盐酸贝凡洛尔胶囊,治疗原发性高血压。
成份
本品主要成份为盐酸贝凡洛尔。
化学名:1-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]氨基]-3-(3-甲基苯氧基)-2-丙醇盐酸盐
分子式:C20H27NO4·HCl
分子量:381.89
性状
本品内容物为白色颗粒及粉末。
适应症
治疗原发性高血压。
规格
50mg
用法用量
口服,成人常用剂量1次50mg(1粒),一日二次,如降压效果不佳时,可将剂量增加至一次100mg(2粒),一日二次。可根据患者的症状调节剂量。
不良反应
1. 日本临床研究的不良反应统计结果
本品安全性评价中(704例患者)不良反应报告共47例(6.7%)。主要不良反应为神经系统症状3.3%(头痛6例、头晕5例、嗜睡4例等)、循环系统症状0.6%(心动过缓2例、心悸2例)、呼吸系统症状0.6%、消化系统症状1.8%、过敏反应0.4%、其它2.0%。此外,出现临床检验值变化的病例有57例(8.1%)。
2. 严重不良反应
心率衰竭(发生率具体不详):因本品可能诱发心衰,故用药期间应对病人密切观察,如出现心衰的任何症状,应立即采取停止用药等适当措施。
3. 一般不良反应:出现以下不良反应时,根据需要采取减量或停药等适当措施。
(注):如出现过敏症状,应停止用药。
4. 同类药出现的其他不良反应:有报道β受体阻断剂可以引起泪液分泌减少等症状,若出现此类症状时应停止服药。
禁忌
下述患者禁用本品:
糖尿病酮症酸中毒或代谢性酸中毒;心源性休克;充血性心力衰竭;肺动脉高血压引起的右心衰;严重的窦性心动过缓、Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞或窦房阻滞;孕妇或可能已妊娠的妇女。
注意事项
1. 按照处方应用并遵医嘱。
2. 下列患者慎用
(1)疑有充血性心力衰竭患者(因本品可诱发心衰症状,应对患者进行密切观察,可合用洋地黄)。
(2)疑有支气管哮喘或支气管痉挛的患者(因本品有β2受体阻滞作用,可诱发支气管哮喘、支气管痉挛)。
(3)特发性低血糖患者、控制不良的糖尿病患者或处于禁食状态的患者,应注意血糖变化(这些患者可能发生低血糖,而应用β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状,故用药期间应注意定期监测血糖水平)。
(4)严重肾功能不全患者(盐酸贝凡洛尔血浓度会上升,所以推荐从小剂量起开始给药)。
(5)严重肝功能不全患者(因药物代谢延缓,使本品的作用增强)。
3. 重要注意事项
(1)长期用药时应定期检查心功能(脉搏、血压、心电图、X线等)。发现心动过缓或低血压症状时需减量或停止给药,必要时可使用阿托品。同时应注意监测肝功能、肾功能及血常规。
(2)有报道突然停用同类药品(普萘洛尔)导致症状恶化或心肌梗死。如需停药应逐渐减量,并且要密切观察病情。必须指导病人未经医生许可不得停药,老年人尤其应注意上述事项。
(3)手术前48小时内不用本品。
(4)因本品可能引起头晕或步态不稳等症状,因此服用本品应避免从事有危险的活动,如驾驶车辆或操纵机器。
(5)出现不良反应时,根据需要采取减量或停药等措施。出现心力衰竭应立即停药。
4. 使用时的注意事项
发药时应指导患者将铝塑泡罩包装的胶囊从铝塑泡罩中取出服用。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇和可能怀孕的妇女禁用本品。
2.哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
儿童用药
对儿童的安全性尚未确立。
老年用药
1.老年患者使用本品时应注意从低剂量开始给药,用药期间密切观察临床变化。
2.不宜过度降压,因为老年患者一般多有肾功能降低。
3.停药时应逐渐减量。
药理毒理
贝凡洛尔为心脏选择性β-受体阻滞剂, 无明显内在拟交感活性。该药具有弱膜稳定作用,并能扩张血管,用于治疗高血压和心绞痛。
药代动力学
健康成年人口服盐酸贝凡洛尔的生物利用度57%,其首过效应明显。单次口服盐酸贝凡洛尔约1h后达到最大血药浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)为0.75±0.27h,半衰期(T1/2β)为约10h。95%以上的药物与血浆蛋白结合。药物主要通过代谢失活。其代谢物为化合物和氧化物,主要经过尿排泄,其中原型不足1%。连续给药体内无积蓄。餐后服药药物的吸收延迟、达峰时间约推迟75分钟,但对生物利用率无影响。
贮藏
密封。
包装
50毫克×10粒/盒。
有效期
24 月