。
不良反应
与阿霉素相同，但毒副作用一般较轻，尤其是心脏毒性。骨髓抑制。心脏毒性反应。脱发。粘膜炎，一般表现为胃炎伴糜烂，舌两侧及舌下腺炎。胃肠功能紊乱，恶心、呕吐、腹泻。高热。偶尔发生发热、寒战及荨麻疹。
禁忌症
心肌损害者禁用。既往用过抗肿瘤药物治疗或放疗而造成显著骨髓抑制的病人及已用过大剂量蒽环类药物治疗的病人。近期或既往有心脏病史的病人。
用法用量
静注，70～90mg/m2，每3周1次。总量800～1000mg。成人单一使用剂量为60-90mg/m2，静脉注射。根据病人骨髓象的情况，上述剂量可间隔21天后重复使用。早期化疗、放疗、老人或骨髓新生物浸润而造成骨髓造血功能不良者应使用小剂量：60-75mg/m2，每疗程的总剂量可分为2－3个节段。
注意事项
肝损害者应减量。勿与肝素合用。
药典信息
来源
本品为(8S,10S)-10-[(3-氨基-2,3,6-三脱氧-L-阿拉伯吡喃糖基)氧]-6,8,11-三羟基-8-(羟基乙酰基)-1-甲氧基-7,8,9,10-四氢并四苯-5,12-二酮盐酸盐，按无水与无溶剂物计算，含盐酸表柔比星（C27H29NO11•HCI）应为97.0%~102.0%。
性状
本品为红色或橙红色粉末，有引湿性。
本品在水或甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。
本品的水溶液为红色的澄明液体。
比旋度
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液，依法测定（通则0621），按无水与无溶剂物计算，比旋度为+310°至+340°。
吸收系数
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含15µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在495nm的波长处测定吸光度，按无水与无溶剂物计 算，吸收系数（E1%1cm）为200~230。
鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在234nm、252nm、288nm、479nm和495nm的波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1022图）一致。
4、取本品10mg，加硝酸0.5mL使溶解，加水0.5mL，火焰灼烧2分钟，放冷，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀。
检查
酸度
取本品，加水制成每1mL中含5mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~5.5。
溶液的澄清度
取本品5份，各10mg，分别加水5mL溶解后，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含5µg的溶液。
系统适用性溶液：取多柔比星酮、盐酸多柔比星与盐酸表柔比星各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中分别约含多柔比星酮30µg、盐酸多柔比星30µg与盐酸表柔比星100µg的混合溶液。
色谱条件：用三甲基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-水-甲醇-85%磷酸溶液（290:540:170:1）并含0.2%十二烷基硫酸钠的混合溶液为流动相，流速为每分钟2.0mL，柱温为35℃，检测波长为254nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，多柔比星酮、多柔比星、表柔比星依次洗脱，表柔比星峰与多柔比星峰间的分离度应大于2.0，表柔比星峰的拖尾因子应为0.8~1.4。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，多柔比星酮按校正后的峰面积计算（乘以校正因子0.7）不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），多柔比星峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他单个杂质蜂面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积（多柔比星酮按校正后的峰面积计算）的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。
残留溶剂
乙醇、丙酮与二氯甲烷
照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。
供试品溶液：取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5mL使溶解，密封。
对照品溶液：取乙醇、丙酮、二氯甲烷各适量，精密称定，用水定量稀释制成每1mL中含乙醇500µg、丙酮500µg与二氯甲烷60µg的混合溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。
色谱条件：以5%苯基-95%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为50°C，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，乙醇、丙酮和二氯甲烷依次出峰，各峰间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，乙醇的残留量不得过1.0%，丙酮的残留量不得过1.5%，二氯甲烷的残留量应符合规定。
二氧六环与吡啶
照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含50mg的溶液。
对照品溶液：取二氧六环与吡啶适量，精密称定，用水定量稀释制成每1mL中约含二氧六环38µg与吡啶20µg的混合溶液。
色谱条件：以5%苯基-95%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为100℃，进样体积1µL。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，二氧六环峰与吡啶峰间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，二氧六环与吡啶的残留量均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过3.0%。
降压物质
取本品，依法检查（通则1145），剂量按猫体重每1kg注射1mg，应符合规定。（供注射用）
细菌内毒素
取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸表柔比星中含内毒素的量应小于1.1EU。（供注射用）
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
对照品溶液
取盐酸表柔比星对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
抗肿瘤抗生素类药。
贮藏
遮光，密封，冷处（2－8℃）保存。
制剂
注射用盐酸表柔比星。
安全信息
安全术语
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S40：To clean the floor and all objects contaminated by this material, use ... (to be specified by the manufacturer).
使用….（由生产厂家指定）清洗地面和被这种物料污染的所有物品。
S46：If swallowed, seek medical advice immediately and show this container or label.
食入时，立即求医并出示容器/标签。
S62：If swallowed, do not induce vomiting: seek medical advice immediately and show this container or label.
吞食后不要催吐：立即求医并出示该容器或标签。
S63：In case of accidental inhalation, move the victim to a ventilated place with fresh air and keep at rest.
意外吸入时，移动伤者至通风空气清新处并保持休息。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R45：May cause cancer.
可能致癌。
R46：May cause heritable genetic damage.
可能造成不可逆的遗传损害。