盐酸金刚烷胺,是一种
有机化合物,化学式为C10H18ClN,可以抑制病毒穿入
宿主细胞,并影响病毒的脱壳,抑制其繁殖,起到治疗和预防
病毒性感染作用。
化合物简介
基本信息
化学式:C10H18ClN
分子量:187.71
CAS号:665-66-7
EINECS号:211-560-2
理化性质
密度:1.067g/cm3
溶解性:溶于水、
甲醇和
乙醇,微溶于
乙酸、
氯仿,几乎不溶于苯、
乙醚和
石油醚 计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:2
氢键受体数量:1
可旋转化学键数量:0
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:26
重原子数量:12
表面电荷:0
复杂度:144
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
药品简介
适应症
在临床上能有效地预防和治疗各种
A型流感病毒的感染。在流感流行期采用本品作预防药,
保护率可达50%~79%,对已发病者,如在48h内
给药,能有效地治疗由于A型流感病毒引起的
呼吸道症状。
进入
脑组织后可促进释放
多巴胺,或延缓多巴胺的代谢而发挥抗震颤麻痹作用。对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、僵直效果好。起效快用药后48小时作用明显,对多种炎症、
败血症、
病毒性肺炎等与抗生素合用退热作用好。原发性震颤麻痹及
脑炎后、
脑动脉硬化的震颤麻痹综合征,预防和治疗流感A型病毒。
用法用量
口服,成人,
震颤麻痹:100mg/次,2次/日,不超过200mg/日。
流感A
病毒感染:200mg/日,1~2次/日。儿童,1岁~9岁:每日4.4mg~8.8mg,1~2次/日;9岁~12岁,100mg~200mg/日。
药典信息
来源
本品为三环 [3.3.1.13.7]癸烷-1-胺盐酸盐,按干燥品计算,含C10H11N•HCI不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶或结晶性粉末,无臭。
本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解。
鉴别
1、取本品10mg,加水2mL溶解后,加
盐酸使成酸性,
滴加硅钨酸试液,即析出白色沉淀。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集369图)一致。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品2.0g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~5.0。
取本品1.0g,加水10mL溶解后,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
有关物质
照气相色谱法(通则0521)测定。
供试品溶液:取本品约1.0g,置分液漏斗中,加5mol/L氢氧化钠溶液20mL,三氯甲烷18mL,振摇10分钟,静置分层,取三氯甲烷层,加适量无水硫酸钠振摇脱水,滤过,取滤液置20mL量瓶中,用三氯甲烷稀释至刻度,摇匀。
系统适用性溶液:取金刚烷对照品约0.5g,置10mL量瓶中,加三氯甲烷溶解并稀释至刻度,摇匀,取溶液1mL,置100mL量瓶中,加供试品溶液1mL,用三氯甲烷稀释至刻度,摇匀。
色谱条件:以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,起始溫度为70℃,维持5分钟,以每分钟10℃的速率升温至250℃,维持17分钟,进样口温度为220℃,检测器温度为300°C,进样体积2µL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,金刚烷胺峰与金刚烷峰间的分离度应大于20,金刚烷胺峰高的信噪比应大于30。
测定法:精密量取供试品溶液,注入气相色谱仪,记录色谱图。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,按归一化法计算,单个杂质峰面积不得大于总峰面积的0.3%,各杂质峰面积的和不得大于总峰面积的1.0%。
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
不得过0.1%(通则0841)。
取本品2.0g,加水23mL溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之五。
含量测定
取本品约0.15g,精密称定,加0.01mol/L盐酸溶液5mL与乙醇50mL使溶解,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,两个突跃点体积的差作为滴定体积。每1mL的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.77mg的C10H17N·HCl。
类别
抗帕金森病药,抗病毒药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
1、盐酸金刚烷胺片。
2、盐酸金刚烷胺胶囊。
3、盐酸金刚烷胺颗粒。
4、盐酸金刚烷胺糖浆。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37:Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。