盐酸西布曲明(Sibutramine Hydrochloride)属于5-羟色胺和
去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有抑制食欲和增强代谢的双重作用,曾用于饮食控制和运动不能控制的
肥胖症的治疗,因会增加严重心脑血管风险已被禁用。
关于
心脏瓣膜疾病发生的可能性国外进行了2项研究:在一项研究中210名病人(平均年龄54岁)使用2维和彩色多普勒
心脏超声仪进行观察,这些病人在长达2周到16个月期间每天服用15mg盐酸西布曲明或
安慰剂,且没有
心瓣膜病的病例,结果盐酸西布曲明组
心脏瓣膜病发生率为3/132(2.3%),3个病例均为轻度的
主动脉瓣功能不全,安慰剂组的发生率为2/77(2.6%),一例为轻度的主动脉瓣功能不全,一例为严重的主动脉瓣功能不全。
在另一项研究中使用2维和彩色多普勒心脏超声仪进行观察,25例病人在3个月内每天使用5~30mg盐酸西布曲明,结果未观察到
心脏瓣膜病变。 某些可引起
神经末梢释放
5-羟色胺的中枢性
减肥药能诱发
肺动脉高压(
PPH),一种罕见的但可致命的疾病。在本品上市前的临床研究中并没有发现类似病例,但因这种疾病在人群中的出现率很低,现还不能肯定本品是否会引起这种疾病。严重肝
肾功能不全的病人不应服用本品。
由于体重减轻可增加和加重
胆结石的形成,故患胆结石的病人应慎用本品。由于本品可引起瞳孔扩大,所以庆慎用于
闭角型青光眼的病人。有癫痫病史的病人慎用。对于有癫痫发作的病人应停止使用。
虽然盐酸西布曲明在健康志愿者中并不影响精神运动和思维行为,但任何作用于
中枢神经系统的药物均有可能影响判断、思维或运动技能。动物试验观察到盐酸西布曲明有致畸胎作用,未观察到有致癌,
致突变作用,建议妊娠、准备妊娠及哺乳期妇女不服用本品。 由于低于16岁的儿童使用盐酸西布曲明的安全性和有效性尚未确定,故不推荐16岁以下的儿童使用本品。由于老年人心、肾、肝功能减低或合并其它疾病治疗方案可能性增加,因此对于老年人的剂量选择应小心。
2010年10月30日,中国国家食品药品监督管理局发布通知:由于使用减肥辅助治疗药物
西布曲明可能增加严重心血管风险,减肥治疗的风险大于效益,国家食品药品监管局决定停止西布曲明制剂和原料药在我国的生产、销售和使用,已上市销售的药品由生产企业负责召回销毁。以盐酸西布曲明为主要成分的“
曲美”
减肥药已退出市场。 报道称,
太极集团之所以决定召回“曲美”减肥胶囊,是因为“曲美”减肥胶囊与
雅培公司的减肥产品“
诺美婷”的主要成分都是“西布曲明”,而“诺美婷”因为“西布曲明”存在给服用者带来患心脏病和中风的风险而于10月8日被
美国食品药品监督管理局(
FDA)责令退出美国市场,并称“并非出于药监部门要求”