盐酸麻黄碱,是一种有机化合物,化学式为C10H16ClNO,是一种β2肾上腺素受体激动药。
化合物简介
基本信息
化学式:C10H16ClNO
分子量:201.693
CAS号:50-98-6
EINECS号:220-074-6
理化性质
熔点:216-220℃
外观:白色结晶性粉末
溶解性:可溶于水
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:3
氢键受体数量:2
可旋转化学键数量:3
霍普分子极性表面积(TPSA):3
重原子数量:13
表面电荷:0
复杂度:121
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:2
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2
用途
临床应用
盐酸麻黄碱为拟肾上腺素药,能兴奋交感神经,可用于支气管哮喘、百日咳、枯草热及其他过敏性疾病,还能对抗脊椎麻醉引起的血压降低、扩大瞳孔,也用于重症肌无力、痛经等疾患,还可作中枢神经系统兴奋剂。
临床用其治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态,尤其蛛网膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血压。亦用于滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD50为400mg/kg。
非法应用
它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱成分,可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售,每人每次凭身份证购买非处方药类的不得超过2个最小零售包装,处方药类的必须凭医生处方销售。
药典信息
来源
本品为[R-(R*,S*)]-α-[1-(甲氨基)乙基]苯甲醇盐酸盐,按干燥品计算,含C10H15NO3•HCl不得少于99.0%。
性状
本品为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷或乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为216~220℃。
比旋度
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-33°至-35.5°。
鉴别
1、取本品约10mg,加水1mL溶解后,加硫酸铜试液2滴与20%氢氧化钠溶液1mL,即显蓝紫色,加乙醚1mL,振摇后,放置,乙醚层即显紫红色,水层变成蓝色。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集387图)一致。
3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应(通则0301)。
检查
酸碱度
取本品1.0g,加水20mL溶解后,加甲基红指示液1滴,如显黄色,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10mL,应变为红色,如显淡红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.10mL,应变为黄色。
溶液的澄清度
取本品1.0g,加水20mL溶解后,溶液应澄清。
硫酸盐
取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.010%)。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品约50mg,置50mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。
对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,三乙胺5mL,磷酸4mL,加水至1000mL,用稀磷酸或三乙胺调节pH值至3.0±0.1)-乙腈(90:10)为流动相,检测波长为210nm,进样体积10μL。
系统适用性要求:理论板数按麻黄碱峰计算不低于3000。
测定法:精密最取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
重金属
取本品1.0g,加水23mL溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL,依法检查(通则0821第一法) ,含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸10mL,加热溶解后,加醋酸汞试液4mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显翠绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.17mg的C10H15NO·HCl。
类别
β2肾上腺素受体激动药。
贮藏
密封保存。
制剂
1、盐酸麻黄碱注射液。
2、盐酸麻黄碱滴鼻液。
药品简介
药理作用
神经系统
麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢,使精神振奋;可缩短巴比妥类催眠时间,亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢。
心血管系统
1、对心脏的作用:麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌收缩力增强,心输出量增加。
2、对血管的作用:麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张,流量增加;使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩,血流量降低。
3、对血压的影响: 麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升,脉压增大。其升压作用缓慢而持久。
平滑肌影响
1、对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。
2、对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少,足够量产生尿潴留,用于儿童遗尿症有效。
代谢影响
麻黄碱有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗。
其他作用
麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用,能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导,可用于重症肌无力的治疗。麻黄碱还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用.麻黄碱对胃肠道分泌通常表现抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高,为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用,作用似肾上腺素,但较温和。有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢等作用。本品的升压作用较弱,但较持久,使血管收缩,但无后扩张作用。
用法用量
口服,15mg~30mg/次,45mg~90mg/日(极量60mg/次,150mg/日)。皮下或肌注,15mg~30mg/次,45mg~60mg/日(极量60mg/次,150mg/日)。
哮喘:一次25mg,一日3次。
椎管或硬膜外麻醉时维持血压:肌注:20mg~50mg。慢性低血压症,每次口服20mg~50mg,2~3次/日。
解除鼻粘膜水肿及充血:用0.5%~1%溶液滴鼻或用喷雾剂。
不良反应
用药过量时易引起精神兴奋、失眠、不安、神经过敏、震颤等症状.有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者,也可引起意外的心律紊乱。大剂量抑制心脏。
1、短期内反复使用可见药效逐渐减弱,此谓药物快速耐受现象,但只要停药数小时或3-4日既可以恢复原来对药物正常敏感的状态。由此可见,每日用药次数以不超过3次,服药3次为正常给药次数为宜,这样可使上述药物耐受现象减少到最底程度。
2、大量与长期使用,可产生震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、心动过速、出汗以及有发热感,故应注意防止大量与长期使用该药。
3、老年人、前列腺肥大病人服药过多和时间过久则可引起排尿困难,故应注意避免过量和长久使用。
4、凡是甲状腺机能亢进、高血压、动脉硬化和心绞痛等病人,应一律禁用该药。
5、晚间服用该药可引起中枢神经兴奋和心悸等,故应加用适量镇静药用以防止失眠。
6、服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度,使运动员不知疲倦,能超水平发挥,但对运动本人有极大的副作用。因此,这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。
药物相互作用
1、与肾上腺皮质激素合用,本品可增加它们的代谢清除率,须调整皮质激素的剂量。
2、尿碱化剂,如制酸药、钙或镁的碳酸盐、枸橼酸盐、碳酸氢钠等,影响本品在尿中的排泄,增加本品的半衰期,延长作用时间,特别是如尿保持碱性几日或更长,患者大多致麻黄碱中毒,本品用量应调整。
3、与α受体阻滞药如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪类药合用时,可对抗本品的加压作用。
4、与全麻药如氯仿、氟烷、异氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,有发生室性心律失常危险,必须同用时,本品用量应减小。
5、与三环类抗抑郁药如马普替林同用时,降低本品的加压作用。
6、与洋地黄苷类合用,可致心律失常。
7、与麦角新碱、麦角胺或缩宫素同用,可加剧血管收缩,导致严重高血压或外围组织缺血。
8、与多沙普仑同用,两者的加压作用均可增强。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S23:Do not breathe gas/fumes/vapour/spray.
不要吸入气体/烟雾/蒸汽/喷雾。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。